Farmakokinetyka diklofenaku z plastra leczniczego

Olfen Patch 140 mg zawiera substancję czynną diklofenak sodowy w ilości 140 mg, który po aplikacji na skórę wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny dostosowany do miejscowego działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego. ¹

Wchłanianie diklofenaku z plastra

Proces absorpcji diklofenaku z plastra charakteryzuje się kilkoma istotnymi cechami klinicznymi:

• Wchłanianie odbywa się powoli i niecałkowicie przez powierzchnię skóry ²
• Profil stężenia diklofenaku w osoczu wykazuje stały poziom wchłaniania z plastra ³
• Poziom absorpcji nie jest zależny od pory aplikacji – podobne wchłanianie występuje niezależnie od tego, czy plaster zostanie założony rano czy wieczorem ⁴

Po aplikacji na powierzchnię skóry diklofenak jest najpierw powoli wchłaniany, a następnie przenika do krwiobiegu systemowego. ⁵ Średnie stężenie substancji czynnej w osoczu osiąga wartość około 3 ng/ml. ⁶

Penetracja do tkanek docelowych

Działanie terapeutyczne plastra Olfen Patch 140 mg wynika przede wszystkim z osiągnięcia odpowiedniego stężenia diklofenaku w tkankach znajdujących się bezpośrednio pod miejscem aplikacji. ⁷ Warto podkreślić, że poziom penetracji do tkanek docelowych może być zróżnicowany i zależy od szeregu czynników:

• Rodzaju urazu lub schorzenia ⁸
• Zakresu (rozległości) urazu ⁹
• Lokalizacji anatomicznej miejsca aplikacji plastra ¹⁰

Dystrybucja i wiązanie z białkami

Diklofenak charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym 99%. ¹¹ Ta właściwość ma istotne znaczenie dla farmakokinetyki leku, gdyż wpływa na jego objętość dystrybucji oraz czas półtrwania w organizmie.

Metabolizm i eliminacja

Mechanizmy metabolizmu i eliminacji diklofenaku podanego przezskórnie są zbliżone do procesów obserwowanych przy podaniu doustnym. ¹² Lek podlega następującym procesom biotransformacji:

1. Szybki metabolizm wątrobowy, obejmujący:
   • Hydroksylację cząsteczki diklofenaku ¹³
   • Wiązanie z kwasem glukuronowym ¹⁴

Eliminacja diklofenaku z organizmu zachodzi dwoma głównymi drogami:

• Około 2/3 substancji czynnej jest wydalane przez nerki ¹⁵
• Około 1/3 substancji czynnej jest eliminowana drogami żółciowymi ¹⁶

Dzięki tym właściwościom farmakokinetycznym, Olfen Patch 140 mg zapewnia lokalną penetrację diklofenaku do tkanek objętych procesem zapalnym lub urazem, przy jednoczesnym ograniczeniu ekspozycji ogólnoustrojowej, co może przyczyniać się do zmniejszenia ryzyka występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych, charakterystycznych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych stosowanych doustnie. ¹⁷