Właściwości farmakokinetyczne leku Azelamed (0,5 mg/ml)

Azelamed w postaci kropli do oczu, roztwór zawierający 0,5 mg/ml azelastyny chlorowodorku wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które są istotne z punktu widzenia jego zastosowania klinicznego. Każda kropla roztworu (około 30 mikrolitrów) dostarcza 0,015 mg substancji czynnej w postaci azelastyny chlorowodorku. ¹

Charakterystyka ogólna (farmakokinetyka układowa)

Wchłanianie azelastyny po podaniu doustnym charakteryzuje się wysoką szybkością oraz wysoką biodostępnością bezwzględną wynoszącą 81%. Co istotne, spożywanie posiłków nie ma wpływu na proces wchłaniania substancji czynnej. ²

Dystrybucja azelastyny charakteryzuje się dużą objętością, co wskazuje na preferencyjne przenikanie leku do kompartmentu obwodowego. Stopień wiązania z białkami osocza jest stosunkowo niewielki i wynosi 80-90%. Ten umiarkowany poziom wiązania z białkami minimalizuje ryzyko występowania interakcji z innymi lekami na drodze wypierania z połączeń białkowych. ³

Metabolizm i eliminacja azelastyny charakteryzuje się stosunkowo długim okresem półtrwania w fazie eliminacji, który po podaniu pojedynczej dawki wynosi 20 godzin dla substancji macierzystej. Dla głównego, czynnego terapeutycznie metabolitu N-demetyloazelastyny okres półtrwania jest jeszcze dłuższy i wynosi około 45 godzin. Główną drogą eliminacji azelastyny jest wydalanie z kałem. ⁴

Warto zauważyć, że utrzymujące się niewielkie ilości podanej dawki w kale mogą wskazywać na udział krążenia wątrobowo-jelitowego w procesie eliminacji azelastyny. ⁵

Charakterystyka leku u pacjentów (farmakokinetyka po podaniu do oka)

Po wielokrotnym podaniu kropli Azelamed do oka (jedna kropla do każdego oka, do 4 razy na dobę), maksymalne stężenie (Cmax) azelastyny chlorowodorku w stanie stacjonarnym jest niezwykle niskie – równe lub nawet mniejsze niż dolna granica oznaczalności stosowanych metod analitycznych. Ten fakt ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ wskazuje na minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe leku przy podaniu miejscowym do oka. ⁶

Produkt Azelamed to przezroczysty, bezbarwny do lekko żółtego roztwór o pH w zakresie 5,0–6,1 i osmolarności 260–300 mOsmol/kg, co zapewnia odpowiednią tolerancję miejscową po podaniu do oka. ⁷