metabolizm alprazolamu
Metabolizm alprazolamu zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymu CYP3A4 z rodziny cytochromu P450. Głównymi metabolitami są alfa-hydroksyalprazolam i 4-hydroksyalprazolam, które wykazują aktywność farmakologiczną, jednak słabszą niż związek macierzysty.
Okres półtrwania alprazolamu wynosi średnio 11-15 godzin, co klasyfikuje go jako benzodiazepinę o pośrednim czasie działania. Metabolity są wydalane głównie z moczem w postaci glukuronidów. Warto podkreślić, że u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm może być spowolniony, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania leku.
Istotne są interakcje farmakologiczne związane z metabolizmem alprazolamu. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, sok grejpfrutowy) mogą znacząco zwiększać stężenie alprazolamu we krwi, nasilając jego działanie i efekty niepożądane. Z kolei induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina) przyspieszają metabolizm, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapeutycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alpragen 0,5 mg
Alprazolam, substancja czynna leku Alpragen, charakteryzuje się dobrym i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy krwi (Tmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Lek wiąże się z białkami osocza w 70-80%, co może wpływać na jego biodostępność oraz interakcje farmakokinetyczne. Metabolizm alprazolamu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają aktywny alfa-hydroksyalprazolam oraz nieaktywny metabolit – pochodna benzofenonu. Hydroksymetabolity wykazują aktywność farmakologiczną, jednak ich niskie stężenia w osoczu ograniczają ich udział w efekcie terapeutycznym.
aktywność farmakologiczna, aktywny metabolit, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, biodostępność leku, dawkowanie leku, droga eliminacji leku, działania niepożądane, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, metabolizm alprazolamu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, pochodna benzofenonu, stężenie maksymalne leku, stężenie w surowicy krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie przez nerki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Afobam 0,5 mg
Alprazolam, substancja czynna leku Afobam, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin, co świadczy o dobrej biodostępności. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (~80% wiązania), a jego okres półtrwania (T1/2) wynosi 12-15 godzin u dorosłych, z wydłużeniem do około 16 godzin u pacjentów geriatrycznych. Alprazolam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, głównie do alfa-hydroksyalprazolamu (ok. 50% aktywności biologicznej leku macierzystego) oraz nieaktywnych pochodnych benzofenonu. Stężenia metabolitów w osoczu są niskie, a ich okresy półtrwania są zbliżone do okresu półtrwania alprazolamu, co wskazuje na podobne tempo eliminacji.
aktywność farmakologiczna, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, działanie terapeutyczne, efekt farmakologiczny, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm alprazolamu, okres półtrwania, okres półtrwania metabolitów, oksydacja, pochodna benzofenonu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanax SR 2 mg
Produkt leczniczy Xanax SR zawiera alprazolam w dawkach 0,5 mg, 1 mg oraz 2 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na specyficzny profil farmakokinetyczny. Biodostępność alprazolamu jest identyczna jak w standardowej postaci, jednak Cmax jest około 50% niższe, a Tmax wydłużony do 5-11 godzin, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu przez dłuższy czas. Okres półtrwania wynosi 12-15 godzin u populacji ogólnej i około 16 godzin u osób starszych. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w 80%, a jego farmakokinetyka przebiega liniowo do dawki 10 mg. Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację, prowadząc do powstania aktywnego alfa-hydroksyalprazolamu (o połowę mniejszej aktywności) oraz nieaktywnej pochodnej benzofenonu, które eliminowane są głównie przez nerki.
aktywność biologiczna, alfa-hydroksyalprazolam, biodostępność alprazolamu, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka podzielona, dystrybucja alprazolamu, farmakokinetyka alprazolamu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm alprazolamu, okres półtrwania, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, parametr metaboliczny, pochodna benzofenonu, proces eliminacyjny, profil wchłaniania, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanax SR 0,5 mg
Alprazolam zawarty w tabletkach Xanax SR o przedłużonym uwalnianiu (dawki 0,5 mg, 1 mg, 2 mg) charakteryzuje się identyczną biodostępnością jak tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, jednak wchłanianie jest znacznie wolniejsze, co skutkuje obniżeniem maksymalnego stężenia (Cmax) o około 50% i jego osiągnięciem po 5-11 godzinach. Farmakokinetyka alprazolamu jest liniowa do dawki 10 mg, a okres półtrwania u dorosłych wynosi 12-15 godzin, natomiast u osób starszych wydłuża się do około 16 godzin, co wymaga uwzględnienia przy ustalaniu dawkowania. Alprazolam wiąże się w około 80% z białkami osocza, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację, prowadząc do powstania alfa-hydroksyalprazolamu (o aktywności biologicznej około dwukrotnie mniejszej) oraz nieaktywnych pochodnych benzofenonu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, co jest istotne w kontekście pacjentów z niewydolnością nerek.
alfa-hydroksyalprazolam, biodostępność alprazolamu, dystrybucja alprazolamu, eliminacja alprazolamu, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, metabolity alprazolamu, metabolizm alprazolamu, model liniowy, okres półtrwania alprazolamu, osocze, pochodna benzofenonu, przemiany metaboliczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne alprazolamu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Alpraxil 0,25 mg
Alprazolam, dostępny w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg oraz 1 mg (preparat Alpraxil), jest benzodiazepiną o licznych przeciwwskazaniach bezwzględnych. Nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze (w tym laktozę jednowodną), u chorych na miastenię, ciężką niewydolność oddechową, zespół bezdechu śródsennego oraz ciężką niewydolność wątroby. U pacjentów z tymi schorzeniami stosowanie alprazolamu może prowadzić do nasilenia objawów, takich jak osłabienie mięśniowe, hipowentylacja, epizody bezdechu oraz kumulacja leku z powodu upośledzonego metabolizmu wątrobowego. Preparat nie jest wskazany u osób poniżej 18. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
Alpraxil, alprazolam, benzodiazepina, bezdech śródsenny, desaturacja, działanie niepożądane, epizod bezdechu, farmakodynamika leku, farmakokinetyka, funkcja wątroby, hipowentylacja, kumulacja leku, laktoza jednowodna, lek benzodiazepinowy, metabolizm alprazolamu, miastenia, nadwrażliwość na alprazolam, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, nużliwość mięśni, osłabienie mięśniowe, ośrodek oddechowy, pacjent geriatryczny, parametry gazometryczne, reakcja alergiczna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Alpraxil 0,25 mg
Alprazolam wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Szczególnie istotne są interakcje z alkoholem, lekami nasennymi (np. zolpidem, zaleplon), innymi benzodiazepinami, barbituranami oraz opioidowymi lekami przeciwbólowymi, które mogą powodować addytywne efekty sedacyjne i zwiększać ryzyko depresji oddechowej. Wysokie znaczenie kliniczne mają również interakcje z inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, makrolidy), które hamują metabolizm alprazolamu, prowadząc do wzrostu jego stężenia w osoczu i nasilonych działań niepożądanych. Z kolei induktory CYP3A4 (rifampicyna, karbamazepina, fenytoina) przyspieszają metabolizm, co może skutkować obniżeniem skuteczności terapeutycznej. Spożycie alkoholu podczas terapii jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko nasilenia sedacji i zaburzeń psychomotorycznych.
alprazolam, antybiotyk makrolidowy, benzodiazepina, depresja oddechowa, działanie depresyjne na OUN, działanie sedacyjne, fenytoina, funkcja psychomotoryczna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, lek nasenny, lek opioidowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpsychotyczny, lek uspokajający, metabolizm alprazolamu, monitorowanie parametrów życiowych, ośrodkowy układ nerwowy, rifampicyna, sedacja, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie poznawcze - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alpragen 1 mg
Alprazolam, substancja czynna leku Alpragen, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (1-2 godziny). Wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (70-80%), co wpływa na jego dystrybucję i czas działania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa metabolity: aktywny alfa-hydroksyalprazolam oraz nieaktywny pochodna benzofenonu. Mimo aktywności farmakologicznej metabolitów, ich niskie stężenia w osoczu ograniczają ich udział w efekcie terapeutycznym. Alprazolam jest eliminowany głównie przez nerki, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów, a jego średni okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie 2-3 razy na dobę.
alfa-hydroksyalprazolam, Alpragen, alprazolam, biodostępność, dawkowanie leku, droga nerkowa, eliminacja alprazolamu, hydroksymetabolit, metabolit aktywny, metabolit nieaktywny, metabolizm alprazolamu, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pacjent w podeszłym wieku, pochodna benzofenonu, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Alprox 0,25 mg
Alprazolam, zawarty w preparacie Alprox, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na benzodiazepiny lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, której zawartość wynosi odpowiednio 85,7 mg w tabletce 0,25 mg, 85,5 mg w tabletce 0,5 mg oraz 171 mg w tabletce 1 mg. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest myasthenia gravis, gdzie lek może nasilać osłabienie mięśniowe i ryzyko zaburzeń oddechowych. Ponadto, stosowanie alprazolamu jest niewskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową oraz bezdechem sennym, ze względu na ryzyko pogłębienia hipoksemii, hiperkapnii i nasilenia epizodów bezdechu poprzez depresję ośrodkowego układu nerwowego i relaksację mięśni górnych dróg oddechowych.
alprazolam, bezdech senny, ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby, działanie depresyjne benzodiazepin, hipoksemia i hiperkapnia, metabolizm alprazolamu, miastenia, nadwrażliwość na benzodiazepiny, niewydolność oddechowa, nużliwość mięśni, substancja czynna, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zomiren 1 mg
Przy rozważaniu włączenia do terapii preparatu Zomiren zawierającego alprazolam w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg, kluczowa jest szczegółowa ocena przeciwwskazań. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na alprazolam lub inne benzodiazepiny, nadwrażliwość na laktozę jednowodną (obecna w ilości 90,50 mg, 91,50 mg oraz 94,70 mg w zależności od dawki), miastenia gravis, ciężką niewydolność oddechową, zespół bezdechu śródsennego oraz ciężką niewydolność wątroby. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Tabletki różnią się kolorem i wyglądem, a linia podziału służy jedynie ułatwieniu połknięcia, nie zaś do dzielenia dawki.
alprazolam, benzodiazepiny, bezdech, bezdech śródsenny, depresja oddechowa, depresja OUN, dysfagia, działania niepożądane, jaskra z wąskim kątem, laktoza jednowodna, metabolizm alprazolamu, myasthenia gravis, nadwrażliwość na alprazolam, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, nużliwość mięśni, POChP, potencjał uzależniający, ryzyko upadków, uzależnienie od alkoholu, wiek geriatryczny, zaburzenia koordynacji ruchowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, Zomiren - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Alprazolam Aurovitas 0,25 mg
Alprazolam Aurovitas, będący benzodiazepiną, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na alprazolam lub substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (96 mg/tabletka) oraz żółcień pomarańczowa FCF (E 110) w dawce 0,5 mg (0,34 mg/tabletka). Miastenia gravis stanowi istotne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko nasilenia osłabienia mięśniowego poprzez hamowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową oraz zespołem bezdechu sennego, gdyż może nasilać depresję ośrodka oddechowego oraz wydłużać i zwiększać częstość epizodów bezdechu, co grozi powikłaniami hipoksycznymi i sercowo-naczyniowymi.
alprazolam, benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hiperkapnia, hipoksja, laktoza jednowodna, metabolizm alprazolamu, miastenia, myasthenia gravis, nadwrażliwość na alprazolam, niedotlenienie nocne, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, osłabienie mięśniowe, powikłanie sercowo-naczyniowe, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, reakcja alergiczna, substancja czynna, zespół bezdechu sennego, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Afobam 1 mg
Lek Afobam zawierający alprazolam w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg oraz 1 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne benzodiazepiny, a także u osób z nietolerancją laktozy (96 mg laktozy jednowodnej w tabletce). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują miastenię gravis, ciężką niewydolność oddechową, zespół bezdechu nocnego, ciężką niewydolność wątroby oraz wiek poniżej 18 lat. W tych stanach stosowanie alprazolamu może prowadzić do nasilenia objawów chorobowych, depresji ośrodka oddechowego, kumulacji leku i ryzyka poważnych działań niepożądanych, w tym zagrożenia życia.
bezdech senny, choroba autoimmunologiczna, ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby, depresja ośrodka oddechowego, kumulacja substancji czynnej, metabolizm alprazolamu, miastenia, nadmierna sedacja, nadwrażliwość na alprazolam, nadwrażliwość na benzodiazepiny, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, nietolerancja laktozy, okres półtrwania leku, powikłania sercowo-naczyniowe, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, umiarkowana niewydolność wątroby, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, zaburzenia osobowości, zaburzenia świadomości, zespół bezdechu nocnego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alpragen 0,25 mg
Alprazolam, dostępny w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg oraz 1 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy w ciągu 1-2 godzin. Lek wiąże się z białkami osocza w 70-80%, co wpływa na jego farmakologiczną aktywność. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa główne metabolity: aktywny alfa-hydroksyalprazolam (o sile działania co najmniej 50% w stosunku do substancji macierzystej) oraz nieaktywny pochodna benzofenonu. Pomimo aktywności metabolitów, ich stężenia w osoczu są niskie, co ogranicza ich udział w efekcie terapeutycznym.
alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, białka osocza, biodostępność leku, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga eliminacji, droga nerkowa, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, hydroksymetabolity, maksymalne stężenie, metabolit aktywny, metabolit nieaktywny, metabolity, metabolizm alprazolamu, miejsce metabolizmu, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pochodna benzofenonu, wątroba, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne