fosfodiesteraza typu 3
Fosfodiesteraza typu 3 (PDE3) to enzym odpowiedzialny za rozkład cyklicznych nukleotydów – cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) oraz cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). PDE3 występuje w dwóch izoformach: PDE3A, dominującej w układzie sercowo-naczyniowym, oraz PDE3B, obecnej głównie w adipocytach i hepatocytach.
W kardiologii inhibitory PDE3 (np. milrynon, amrynon) wykorzystywane są jako leki inotropowe dodatnie, zwiększające kurczliwość mięśnia sercowego poprzez podniesienie wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP. Znajdują zastosowanie w leczeniu ostrej niewydolności serca, szczególnie u pacjentów z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory.
W naczyniach krwionośnych blokada PDE3 prowadzi do wazodylatacji, co jest wykorzystywane w terapii nadciśnienia płucnego i chorób naczyń obwodowych. Cilostazol, selektywny inhibitor PDE3, jest stosowany w leczeniu chromania przestankowego u pacjentów z miażdżycą zarostową tętnic kończyn dolnych.
W metabolizmie hamowanie PDE3B zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę i nasila lipolizę, co stwarza potencjalne możliwości terapeutyczne w leczeniu cukrzycy typu 2 i zaburzeń metabolicznych. Trwają badania nad wykorzystaniem selektywnych modulatorów aktywności PDE3 w terapii otyłości i zespołu metabolicznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Actigra Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Actigra Forte, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE03). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia poprzez hamowanie PDE5, co nasila rozkurcz mięśni gładkich i poprawia napływ krwi w odpowiedzi na pobudzenie seksualne. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając 10-krotnie bardziej selektywnie niż na PDE6 i ponad 4000-krotnie bardziej niż na PDE3. Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt może utrzymywać się do 4-5 godzin po podaniu. Po dawce 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób oraz bez pogorszenia hemodynamiki u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 3, fosfodiesteraza typu 5, fosfodiesteraza typu 6, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ostrość widzenia, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów, zmiany zwyrodnieniowe plamki