Leki w grupie
„inhibitory acetylocholinoesterazy”

Inhibitory acetylocholinoesterazy to grupa leków, które blokują działanie enzymu acetylocholinoesterazy, odpowiedzialnego za rozkład acetylocholiny w synapsach cholinergicznych. Ich działanie prowadzi do zwiększenia stężenia acetylocholiny w szczelinie synaptycznej, co nasila przekaźnictwo cholinergiczne w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Mechanizm ten jest wykorzystywany głównie w leczeniu chorób przebiegających z deficytem cholinergicznym, takich jak choroba Alzheimera, miastenia czy jaskra.

Do najważniejszych inhibitorów acetylocholinoesterazy stosowanych w praktyce klinicznej należą: donepezil (Aricept, Donepex, Cogiton), rywastygmina (Exelon, Nimvastid, Rivaldo), galantamina (Reminyl, Galsya) oraz takryna (wycofana z użycia w wielu krajach ze względu na hepatotoksyczność). W okulistyce stosuje się fizostygminę i neostygminę, a w anestezjologii edrofonium i neostygminę do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej.

Inhibitory acetylocholinoesterazy można podzielić na odwracalne i nieodwracalne. Odwracalne (donepezil, rywastygmina, galantamina) tworzą nietrwałe wiązanie z enzymem, które z czasem ulega rozpadowi. Nieodwracalne inhibitory (związki fosforoorganiczne) tworzą trwałe wiązanie, prowadząc do długotrwałej inaktywacji enzymu. Ze względu na mechanizm działania dzielą się także na selektywne dla ośrodkowego układu nerwowego (donepezil, galantamina) oraz o działaniu zarówno ośrodkowym, jak i obwodowym (rywastygmina).

Największą zaletą stosowania inhibitorów acetylocholinoesterazy jest ich skuteczność w łagodzeniu objawów poznawczych w chorobie Alzheimera, zwłaszcza we wczesnym i umiarkowanym stadium. W miastenii mogą znacząco poprawiać siłę mięśniową i jakość życia pacjentów. Są też relatywnie bezpieczne w stosowaniu długoterminowym przy odpowiednim monitorowaniu leczenia.

Najpoważniejsze działania niepożądane tych leków wynikają z nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego i obejmują głównie objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), bradykardię, nasilenie wydzielania śliny i potu, skurcz oskrzeli oraz rzadziej drgawki. Przy przedawkowaniu może dojść do tzw. kryzy cholinergicznej stanowiącej zagrożenie życia. Leki te mogą też wchodzić w interakcje z innymi substancjami o działaniu cholinergicznym, potęgując ich efekty.

Lista leków w tej grupie

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl