demetylonortryptylina

Demetylonortryptylina jest metabolitem trójpierścieniowego leku przeciwdepresyjnego (TLPD) – nortryptyliny, powstającym w wyniku procesu demetylacji. Należy do grupy związków o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy i posiada właściwości podobne do związku macierzystego.

W organizmie demetylonortryptylina wykazuje działanie hamujące wychwyt zwrotny monoamin (głównie noradrenaliny), co przekłada się na jej potencjalne działanie przeciwdepresyjne. Metabolit ten ma istotne znaczenie w farmakokinetyce i farmakodynamice nortryptyliny, wpływając na całościowy efekt terapeutyczny oraz profil działań niepożądanych.

Monitorowanie stężenia demetylonortryptyliny wraz z innymi metabolitami może mieć znaczenie kliniczne przy indywidualizacji terapii lekami przeciwdepresyjnymi, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub polimorfizmami genetycznymi wpływającymi na metabolizm leków. Znajomość profilu metabolicznego nortryptyliny, w tym powstawania demetylonortryptyliny, jest istotna dla zrozumienia różnic w odpowiedzi na leczenie u poszczególnych pacjentów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amitriptylinum VP 10 mg

Amitryptylina charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym obejmującym powolne wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 30,95±9,61 ng/ml (111,57±34,64 nmol/l) po 3,89±1,87 godzinach (tmax). Biodostępność doustna wynosi średnio 53% (zakres 22-76%). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (1221±280 l, 16±3 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (~95%). Metabolizm amitryptyliny odbywa się głównie w wątrobie przez enzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstaniem aktywnego metabolitu nortryptyliny, który wykazuje silniejsze hamowanie wychwytu noradrenaliny niż serotoniny. Okres półtrwania wynosi około 25 godzin (24,65±6,31 h), a klirens ogólnoustrojowy 39,24±10,18 l/h. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem, przy minimalnym wydalaniu leku w formie niezmienionej (~2%).
amitryptylina, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, blok przedsionkowo-komorowy, CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4, demetylonortryptylina, enzym CYP2C19, glukuronidacja, izoenzym CYP2D6, klirens doustny, klirens ogólnoustrojowy, N-tlenek amitryptyliny, nortryptylina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wydłużenie zespołu QRS, zaburzenie przewodzenia serca, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Amitryptylina – Właściwości farmakokinetyczne

Amitryptylina, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, charakteryzuje się wolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) średnio 30,95±9,61 ng/ml (111,57±34,64 nmol/l) po około 3,89±1,87 godzinach (tmax). Bezwzględna biodostępność wynosi około 53% (0,527±0,123), a objętość dystrybucji (Vd)β jest wysoka i wynosi 1221±280 l (16±3 l/kg). Lek silnie wiąże się z białkami osocza (~95%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z głównym aktywnym metabolitem nortryptyliną. Okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) wynosi około 24,65±6,31 godzin, a klirens ogólnoustrojowy (Cls) 39,24±10,18 l/h. Wydalanie amitryptyliny odbywa się głównie przez metabolity w moczu, przy minimalnej eliminacji niezmienionego leku (około 2%). Stężenia terapeutyczne sumy amitryptyliny i nortryptyliny w osoczu wynoszą 80-200 ng/ml (280-700 nmol/l), a przekroczenie 300-400 ng/ml wiąże się z ryzykiem zaburzeń przewodzenia serca.
10-hydroksyamitryptylina, 10-hydroksynortryptylina, bariera łożyskowa, biodostępność doustna, blok przedsionkowo-komorowy, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, demetylonortryptylina, duża depresja, działanie przeciwcholinergiczne, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu, klirens ogólnoustrojowy, kwas glukuronowy, N-tlenek amitryptyliny, nortryptylina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, właściwości farmakokinetyczne, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenia przewodzenia serca, zespół QRS

demetylonortryptylina

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Amitriptylinum VP 10 mg

Amitryptylina – Właściwości farmakokinetyczne