niekatecholaminowa amina sympatykomimetyczna
Niekatecholaminowa amina sympatykomimetyczna to substancja, która naśladuje działanie katecholamin (adrenaliny, noradrenaliny), ale ma inną strukturę chemiczną. Te związki oddziałują na receptory adrenergiczne, wywołując efekty sympatykomimetyczne, choć często z nieco odmiennym profilem działania niż klasyczne katecholaminy.
Do niekatecholaminowych amin sympatykomimetycznych zaliczamy m.in. efedrynę, pseudoefedrynę, fenylefrynę i amfetaminę. W odróżnieniu od katecholamin, które posiadają grupę katecholową (pierścień benzenowy z dwiema przyległymi grupami hydroksylowymi), niekatecholaminowe aminy mają zmodyfikowaną strukturę, co wpływa na ich metabolizm, biodostępność i czas działania.
Te substancje znajdują zastosowanie kliniczne jako leki obkurczające naczynia krwionośne (fenylefryna), środki rozszerzające oskrzela (efedryna), leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa (pseudoefedryna) oraz w terapii ADHD (pochodne amfetaminy). Ich zaletą jest często dłuższy czas działania, ponieważ nie są tak szybko metabolizowane przez enzymy COMT i MAO jak katecholaminy.
Niekatecholaminowe aminy sympatykomimetyczne mogą wykazywać selektywność wobec różnych typów receptorów adrenergicznych (α i β), co pozwala na ukierunkowane działanie terapeutyczne. Niektóre z nich działają bezpośrednio na receptory, inne pośrednio – poprzez uwalnianie endogennych katecholamin lub hamowanie ich wychwytu zwrotnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Właściwości farmakodynamiczne
Deksamfetamina, będąca aktywnym metabolitem proleku lisdeksamfetaminy dimezylanu (kod ATC: N06BA12), wykazuje działanie sympatykomimetyczne ośrodkowe, kluczowe w terapii ADHD. Po podaniu doustnym lisdeksamfetamina ulega szybkiemu wchłanianiu i hydrolizie głównie w erytrocytach do deksamfetaminy, która blokuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększa ich uwalnianie w przestrzeni synaptycznej. W badaniach klinicznych, obejmujących dzieci (6-12 lat), młodzież (13-17 lat) oraz dorosłych, stosowano dawkowanie raz na dobę rano, uzyskując efekt utrzymujący się przez 13 godzin u dzieci i 14 godzin u dorosłych. W kluczowym badaniu fazy III (SPD489325) u 336 pacjentów w wieku 6-17 lat, leczenie lisdeksamfetaminą dimezylanem spowodowało istotne statystycznie zmniejszenie średniego wyniku w skali ADHD-RS-IV o 18,6 punktu (p<0,001) w porównaniu z placebo, a także wyższy odsetek pacjentów spełniających kryteria odpowiedzi klinicznej (≥30% redukcji ADHD-RS-IV oraz wynik 1 lub 2 w CGI-I, p<0,001).
ADHD-RS-IV, badanie kliniczne, CGI-I, czerwona krwinka, deksamfetamina, efekt odbicia, erytrocyt, hydroliza, lisdeksamfetamina dimezylan, niekatecholaminowa amina sympatykomimetyczna, ośrodkowy układ nerwowy, podwójnie ślepa próba, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, Skala nasilenia objawów ADHD, skala ogólnej oceny poprawy klinicznej, sympatykomimetyk, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenie hiperkinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elvanse 50 mg
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminę dimezylan, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w leczeniu ADHD u dzieci, młodzieży i dorosłych. Substancja ta jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega hydrolizie w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy, odpowiedzialnej za efekt terapeutyczny. Mechanizm działania obejmuje blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększenie ich wydzielania w przestrzeni synaptycznej. Preparat dostępny jest w kapsułkach o dawkach 20, 30, 40, 50, 60 i 70 mg, odpowiadających ekwiwalentom deksamfetaminy odpowiednio 5,9 mg do 20,8 mg. Dawkowanie polega na jednokrotnym podaniu rano, a działanie utrzymuje się przez 13 godzin u pacjentów pediatrycznych i 14 godzin u dorosłych.
badanie in vitro, biotransformacja, deksamfetamina, dopamina, działanie pobudzające, erytrocyt, kapsułka twarda, lisdeksamfetaminy dimezylan, monoamina, niekatecholaminowa amina sympatykomimetyczna, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, Skala nasilenia objawów ADHD, skala ogólnej oceny poprawy klinicznej, sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi