metabolizm pioglitazonu
Metabolizm pioglitazonu zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem izoenzymów cytochromu P450: CYP2C8 (główna droga) oraz CYP3A4 (droga pomocnicza). W wyniku przemian metabolicznych powstaje sześć zidentyfikowanych metabolitów, z których trzy wykazują aktywność farmakologiczną: M-II (hydroksylowany), M-III (ketopirydynowy) oraz M-IV (hydroksylowany i ketopirydynowy).
Metabolity M-III i M-IV wykazują działanie hipoglikemizujące zbliżone do macierzystej cząsteczki pioglitazonu, co przyczynia się do długotrwałego efektu terapeutycznego leku. Wydalanie pioglitazonu i jego metabolitów następuje głównie z żółcią do przewodu pokarmowego, a następnie z kałem (około 15-30% dawki), natomiast wydalanie nerkowe stanowi mniej istotną drogę eliminacji (około 15-30% dawki).
Okres półtrwania pioglitazonu w osoczu wynosi 3-7 godzin, natomiast całkowity okres półtrwania leku łącznie z aktywnymi metabolitami sięga 16-24 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby metabolizm pioglitazonu ulega spowolnieniu, co może prowadzić do kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Pioglitazone Bioton zawiera pioglitazon w dawkach 15 mg, 30 mg oraz 45 mg i posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością serca w każdym stadium (I-IV wg NYHA), zaburzeniami czynności wątroby, kwasicą ketonową, a także u osób z aktualnym lub przebyłym rakiem pęcherza moczowego. Ponadto, ze względu na zawartość laktozy bezwodnej (od 37,24 mg do 111,70 mg w zależności od dawki), preparat nie jest wskazany u pacjentów z nietolerancją laktozy. Przed wdrożeniem leczenia konieczna jest dokładna ocena stanu kardiologicznego, wątrobowego oraz urologicznego pacjenta, w tym wykluczenie przyczyn krwiomoczu, który może wskazywać na nowotwór pęcherza moczowego.
dawkowanie tabletek, hepatopatia, klasyfikacja NYHA, krwiomocz, kwasica ketonowa, laktoza bezwodna, metabolizm pioglitazonu, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewyrównana cukrzyca, pioglitazon, rak pęcherza moczowego, schorzenia kardiologiczne, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Pioglitazon, stosowany w terapii cukrzycy typu 2, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 2 do 60 mg, z szybkim wchłanianiem i osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 2 godzinach. Biodostępność leku przekracza 80%, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 4-7 dniach stosowania. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (0,25 l/kg). Pioglitazon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP2C8, dając sześć metabolitów, z których trzy (M-II, M-III, M-IV) są aktywne farmakologicznie. Metabolit M-IV wykazuje około trzykrotnie silniejsze działanie niż substancja macierzysta. Okres półtrwania pioglitazonu wynosi 5-6 godzin, natomiast aktywnych metabolitów 16-23 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (55%) i moczem (45%), przy minimalnej obecności niezmienionego leku.
aktywność farmakologiczna, aktywny metabolit, badanie in vitro, biodostępność całkowita, biotransformacja w wątrobie, cukrzyca typu 2, działanie farmakologiczne, farmakodynamika, gemfibrozyl, induktor cytochromu P450, inhibitor cytochromu P450, interakcja lekowa, izoenzym 2C8, izoenzym CYP2C8, klirens pioglitazonu, metabolizm pioglitazonu, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pioglitazon, profil farmakokinetyczny, ryfampicyna, stan równowagi dynamicznej, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
