Przedawkowanie
Apo-Doperil 10 mg

Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, inhibitora esterazy cholinowej stosowanego w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, prowadzi do przełomu cholinergicznego, zagrażającego życiu stanu wynikającego z nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego. W badaniach na zwierzętach dawka śmiertelna wynosiła około 45 mg/kg u myszy oraz 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada odpowiednio 225- i 160-krotności maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (10 mg/dobę). Objawy przedawkowania obejmują m.in. silne nudności, wymioty, ślinotok, nadmierne pocenie, bradykardię, hipotonię, depresję oddechową, drgawki, osłabienie mięśniowe, miozę, zaburzenia równowagi oraz hipotermię, które mogą prowadzić do niewydolności oddechowej, wstrząsu, a nawet śmierci.

Przedawkowanie leku Apo-Doperil

Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku (substancji czynnej zawartej w leku Apo-Doperil) stanowi poważne zagrożenie dla zdrowia i życia pacjenta. Konsekwencje przedawkowania tego inhibitora esterazy cholinowej są bezpośrednio związane z nadmiernym pobudzeniem układu cholinergicznego i mogą prowadzić do przełomu cholinergicznego, który charakteryzuje się szeregiem objawów zagrażających życiu.1

Dawki toksyczne i śmiertelne

W badaniach na zwierzętach ustalono, że średnia dawka śmiertelna donepezylu chlorowodorku po jednorazowym podaniu doustnym wynosi:

  • U myszy: około 45 mg/kg masy ciała – co stanowi około 225-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (10 mg/dobę)
  • U szczurów: około 32 mg/kg masy ciała – co stanowi około 160-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (10 mg/dobę)

2

Patofizjologia przedawkowania

Przedawkowanie inhibitorów esterazy cholinowej, do których należy donepezyl, prowadzi do nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego, co w konsekwencji może wywołać przełom cholinergiczny. Jest to stan zagrażający życiu, który wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.3

Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania donepezylu chlorowodorku są związane z nasilonym działaniem cholinergicznym i mogą manifestować się na różne sposoby, dotykając wielu układów organizmu.4

Układy/funkcje organizmu Objawy przedawkowania Charakterystyka Potencjalne zagrożenie
Układ pokarmowy Silne nudności i wymioty Intensywne dolegliwości żołądkowo-jelitowe, trudne do opanowania Odwodnienie, zaburzenia elektrolitowe
Gruczoły wydzielania zewnętrznego Ślinotok, nadmierne pocenie się Znacznie zwiększone wydzielanie śliny i potu Odwodnienie, dyskomfort
Układ sercowo-naczyniowy Bradykardia, hipotonia Zwolniona akcja serca, obniżone ciśnienie tętnicze Wstrząs, zapaść krążeniowa
Układ oddechowy Depresja oddechowa, zapaść oddechowa Osłabienie lub zatrzymanie oddychania Niewydolność oddechowa, śmierć
Układ nerwowy Drgawki, drgawki kloniczne Mimowolne skurcze mięśni, napady drgawkowe Uraz, hipoksja, wyczerpanie
Układ mięśniowy Nasilające się osłabienie mięśni, drżenie pęczkowe mięśni Postępująca utrata siły mięśniowej, fascykulacje Niewydolność oddechowa przy zajęciu mięśni oddechowych
Objawy oczne Zwężenie źrenic, łzawienie Mioza, nadmierne wydzielanie łez Zaburzenia widzenia
Zaburzenia lokomocji Chwiejny chód, zmniejszenie ruchliwości spontanicznej Problemy z utrzymaniem równowagi, ograniczenie aktywności ruchowej Ryzyko upadków i urazów
Termoregulacja Obniżenie temperatury ciała Hipotermia Zaburzenia metaboliczne

Szczególnie niebezpieczne jest nasilające się osłabienie mięśni, które może prowadzić do śmierci w przypadku zajęcia mięśni oddechowych.5

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Leczenie przedawkowania donepezylu chlorowodorku wymaga szybkiego wdrożenia odpowiednich procedur medycznych, które obejmują zarówno działania podtrzymujące funkcje życiowe, jak i specyficzne antidotum.6

Leczenie ogólne

W każdym przypadku przedawkowania donepezylu należy wdrożyć standardowe procedury postępowania z pacjentem w stanie zagrożenia życia:

  • Zabezpieczenie podstawowych funkcji życiowych
  • Monitorowanie parametrów życiowych (ciśnienie tętnicze, tętno, saturacja, wydolność oddechowa)
  • Zapewnienie dostępu dożylnego
  • Leczenie objawowe zaburzeń pojawiających się w przebiegu przedawkowania

7

Antidotum

Jako specyficzne antidotum w przypadku przedawkowania Apo-Doperil stosuje się trzeciorzędowe leki cholinolityczne, z których najczęściej wykorzystywana jest atropina. Schemat dawkowania atropiny obejmuje:

  1. Dawka początkowa: 1-2 mg siarczanu atropiny podawanego dożylnie
  2. Dawki kolejne: ustalane indywidualnie w zależności od reakcji klinicznej pacjenta

8

Uwagi dotyczące farmakoterapii

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków. Obserwowano nietypowe reakcje dotyczące ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca po zastosowaniu leków cholinomimetycznych jednocześnie z czwartorzędowymi lekami cholinolitycznymi, takimi jak glikopirolan.9

Możliwość eliminacji leku przez dializę

Aktualnie brak jest jednoznacznych danych potwierdzających skuteczność usuwania donepezylu chlorowodorku i/lub jego metabolitów z organizmu za pomocą metod dializacyjnych. Nie ustalono efektywności hemodializy, dializy otrzewnowej ani hemofiltracji w eliminacji leku po przedawkowaniu.10

Obserwacja kliniczna

Pacjenci po przedawkowaniu donepezylu chlorowodorku wymagają ścisłego monitorowania funkcji życiowych, ze szczególnym uwzględnieniem:

  • Stanu układu oddechowego – kontrola wydolności oddechowej
  • Układu sercowo-naczyniowego – monitorowanie EKG, ciśnienia tętniczego
  • Stanu neurologicznego – ocena świadomości, ryzyka drgawek
  • Funkcji mięśniowych – szczególnie mięśni oddechowych
  • Równowagi wodno-elektrolitowej – uzupełnianie płynów w przypadku wymiotów, ślinotoku i nadmiernego pocenia
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl