selektywny agonista receptorów beta2-adrenergicznych
Selektywny agonista receptorów beta2-adrenergicznych to substancja, która wybiórczo pobudza receptory beta2-adrenergiczne, znajdujące się głównie w oskrzelach, naczyniach krwionośnych i mięśniach szkieletowych. W przeciwieństwie do nieselektywnych agonistów, wykazuje ograniczone działanie na receptory beta1 (znajdujące się głównie w sercu), co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z układem sercowo-naczyniowym.
Głównym zastosowaniem tych leków jest leczenie chorób obturacyjnych dróg oddechowych, takich jak astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Pobudzenie receptorów beta2 powoduje rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, co prowadzi do rozszerzenia dróg oddechowych i ułatwienia przepływu powietrza. Leki te stosowane są zarówno w terapii przewlekłej, jak i doraźnie w celu szybkiego zniesienia objawów skurczu oskrzeli.
Do najczęściej stosowanych selektywnych agonistów receptorów beta2-adrenergicznych należą: salbutamol, fenoterol, formoterol, salmeterol i indakaterol. Różnią się one czasem działania – krótkodziałające (SABA) stosowane są głównie doraźnie, podczas gdy długodziałające (LABA) wykorzystywane są w leczeniu przewlekłym. Podawane są najczęściej drogą wziewną przez inhalatory ciśnieniowe (MDI), inhalatory proszkowe (DPI) lub nebulizatory, co pozwala na miejscowe działanie leku i minimalizację działań ogólnoustrojowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ventolin Dysk 200 mcg/dawkę inh.
Dane toksykologiczne dotyczące salbutamolu, substancji czynnej Ventolin Dysk, wskazują na potencjalne działanie teratogenne przy bardzo wysokich dawkach przekraczających wielokrotnie dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. U myszy podawanie dawki 2,5 mg/kg/dobę (4-krotnie wyższej niż maksymalna dawka doustna u ludzi) skutkowało rozszczepem podniebienia u 9,3% płodów. U królików, przy dawce 50 mg/kg mc./dobę (78-krotnie wyższej niż u ludzi), zaobserwowano zniekształcenia czaszki płodów. W badaniach na szczurach stosowanie dawek od 0,5 do 50 mg/kg mc./dobę nie powodowało istotnych zaburzeń rozwojowych, choć najwyższa dawka wiązała się ze zwiększoną śmiertelnością noworodków, prawdopodobnie związaną z brakiem opieki ze strony samic.
badanie toksykologiczne, dawka maksymalna, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, płodność i rozrodczość, receptor beta2-adrenergiczny, rozszczep podniebienia, rozwój płodu, rozwój zarodka, salbutamol, selektywny agonista receptorów beta2-adrenergicznych, śmiertelność noworodków, Ventolin Dysk, zaburzenie rozwojowe, zniekształcenie czaszki