Właściwości farmakodynamiczne

Acyklowir należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwwirusowe do stosowania wewnętrznego; nukleozydy i nukleotydy (bez inhibitorów odwrotnej transkryptazy), sklasyfikowany pod kodem ATC: J05AB01. Jest to niecykliczny, syntetyczny analog naturalnego nukleozydu – deoksyguanozyny. ¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania acyklowiru opiera się na kilku kluczowych etapach:

1. Aktywacja poprzez monofosforylację przez indukowaną wirusem tymidynę
2. Dwuetapowa fosforylacja acyklowiru do postaci trójfosforanu acyklowiru
3. Działanie trójfosforanu acyklowiru jako substrat i selektywny inhibitor wirusowej polimerazy DNA
4. Przyłączanie się do polimerazy HSV DNA konkurencyjnie z guanozyną
5. Wbudowywanie się do DNA wirusowego, zapobiegając dalszemu wydłużaniu łańcucha

Acyklowir wykazuje wysoki stopień selektywności w stosunku do komórek zainfekowanych wirusem. Powinowactwo acyklowiru do kinazy tymidynowej wytwarzanej przez prawidłowe komórki jest około 200 razy mniejsze niż powinowactwo do kinazy tymidynowej indukowanej przez wirusa opryszczki zwykłej. Ta selektywność powoduje, że aktywacja acyklowiru i jego nagromadzenie następuje przede wszystkim w komórkach zainfekowanych wirusem. ²

Po początkowej monofosforylacji, acyklowir przechodzi dalsze przemiany biochemiczne. Następuje dwuetapowa fosforylacja, w wyniku której powstaje trójfosforan acyklowiru. Ten aktywny metabolit działa jako substrat i selektywny inhibitor wirusowej, a nie komórkowej polimerazy DNA. Mechanizm działania przeciwwirusowego polega na przyłączaniu się do polimerazy HSV DNA, gdzie konkuruje z guanozyną, a następnie wbudowuje się do DNA wirusowego. Proces ten skutecznie zapobiega dalszemu wydłużaniu łańcucha DNA wirusa, blokując jego replikację. ³

Spektrum przeciwwirusowe

Acyklowir wykazuje zróżnicowaną aktywność przeciwwirusową w zależności od typu wirusa:

• Pełna skuteczność wobec:
  • Wirusów opryszczki pospolitej (HSV-1 i HSV-2)
  • Wirusa ospy wietrznej i półpaśca (VZV)
• Ograniczona skuteczność wobec:
  • Wirusa Epstein-Barr (EBV) powodującego mononukleozę zakaźną
  • Wirusa cytomegalii (CMV)

Ta różnica w aktywności przeciwwirusowej determinuje wskazania kliniczne i skuteczność terapeutyczną produktu leczniczego Hascovir w poszczególnych zakażeniach wirusowych. ⁴

Właściwości farmakodynamiczne acyklowiru sprawiają, że lek Hascovir w postaci tabletek zawierających 200 mg lub 400 mg substancji czynnej może być skutecznie stosowany w terapii zakażeń wirusowych, szczególnie tych wywoływanych przez wirusy opryszczki pospolitej oraz ospy wietrznej i półpaśca. ⁵