monofosforylacja
Monofosforylacja to proces enzymatyczny polegający na przyłączeniu jednej grupy fosforanowej do cząsteczki organicznej. W kontekście medycznym jest to kluczowy mechanizm modyfikacji posttranslacyjnej białek, nukleotydów oraz innych związków biologicznie czynnych.
W metabolizmie komórkowym monofosforylacja odgrywa istotną rolę w aktywacji leków, inicjacji szlaków sygnałowych oraz regulacji aktywności enzymów. Przykładem jest monofosforylacja glukozy do glukozo-6-fosforanu – pierwszy etap glikolizy, czy monofosforylacja nukleozydów, będąca początkiem biosyntezy nukleotydów.
Zaburzenia procesów monofosforylacji są związane z wieloma stanami patologicznymi, w tym chorobami metabolicznymi i nowotworowymi. W farmakologii niektóre proleki wymagają monofosforylacji wewnątrzkomórkowej, aby uzyskać swoją aktywną formę, co ma szczególne znaczenie w terapiach przeciwwirusowych i przeciwnowotworowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Hascovir control MAX zawiera acyklowir w dawce 400 mg na tabletkę, będący syntetycznym analogiem guanozyny z grupy leków przeciwwirusowych (ATC: J05AB01). Mechanizm działania opiera się na selektywnej aktywacji metabolicznej w zakażonych komórkach, gdzie wirusowa kinaza tymidyny monofosforyluje acyklowir, a następnie enzymy komórkowe fosforylują go do trójfosforanu. Ten aktywny metabolit działa jako selektywny inhibitor wirusowej polimerazy DNA, konkurując z guanozyną i wbudowując się do wirusowego DNA, co prowadzi do zahamowania wydłużania łańcucha DNA i replikacji wirusa. Selektywność działania wynika z około 200-krotnie większego powinowactwa do wirusowej kinazy tymidyny niż do kinazy komórkowej, co ogranicza aktywację leku do komórek zakażonych.
aciclovirum, acyklowir, analog nukleozydu, fosforylacja, guanozyna, Herpesviridae, HSV-1, HSV-2, inkorporacja DNA, kinaza tymidyny, lek przeciwwirusowy, monofosforan acyklowiru, monofosforylacja, mononukleoza zakaźna, nukleozydy i nukleotydy, polimeraza DNA, replikacja wirusa, trójfosforan acyklowiru, VZV, wirus cytomegalii, wirus Epsteina-Barr, wirus opryszczki -
Leksykon leków
Acyklowir, klasyfikowany pod kodem ATC J05AB01, jest syntetycznym analogiem deoksyguanozyny, wykazującym wysoką selektywność wobec komórek zainfekowanych wirusem. Jego mechanizm działania opiera się na monofosforylacji indukowanej przez wirusową kinazę tymidynową, następnie dwuetapowej fosforylacji do trójfosforanu acyklowiru, który selektywnie hamuje wirusową polimerazę DNA. Acyklowir konkuruje z guanozyną o miejsce przyłączenia do polimerazy HSV DNA, wbudowując się do wirusowego DNA i zapobiegając dalszemu wydłużaniu łańcucha, co skutecznie blokuje replikację wirusa. Selektywność leku wynika z około 200-krotnie większego powinowactwa do kinazy tymidynowej indukowanej przez wirusa opryszczki w porównaniu do enzymów komórek gospodarza.
acyklowir, analog nukleozydu, CMV, dysfagia, EBV, fosforylacja, HSV, inhibitor selektywny, kinaza tymidynowa, lek przeciwwirusowy, monofosforylacja, mononukleoza zakaźna, nukleozyd i nukleotyd, polimeraza DNA, replikacja wirusa, trójfosforan acyklowiru, VZV, wirus cytomegalii, wirus Epstein-Barr, wirus opryszczki pospolitej, wirus opryszczki zwykłej, wirus ospy wietrznej i półpaśca -
Leksykon leków
Acyklowir, substancja czynna preparatu Hascovir Control, jest syntetycznym analogiem nukleozydu guanozyny, należącym do grupy leków przeciwwirusowych (ATC: J05AB01). Jego mechanizm działania opiera się na selektywnej aktywacji wewnątrzkomórkowej przez kinazę tymidyny indukowaną przez wirusa, co prowadzi do powstania trójfosforanu acyklowiru – aktywnej formy leku. Trójfosforan acyklowiru działa jako substrat i inhibitor polimerazy DNA wirusa HSV, blokując elongację łańcucha DNA i hamując replikację wirusową. Selektywność działania wynika z około 200-krotnie większego powinowactwa do kinazy tymidyny wirusa w porównaniu do kinazy komórek gospodarza, co ogranicza toksyczność dla zdrowych komórek.
acyklowir, analog nukleozydu, guanozyna, HSV-1, HSV-2, inhibitor odwrotnej transkryptazy, kinaza tymidyny, lek przeciwwirusowy, monofosforylacja, mononukleoza zakaźna, nukleozyd i nukleotyd, polimeraza DNA wirusa, replikacja wirusowa, terapia przeciwwirusowa, trójfosforan acyklowiru, VZV, wirus cytomegalii, wirus opryszczki zwykłej