chlorochina fosforan
Chlorochina fosforan to pochodna 4-aminochinoliny, która jest szeroko stosowana jako lek przeciwmalaryczny oraz w leczeniu niektórych chorób autoimmunologicznych. Działa poprzez hamowanie replikacji DNA patogenów, a także wykazuje właściwości przeciwzapalne i immunomodulujące.
W kontekście przeciwmalarycznym, chlorochina działa na formy erytrocytarne zarodźca malarii, gromadząc się w kwaśnych wakuolach pokarmowych pasożyta, gdzie zaburza procesy trawienia hemoglobiny. W reumatologii jest stosowana w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów oraz tocznia rumieniowatego układowego, gdzie hamuje prezentację antygenów i produkcję cytokin prozapalnych.
Podczas pandemii COVID-19 chlorochina była badana jako potencjalny lek przeciwwirusowy, jednak późniejsze badania nie potwierdziły jej skuteczności w tym wskazaniu. Do najważniejszych działań niepożądanych chlorochiny należą: retinopatia (wymagająca regularnych badań okulistycznych podczas długotrwałej terapii), zaburzenia kardiologiczne (wydłużenie odstępu QT), zaburzenia neurologiczne oraz reakcje skórne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Arechin 250 mg
Arechin, zawierający 250 mg chlorochiny fosforanu, jest lekiem o szerokim spektrum działania, stosowanym przede wszystkim w profilaktyce i leczeniu malarii wywołanej przez Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale oraz wrażliwe szczepy P. falciparum. Lek ten jest skuteczny zarówno w terapii ostrych napadów, jak i leczeniu podtrzymującym, jednak jego efektywność jest ograniczona w przypadku szczepów P. falciparum opornych na chlorochinę, które stają się coraz powszechniejsze. Ponadto Arechin znajduje zastosowanie jako lek drugiego rzutu w leczeniu pełzakowicy i ropnia wątroby wywołanych przez Entamoeba histolytica, stosowany w skojarzeniu z lekami działającymi w świetle jelita, zwłaszcza gdy metronidazol jest nieskuteczny lub niedostępny.
chlorochina fosforan, Entamoeba histolytica, glikokortykosteroid, lek modyfikujący przebieg choroby, lek przeciwpełzakowy, malaria, metronidazol, modulacja immunologiczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oporność na chlorochinę, pełzakowica, Plasmodium falciparum, plasmodium malariae, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, reumatoidalne zapalenie stawów, ropień wątroby, toczeń rumieniowaty, toczeń rumieniowaty krążkowy, toczeń rumieniowaty układowy, zarodźce malarii - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Arechin 250 mg
Chlorochina w postaci fosforanu, będąca aktywnym składnikiem Arechin 250 mg, posiada długą historię stosowania klinicznego, co umożliwiło dokładne poznanie jej profilu bezpieczeństwa. Na podstawie dostępnych danych przedklinicznych nie zidentyfikowano nowych, specyficznych informacji dotyczących bezpieczeństwa, które nie zostałyby już uwzględnione w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Wieloletnie doświadczenie kliniczne dostarczyło szczegółowych danych na temat działań niepożądanych, interakcji lekowych oraz przeciwwskazań, które są kluczowe przy stosowaniu chlorochiny w dawce 250 mg.
- Leksykon substancji czynnych
Chlorochina – Dawkowanie i sposób podawania
Chlorochina fosforan (Arechin) w dawce 250 mg doustnie po posiłkach stosowana jest w profilaktyce i leczeniu malarii, pełzakowicy, tocznia rumieniowatego oraz reumatoidalnego zapalenia stawów. W profilaktyce malarii zalecana dawka to 500 mg raz w tygodniu, rozpoczynając tydzień przed ekspozycją i kontynuując przez 4 tygodnie po powrocie. W leczeniu malarii wywołanej przez Plasmodium vivax i P. ovale oraz P. falciparum i P. malariae stosuje się schemat 3-dniowy: pierwszego dnia 1000 mg, po 6-8 godzinach 500 mg, a następnie 500 mg przez kolejne dwa dni. W pełzakowicy dawka początkowa wynosi 1000 mg/dobę przez 2 dni, następnie 500 mg/dobę przez 2-3 tygodnie. W toczniu rumieniowatym początkowo podaje się 250 mg dwa razy na dobę przez 1-2 tygodnie, a następnie dawkę podtrzymującą 250 mg/dobę. W reumatoidalnym zapaleniu stawów stosuje się 250 mg/dobę, z oceną skuteczności po 6 miesiącach terapii.
Arechin, chlorochina fosforan, choroba alkoholowa, choroby wątroby, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, malaria, napad zimnicy, niewydolność nerek, pełzakowica, Plasmodium falciparum, plasmodium malariae, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, podrażnienie przewodu pokarmowego, reumatoidalne zapalenie stawów, ropień wątroby, toczeń rumieniowaty, zarodźce malarii, zimnica - Leksykon leków
Przedawkowanie – Arechin 250 mg
Przedawkowanie chlorochiny stanowi stan zagrożenia życia, szczególnie u dzieci, ze względu na jej wolną eliminację i toksyczny wpływ na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz neurologiczny. Objawy obejmują wczesne nudności i wymioty, ciężkie zaburzenia rytmu serca (poszerzenie zespołu QRS, bradyarytmie, wydłużenie QT, torsade de pointes, migotanie komór), niewydolność krążenia i oddechową, drgawki, śpiączkę, a także objawy oczne i nerkowe. Występują również reakcje uczuleniowe, takie jak obrzęk krtani i pęcherze skórne. Objawy kardiologiczne i oddechowe są potencjalnie zagrażające życiu i wymagają natychmiastowej interwencji.
aktywny węgiel, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, chlorochina fosforan, ciśnienie skurczowe krwi, ciśnienie tętnicze krwi, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, drgawka, duszność, działanie kardiotoksyczne, hemodializa, hemoglobinuria, kardiowersja, migotanie komór, migotanie przedsionków, niewydolność krążenia, niewydolność oddechowa, obrzęk krtani, odstęp QT, płukanie żołądka, rytm węzłowy, skąpomocz, śpiączka, szumy uszne, tachykardia komorowa, tachykardia nadkomorowa, torsade de pointes, transfuzja wymienna, wodorowęglan sodu, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie oddechu, zespół QRS - Leksykon leków
Działania niepożądane – Arechin 250 mg
Chlorochina fosforan, substancja czynna Arechin 250 mg, może wywoływać liczne działania niepożądane o różnym nasileniu i częstości, sklasyfikowane według systemu MedDRA. Szczególnie istotne są powikłania dotyczące układu sercowo-naczyniowego (kardiomiopatia, blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie QT), narządu wzroku (retinopatia, zmiany siatkówki, obrzęk rogówki) oraz układu krwiotwórczego (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, trombocytopenia). Działania te mogą prowadzić do poważnych, nieodwracalnych uszkodzeń, w tym zagrażających życiu arytmii, ślepoty oraz ciężkich zaburzeń hematologicznych. Częstość występowania działań niepożądanych jest różna, od bardzo częstych (≥1/10, np. bezsenność) do bardzo rzadkich (<1/10 000), a wiele z nich ma częstość nieznaną ze względu na ograniczone dane.
agranulocytoza, blok przedsionkowo-komorowy, chlorochina fosforan, głuchota nerwowa, hamowanie szpiku kostnego, hemoliza, hipoglikemia, jadłowstręt, kardiomiopatia, leukopenia, łuszczyca, majaczenie, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miopatia, nadwrażliwość na światło, napad padaczkowy, neuromiopatia, neutropenia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość aplastyczna, obrzęk naczynioruchowy, psychoza, reakcja anafilaktyczna, retinopatia, rumień wielopostaciowy, system MedDRA, trombocytopenia, urojenie, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie akomodacji, zaburzenie przewodnictwa serca, zachowanie samobójcze, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Chlorochina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Chlorochina fosforan, aktywny składnik leku Arechin 250 mg, posiada długą historię stosowania klinicznego, co dostarcza obszernego doświadczenia terapeutycznego i danych dotyczących bezpieczeństwa jej użycia u pacjentów. W dokumentacji produktu leczniczego Arechin nie zamieszczono szczegółowych danych przedklinicznych, gdyż producent uznaje, że wszystkie istotne informacje dotyczące bezpieczeństwa zostały już uwzględnione w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). W praktyce klinicznej lekarz powinien zatem opierać się na danych klinicznych i doświadczeniu terapeutycznym, które stanowią podstawę oceny ryzyka i korzyści stosowania chlorochiny fosforanu.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Arechin
Preparat Arechin zawierający 250 mg chlorochiny fosforanu wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (zwłaszcza ostrym, poalkoholowym uszkodzeniem), nerek oraz u osób z chorobą alkoholową, gdzie konieczne jest dostosowanie dawkowania i monitorowanie funkcji narządów. Chlorochina jest przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniami siatkówki (poza ostrą fazą zimnicy), hematologicznymi, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz ciężkimi schorzeniami przewodu pokarmowego. Długotrwałe stosowanie wymaga regularnych badań okulistycznych co 3 miesiące ze względu na ryzyko retinopatii, a także monitorowania neurologicznego i hematologicznego, ze względu na możliwość wystąpienia drgawek, osłabienia mięśni oraz zahamowania czynności szpiku kostnego. Należy unikać nadmiernej ekspozycji na światło UV z powodu ryzyka reakcji fotouczuleniowych oraz monitorować ryzyko hipoglikemii, szczególnie u pacjentów z cukrzycą.
arytmia komorowa, badanie okulistyczne, bradykardia, chlorochina fosforan, choroba alkoholowa, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, dno oka, dysfunkcja narządowa, fawizm, hipoglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, kardiomiopatia, łuszczyca, miastenia, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność serca, pole widzenia, porfiria, reakcja fotouczuleniowa, retinopatia, stan proarytmiczny, uszkodzenie wątroby poalkoholowe, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie hematologiczne, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zawał mięśnia sercowego