Właściwości farmakodynamiczne leku Fanipos Plus

Fanipos Plus to złożony preparat donosowy, należący do grupy farmakoterapeutycznej leków obkurczających naczynia krwionośne i innych preparatów donosowych do stosowania miejscowego, zawierający kortykosteroid flutykazon. Produkt sklasyfikowano kodem ATC: R01AD58, co określa jego miejsce w systematyce leków stosowanych w schorzeniach górnych dróg oddechowych.¹

Skład i postać farmaceutyczna

Fanipos Plus występuje w postaci aerozolu do nosa, zawiesiny o białej, jednorodnej konsystencji. Każda dawka donosowa (0,14 g) zawiera 137 mikrogramów azelastyny chlorowodorku (co odpowiada 125 mikrogramom azelastyny) oraz 50 mikrogramów flutykazonu propionianu. W przeliczeniu na mililitr zawiesiny, produkt zawiera 1000 mikrogramów azelastyny chlorowodorku i 365 mikrogramów flutykazonu propionianu. Dodatkowo, każde naciśnięcie dozownika uwalnia 0,014 mg chlorku benzalkoniowego, który jest substancją pomocniczą o znanym działaniu.²

Mechanizm działania substancji czynnych

Fanipos Plus zawiera dwie substancje czynne o odmiennych mechanizmach działania, które wykazują działanie synergistyczne w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz zapalenia błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek.³

Właściwości farmakodynamiczne flutykazonu propionianu

Flutykazonu propionian stanowi syntetyczny kortykosteroid trójfluorowany, charakteryzujący się bardzo wysokim powinowactwem do receptora glikokortykoidowego. Substancja wykazuje silne działanie przeciwzapalne, które jest 3-5 razy silniejsze niż w przypadku deksametazonu, co potwierdzono w badaniach siły wiązania z ludzkim receptorem glikokortykoidowym oraz w testach ekspresji genów.⁴

Właściwości farmakodynamiczne azelastyny chlorowodorku

Azelastyna, będąca pochodną ftalazynonu, jest klasyfikowana jako silny, długo działający związek przeciwalergiczny o właściwościach selektywnego antagonisty receptora H1. Dodatkowo wykazuje działanie stabilizujące mastocyty oraz działanie przeciwzapalne. Badania in vivo (przedkliniczne) oraz in vitro dowodzą, że azelastyna hamuje syntezę lub uwalnianie mediatorów chemicznych związanych z wczesnymi i późnymi fazami reakcji alergicznych, takich jak:⁵

• Leukotrieny – mediatory prozapalne biorące udział w reakcjach alergicznych
• Histamina – główny mediator reakcji alergicznej odpowiedzialny za wiele objawów alergii
• Czynnik aktywujący płytki krwi (PAF) – substancja biorąca udział w procesach zapalnych
• Serotonina – neurotransmiter mogący nasilać reakcje alergiczne

Istotnym aspektem działania azelastyny jest szybki początek działania – zmniejszenie nosowych objawów alergii obserwuje się już w ciągu 15 minut po aplikacji.⁶

Skuteczność kliniczna preparatu złożonego

Działanie farmakodynamiczne preparatu Fanipos Plus zostało dobrze udokumentowane w szeregu badań klinicznych. W czterech badaniach prowadzonych z udziałem dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazano, że podanie jednej dawki aerozolu do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę powodowało istotne statystycznie zmniejszenie objawów nosowych w porównaniu z placebo oraz monoterapią poszczególnymi składnikami preparatu.⁷

Zmniejszenie objawów klinicznych

Terapia preparatem Fanipos Plus wykazała klinicznie istotne zmniejszenie następujących objawów nosowych:⁸

• Wydzielina z nosa – redukcja produkcji wydzieliny nosowej
• Niedrożność nosa – poprawa drożności przewodów nosowych
• Kichanie – zmniejszenie częstotliwości i intensywności kichania
• Swędzenie nosa – redukcja uczucia swędzenia w obrębie błony śluzowej nosa

Dodatkowo we wszystkich czterech badaniach zaobserwowano znaczące zmniejszenie objawów ocznych, takich jak świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Istotnym aspektem terapeutycznym była również poprawa związanej z chorobą jakości życia pacjentów, oceniana przy pomocy wystandaryzowanego Kwestionariusza jakości życia w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek (RQLQ).⁹

Przewaga nad monoterapią flutykazonem

W porównaniu z monoterapią flutykazonem propionianem w aerozolu do nosa, stosowanie preparatu złożonego Fanipos Plus prowadziło do:¹⁰

• Szybszego działania – znaczące zmniejszenie objawów (redukcja o 50% nasilenia objawów nosowych) pojawiało się istotnie wcześniej, bo już w ciągu 3 dni
• Większej skuteczności długoterminowej – istotne statystycznie wyniki działania utrzymywały się przez cały okres rocznego badania u pacjentów z przewlekłym utrzymującym się alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz niealergicznym lub naczynioruchowym zapaleniem błony śluzowej nosa

Istotne statystycznie wyniki działania aerozolu do nosa zawierającego azelastyny chlorowodorek i flutykazonu propionian w stosunku do flutykazonu propionianu w aerozolu do nosa utrzymywały się przez cały czas trwania prowadzonego przez rok badania u pacjentów z przewlekłym utrzymującym się alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i niealergicznym lub naczynioruchowym zapaleniem błony śluzowej nosa.¹¹

Szybkość działania klinicznego

Szczególnie interesujące wyniki uzyskano w badaniu przeprowadzonym w komorze ekspozycyjnej na alergen pyłku ambrozji, gdzie:¹²

• Pierwsze statystycznie istotne zmniejszenie objawów nosowych zaobserwowano już w 5. minucie od podania aerozolu do nosa (w porównaniu z placebo)
• Po 15 minutach od aplikacji 60% pacjentów zgłaszało istotną klinicznie ocenę zmniejszenia objawów o co najmniej 30%

W 15. minucie od podania aerozolu do nosa zawierającego azelastyny chlorowodorek i flutykazonu propionian, 60% pacjentów zgłaszało istotną klinicznie ocenę zmniejszenia objawów o co najmniej 30%.¹³

Kluczowe aspekty właściwości farmakodynamicznych

Podsumowując, preparat Fanipos Plus w aerozolu do nosa zawierający kombinację azelastyny chlorowodorku i flutykazonu propionianu, charakteryzuje się:¹⁴

• Synergistycznym działaniem dwóch substancji czynnych o różnych mechanizmach działania
• Szybkim początkiem działania – pierwsze efekty widoczne już po 5 minutach
• Większą skutecznością niż monoterapia flutykazonem czy azelastyną
• Kompleksowym wpływem zarówno na objawy nosowe, jak i oczne alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
• Długotrwałą skutecznością potwierdzoną w badaniach rocznych
• Pozytywnym wpływem na jakość życia pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek