białko transportujące sterole
Białko transportujące sterole (STARD – steroidogenic acute regulatory protein related lipid transfer domain) to rodzina białek, które odgrywają kluczową rolę w transporcie steroli i innych lipidów pomiędzy błonami komórkowymi. Białka te posiadają domenę START (steroidogenic acute regulatory-related lipid transfer), która umożliwia wiązanie i transport lipidów.
Jednym z najlepiej poznanych białek z tej rodziny jest białko STARD1 (znane również jako białko StAR), które odpowiada za transport cholesterolu do wewnętrznej błony mitochondrialnej, gdzie rozpoczyna się biosynteza hormonów steroidowych. Mutacje w genie kodującym to białko prowadzą do wrodzonego przerostu nadnerczy (CAH), charakteryzującego się zaburzeniami syntezy hormonów steroidowych.
Inne białka z rodziny STARD uczestniczą w różnorodnych procesach metabolicznych, w tym w metabolizmie cholesterolu w wątrobie, transporcie fosfolipidów oraz regulacji homeostazy lipidowej w komórkach. Zaburzenia funkcji białek transportujących sterole wiązane są z rozwojem chorób metabolicznych, sercowo-naczyniowych oraz niektórych nowotworów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva to preparat złożony zawierający rozuwastatynę (5 mg, 10 mg lub 20 mg) oraz stałą dawkę ezetymibu 10 mg, dostępny w formie niepowlekanych tabletek. Wskazany jest do leczenia substytucyjnego u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią oraz w celu zmniejszenia ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób z chorobą niedokrwienną serca (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym (OZW) w wywiadzie. Warunkiem zastosowania jest wcześniejsze uzyskanie kontroli parametrów lipidowych lub stabilizacji choroby przy jednoczesnym stosowaniu rozuwastatyny i ezetymibu jako oddzielnych preparatów w dawkach odpowiadających jednemu z dostępnych wariantów produktu złożonego (5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg lub 20 mg + 10 mg). Terapia skojarzona wykorzystuje komplementarne mechanizmy działania: rozuwastatyna hamuje reduktazę HMG-CoA, a ezetymib blokuje wchłanianie cholesterolu w jelicie cienkim, co skutkuje efektywniejszym obniżeniem LDL niż monoterapia statyną, szczególnie u pacjentów wysokiego i bardzo wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego.
adherencja, białko transportujące sterole, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, enzymy wątrobowe, laktoza jednowodna, leczenie substytucyjne, lek hipolipemizujący, markery funkcji wątroby, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, parametry lipidowe, pierwotna hipercholesterolemia, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna i ezetymib, terapia skojarzona, wchłanianie cholesterolu, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crosuvo Plus 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Crosuvo Plus to połączenie rozuwastatyny i ezetymibu, należące do grupy czynników modyfikujących lipidy (kod ATC: C10BA06). Rozuwastatyna działa jako selektywny inhibitor reduktazy HMG-CoA, hamując syntezę cholesterolu w wątrobie i zwiększając ekspresję receptorów LDL na hepatocytach, co prowadzi do obniżenia stężenia LDL-C, cholesterolu całkowitego, trójglicerydów oraz lipoproteiny ApoB, a także do wzrostu HDL-C i ApoA-I. Ezetymib natomiast selektywnie hamuje wchłanianie cholesterolu jelitowego poprzez blokadę białka NPC1L1, co zmniejsza dostarczanie cholesterolu do wątroby. Mechanizmy działania obu substancji są komplementarne i synergistyczne, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące znaczące obniżenie LDL-C o 21% po dodaniu ezetymibu do rozuwastatyny w dawkach 5-10 mg, w porównaniu do 5,7% redukcji przy podwojeniu dawki samej rozuwastatyny (p < 0,001).
białko NPC1L1, białko transportujące sterole, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, choroba wieńcowa, hipercholesterolemia, hipolipemizacja, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, lek hipolipemizujący, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, monoterapia statynami, profil lipidowy, rąbek szczoteczkowy jelita, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, ryzyko sercowo-naczyniowe, sterole roślinne, synteza VLDL, trójglicerydy, wchłanianie cholesterolu, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Suvardio Plus 5 mg + 10 mg
Suvardio Plus to lek hipolipemizujący łączący rozuwastatynę, selektywny inhibitor reduktazy HMG-CoA, oraz ezetymib, który hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez blokadę białka NPC1L1. Rozuwastatyna działa głównie w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL i hamując syntezę VLDL, co skutkuje znacznym obniżeniem LDL-C, cholesterolu całkowitego (Total-C), triglicerydów (TG) oraz apolipoproteiny B (ApoB), a także wzrostem HDL-C i ApoA-I. Efekt terapeutyczny rozuwastatyny jest szybki, osiągając 90% pełnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełną stabilizację w 4 tygodnie. Ezetymib selektywnie zmniejsza wchłanianie cholesterolu o 54% bez wpływu na absorpcję innych lipidów i witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, co potwierdzają badania kliniczne i niekliniczne. Kombinacja tych dwóch mechanizmów zapewnia synergistyczne działanie hipolipemizujące, przewyższające skuteczność monoterapii rozuwastatyną nawet przy zwiększaniu jej dawki.
apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, białko transportujące sterole, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nieHDL, cholesterol VLDL, choroba niedokrwienna serca, działanie hipolipemizujące, fitosterol, hipercholesterolemia pierwotna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, lek wiążący kwasy żółciowe, mewalonian, Niemann-Pick C1-Like 1, ostry zespół wieńcowy, pochodna kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, stanol roślinny, synteza lipoprotein VLDL, terapia skojarzona, triglicerydy, triglicerydy VLDL, wskaźnik aterogenny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 20 mg + 10 mg
Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva to lek hipolipemizujący łączący rozuwastatynę, selektywny inhibitor reduktazy HMG-CoA, oraz ezetymib, który hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez blokadę białka NPC1L1. Rozuwastatyna zwiększa ekspresję receptorów LDL w wątrobie, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia LDL-C (do -63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego (do -46%), triglicerydów (do -28%) oraz poprawy profilu lipidowego, w tym wzrostu HDL-C (do +10%) i ApoA-I. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% pełnej odpowiedzi po 2 tygodniach i utrzymuje się podczas terapii. Ezetymib uzupełnia działanie rozuwastatyny, hamując wchłanianie cholesterolu w jelicie cienkim, co potwierdzono redukcją absorpcji cholesterolu o 54% w badaniu klinicznym. Terapia skojarzona wykazuje przewagę nad monoterapią, znacząco obniżając LDL-C i poprawiając wskaźniki aterogenne.
białko transportujące sterole, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nieHDL, cholesterol VLDL, choroba niedokrwienna serca, choroba układu krążenia, hipercholesterolemia pierwotna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek hipolipemizujący, leki wiążące kwasy żółciowe, obniżanie poziomu cholesterolu, ostry zespół wieńcowy, pochodne kwasu fibrynowego, profil lipidowy, rąbek szczoteczkowy jelita, receptor LDL, statyna, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ezehron Duo 40 mg + 10 mg
Ezehron Duo to lek z grupy modyfikujących stężenie lipidów (kod ATC: C10BA06), łączący rozuwastatynę i ezetymib, co zapewnia dwukierunkowe działanie hipolipemizujące. Rozuwastatyna jest selektywnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, hamującym syntezę cholesterolu w wątrobie i zwiększającym ekspresję receptorów LDL, co skutkuje znacznym obniżeniem LDL-C (do -63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego (do -46%), triglicerydów oraz wzrostem HDL-C. Ezetymib natomiast selektywnie hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez blokadę białka NPC1L1, redukując absorpcję cholesterolu o 54% w badaniach klinicznych, bez wpływu na wchłanianie innych lipidów czy witamin. Kombinacja obu substancji wykazuje synergistyczne działanie, skuteczniej obniżając LDL-C niż monoterapia rozuwastatyną, co potwierdzają badania kliniczne, gdzie dodanie ezetymibu do rozuwastatyny 5-10 mg obniżało LDL-C o 21%, podczas gdy podwojenie dawki rozuwastatyny dawało efekt 5,7% (p <0,001).
apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, białko transportujące sterole, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nieHDL, cholesterol VLDL, choroba niedokrwienna serca, dysfagia, ezetymib, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia typu IIa, lek hipolipemizujący, lek modyfikujący stężenie lipidów, lek wiążący kwasy żółciowe, lipoproteina VLDL, Niemann-Pick C1-Like 1, ostry zespół wieńcowy, profil lipidowy aterogenny, rąbek szczoteczkowy jelita, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, stanol roślinny, symwastatyna, synteza lipoprotein, triglicerydy, triglicerydy VLDL - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tulip Combo 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Tulip Combo łączy ezetymib i atorwastatynę, działając komplementarnie na dwa kluczowe mechanizmy hiperlipidemii: hamowanie jelitowego wchłaniania cholesterolu (ezetymib) oraz redukcję endogennej biosyntezy cholesterolu w wątrobie poprzez inhibicję reduktazy HMG-CoA (atorwastatyna). Ezetymib selektywnie blokuje białko NPC1L1, zmniejszając wchłanianie cholesterolu o 54% w badaniu klinicznym, bez wpływu na absorpcję innych lipidów i witamin. Atorwastatyna natomiast obniża stężenie LDL-C o 41-61%, cholesterolu całkowitego o 30-46%, triglicerydów o 14-33% oraz apolipoproteiny B o 34-50%, jednocześnie zwiększając HDL-C i poprawiając jakość cząstek LDL, co potwierdzono u pacjentów z różnymi postaciami hipercholesterolemii, w tym homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.
apolipoproteina A1, apolipoproteina B, białko transportujące sterole, cholesterol całkowity, cholesterol nie-HDL, choroba wieńcowa, cukrzyca insulinoniezależna, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm lipoprotein, lek hipolipemizujący, lek wiążący kwasy żółciowe, lipoproteina LDL, lipoproteina VLDL, mewalonian, mieszana hiperlipidemia, Niemann-Pick C1-Like 1, pierwotna hipercholesterolemia, pochodna kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita, reduktaza HMG-CoA, stanol roślinny, sterol roślinny, wchłanianie cholesterolu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ezoleta 10 mg
Ezetymib, substancja czynna leku Ezoleta, jest selektywnym inhibitorem białka NPC1L1, co prowadzi do zahamowania jelitowego wchłaniania cholesterolu i fitosteroli, skutkując obniżeniem stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, przy jednoczesnym wzroście HDL. Mechanizm działania różni się od statyn, które hamują syntezę cholesterolu w wątrobie, co umożliwia synergistyczne stosowanie obu leków. W badaniach klinicznych, m.in. 8-tygodniowym z udziałem 769 pacjentów, dodanie ezetymibu (10 mg) do terapii statyną znacząco zwiększyło odsetek pacjentów osiągających docelowe stężenie LDL (72% vs 19%) oraz obniżyło LDL o 25% w porównaniu do 4% w grupie placebo. W badaniach u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, ezetymib w dawce 10 mg w skojarzeniu z symwastatyną (10-40 mg) również wykazał istotne obniżenie cholesterolu LDL (do -49%) i innych parametrów lipidowych, bez wpływu na witaminy rozpuszczalne w tłuszczach i czas protrombinowy.
apolipoproteina B, białko C-reaktywne, białko transportujące sterole, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol i sterole roślinne, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, choroba wieńcowa, czas protrombinowy, grubość błony wewnętrznej i środkowej, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hormony steroidowe kory nadnerczy, IMT tętnicy szyjnej, incydent sercowo-naczyniowy, kwasy tłuszczowe, kwasy żółciowe, lek hipolipemizujący, lek modyfikujący stężenie lipidów, Niemann-Pick C1-Like 1, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, rewaskularyzacja wieńcowa, skala Tannera, triglicerydy, udar krwotoczny, udar mózgu, wchłanianie cholesterolu, witaminy rozpuszczalne w tłuszczach, zawał mięśnia sercowego