5α-reduktaza typu II
5α-reduktaza typu II (5AR2) to enzym kodowany przez gen SRD5A2, odgrywający kluczową rolę w metabolizmie androgenów. Jego główną funkcją jest konwersja testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT) – bardziej aktywnego androgenu, który ma istotne znaczenie w rozwoju i funkcjonowaniu męskich narządów płciowych.
Enzym ten występuje głównie w tkankach obwodowych zależnych od androgenów, takich jak mieszki włosowe, gruczoł krokowy, narządy płciowe zewnętrzne i wewnętrzne. Jego niedobór lub dysfunkcja prowadzi do zaburzeń różnicowania płciowego u mężczyzn genetycznych (46,XY), manifestujących się jako nieprawidłowy rozwój zewnętrznych narządów płciowych, od częściowej feminizacji do żeńskiego fenotypu zewnętrznego.
Inhibitory 5α-reduktazy typu II, takie jak finasteryd i dutasteryd, znalazły zastosowanie w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), łysienia androgenowego typu męskiego oraz hirsutyzmu u kobiet. Działają one poprzez blokowanie przekształcania testosteronu do DHT, zmniejszając w ten sposób stężenie tego silnego androgenu w tkankach docelowych.
Mutacje w genie SRD5A2 są przyczyną niedoboru 5α-reduktazy typu II, jednej z przyczyn zaburzeń rozwoju płci (DSD). Pacjenci z tym schorzeniem mogą doświadczać różnych problemów klinicznych, od zaburzeń rozwojowych po zmiany metaboliczne, co wymaga wielospecjalistycznego podejścia diagnostyczno-terapeutycznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adaster 5 mg
Finasteryd, będący syntetycznym 4-azasteroidem i specyficznym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, skutecznie hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co prowadzi do istotnego zmniejszenia stężenia DHT w osoczu o około 70%. Terapia finasterydem powoduje redukcję objętości gruczołu krokowego o około 20% po 3 miesiącach i do 27% po 3 latach, szczególnie w strefie okołocewkowej, co przekłada się na zmniejszenie napięcia wypieracza i poprawę parametrów urodynamicznych. Klinicznie obserwuje się poprawę maksymalnego przepływu moczu oraz złagodzenie objawów BPH już po kilku tygodniach, z utrzymaniem efektów przez co najmniej 3 lata terapii. W badaniach z pacjentami z umiarkowanymi do ciężkich objawami BPH finasteryd zmniejsza częstość ostrego zatrzymania moczu z 7/100 do 3/100 oraz konieczność interwencji chirurgicznej z 10/100 do 5/100 pacjentów, przy jednoczesnej poprawie o 2 punkty na skali QUASI-AUA (0-34) i utrzymaniu zmniejszonej objętości gruczołu o około 20%.
4-azasteroid, 5α-reduktaza typu II, badanie MTOPS, dihydrotestosteron, doksazosyna, inhibitor 5α-reduktazy testosteronu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie skojarzone, maksymalny przepływ moczu, monoterapia, napięcie wypieracza, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, objętość gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, progresja kliniczna BPH, prostatektomia, przepływ cewkowy, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, receptor androgenowy, strefa okołocewkowa, terapia skojarzona, zakażenie układu moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Finahit 5 mg
Finasteryd, będący selektywnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, skutecznie hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co prowadzi do istotnej redukcji stężenia DHT w surowicy o około 70%. Mechanizm ten jest kluczowy w terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), gdyż zmniejsza objętość prostaty, zwłaszcza strefy okołocewkowej, o około 20% po 3 miesiącach i do 27% po 3 latach leczenia. Terapia finasterydem poprawia parametry urodynamiczne, w tym maksymalny przepływ moczu, oraz łagodzi objawy obstrukcyjne, z efektami klinicznymi widocznymi już po kilku tygodniach i utrzymującymi się przez co najmniej 3 lata. W badaniach długoterminowych wykazano zmniejszenie częstości ostrego zatrzymania moczu z 7/100 do 3/100 przypadków oraz redukcję konieczności interwencji chirurgicznej z 10/100 do 5/100 pacjentów.
5α-reduktaza typu II, dihydrotestosteron, doksazosyna, działanie niepożądane, finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy testosteronu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień wypieracz, monoterapia, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, objawy obstrukcyjne, objętość gruczołu krokowego, obturacja, ostre zatrzymanie moczu, parametr urodynamiczny, posocznica, progresja BPH, prostatektomia, przepływ moczu, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, receptor androgenowy, stężenie DHT w surowicy, strefa okołocewkowa, terapia skojarzona, wskaźnik QUASI-AUA, zakażenie dróg moczowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Finapil 1 mg
Finasteryd, będący specyficznym, kompetycyjnym inhibitorem enzymu 5α-reduktazy typu II, wykazuje istotne działanie farmakodynamiczne w leczeniu łysienia androgenowego u mężczyzn. Mechanizm polega na zahamowaniu konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co prowadzi do zmniejszenia stężenia DHT w surowicy i tkankach, obserwowanego już po 24 godzinach od podania leku. W obszarach skóry głowy dotkniętych łysieniem androgenowym, gdzie mieszki włosowe wykazują zwiększone stężenie DHT i ulegają miniaturyzacji, finasteryd przeciwdziała tym zmianom, stabilizując i odwracając proces utraty włosów. Badania kliniczne z udziałem 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat potwierdziły skuteczność terapii 1 mg finasterydu, wykazując znaczący wzrost liczby włosów w polu 5,1 cm² – średnio o 88 włosów po 2 latach i o 38 włosów po 5 latach (p<0,01) – oraz poprawę w ocenie fotograficznej u 48% pacjentów po 5 latach leczenia.
5α-reduktaza typu II, cebulka włosowa, cykl wzrostu włosa, dihydrotestosteron, faza anagenowa, faza telogenowa, finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy, inhibitor kompetycyjny, łysienie androgenowe, mieszek włosowy, miniaturyzacja mieszków włosowych, ocena fotograficzna, receptor androgenowy, utrata włosów, wskaźnik anagenowo-telogenowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Androstatin 1 mg
Finasteryd, będący selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia DHT w surowicy oraz tkankach docelowych, w tym skórze głowy. Mechanizm ten przeciwdziała miniaturyzacji mieszków włosowych, kluczowemu procesowi patogenetycznemu łysienia androgenowego u mężczyzn. Efekt farmakodynamiczny jest szybki, z supresją DHT obserwowaną już po 24 godzinach od podania. W badaniach klinicznych z udziałem 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat, stosujących finasteryd w dawce 1 mg przez okres do 5 lat, wykazano znaczący wzrost liczby włosów na obszarze 5,1 cm² – średnio o 88 włosów po 2 latach i o 38 włosów po 5 latach terapii (p<0,01). W grupie placebo obserwowano natomiast postępującą utratę włosów, sięgającą ubytek 239 włosów po 5 latach. Poprawa była potwierdzona zarówno obiektywnymi pomiarami, jak i oceną fotograficzną oraz subiektywną samooceną pacjentów i badaczy.
5α-reduktaza typu II, badanie kliniczne, cykl wzrostu włosa, dihydrotestosteron, działanie androgenne, działanie estrogenne, działanie przeciwandrogenne, faza anagenowa, faza telogenowa, finasteryd, grupa farmakoterapeutyczna, inhibitor kompetycyjny, konwersja testosteronu, lek dermatologiczny, łysienie androgenowe, łysienie typu męskiego, mechanizm patogenetyczny, miniaturyzacja mieszków włosowych, receptor androgenowy, supresja DHT, wskaźnik anagenowo-telogenowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propecia 1 mg
Finasteryd, aktywny składnik preparatu Propecia, jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, co prowadzi do szybkiego (w ciągu 24 godzin) i znaczącego obniżenia stężenia dihydrotestosteronu (DHT) w surowicy i tkankach. Mechanizm ten przeciwdziała miniaturyzacji mieszków włosowych, kluczowej w patogenezie łysienia androgenowego u mężczyzn. W badaniach klinicznych obejmujących 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat z łagodnym lub umiarkowanym łysieniem typu męskiego, finasteryd wykazał istotną skuteczność w zwiększaniu liczby włosów na wyznaczonym polu 5,1 cm²: średni wzrost o 88 włosów po 2 latach i 38 włosów po 5 latach terapii (p <0,01). W grupie placebo obserwowano natomiast spadek liczby włosów o 50 po 2 latach i 239 po 5 latach. Ocena fotograficzna po 5 latach wykazała poprawę u 48% pacjentów leczonych finasterydem oraz stabilizację u 42%, podczas gdy w grupie placebo tylko 25% pacjentów miało poprawę lub stabilizację owłosienia.
5α-reduktaza typu II, dihydrotestosteron, działanie androgenne, działanie przeciwandrogenne, faza anagenowa, faza telogenowa, inhibitor 5α-reduktazy, konwersja testosteronu do dihydrotestosteronu, kwestionariusz samooceny, lek dermatologiczny, łysienie androgenowe, łysienie typu męskiego, miniaturyzacja mieszków włosowych, ocena fotograficzna, receptor androgenowy, supresja DHT, wskaźnik anagenowo-telogenowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nezyr 1 mg
Finasteryd, będący inhibitorem 5α-reduktazy typu II, wykazuje selektywne działanie hamujące przekształcanie testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co jest kluczowe w patogenezie łysienia androgenowego u mężczyzn. W trzech badaniach klinicznych z udziałem 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat, stosowanie finasterydu w dawce 1 mg przez okres do 5 lat wykazało istotną poprawę gęstości włosów, potwierdzoną metodami ilościowymi (średni wzrost o 88 włosów na 5,1 cm² po 2 latach i 38 włosów po 5 latach) oraz oceną fotograficzną i kliniczną. W grupie placebo obserwowano natomiast postępującą utratę włosów (redukcja o 50 włosów po 2 latach i 239 po 5 latach). Stabilizację utraty włosów potwierdzono u 90-93% pacjentów leczonych finasterydem, a subiektywna ocena pacjentów wskazywała na poprawę wyglądu i gęstości włosów. W badaniu dotyczącym łysienia czołowo-środkowego, po 12 miesiącach terapii odnotowano wzrost liczby włosów o 49 (5%) na 5,1 cm² w porównaniu do placebo.
4-azasteroid, 5α-reduktaza typu II, dihydrotestosteron, enzym 5α-reduktaza, finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy, liczba plemników, łysienie androgenowe, łysienie androgenowe u kobiet, łysienie czołowo-środkowe, łysienie typu męskiego, łysienie wierzchołka głowy, mieszek włosowy, miniaturyzacja mieszków włosowych, morfologia plemnika, objętość ejakulatu, parametr nasienia, płodność, ruchliwość plemników, substancja farmakologiczna, terapia łysienia, testosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Uronezyr 5 mg
Finasteryd, będący inhibitorem 5α-reduktazy typu II (kod ATC: G04CB01), jest stosowany w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u mężczyzn powyżej 50. roku życia. Mechanizm działania polega na kompetencyjnym hamowaniu enzymu 5α-reduktazy, co prowadzi do obniżenia stężenia dihydrotestosteronu (DHT) w osoczu o około 70% po długotrwałej terapii dawką 5 mg/dobę. Efektem jest zmniejszenie objętości gruczołu krokowego o około 20% oraz redukcja poziomu PSA o około 50%, co wskazuje na zahamowanie proliferacji komórek nabłonkowych. Finasteryd nie wpływa istotnie na stężenia innych hormonów (hydrokortyzon, estradiol, TSH, tyroksyna) ani na profil lipidowy i gęstość mineralną kości. Terapia jest dobrze tolerowana, a parametry nasienia pozostają w granicach normy, mimo niewielkiego zmniejszenia objętości ejakulatu o 0,6 ml. Po zaprzestaniu leczenia stężenie DHT wraca do wartości wyjściowych w ciągu około 2 tygodni, a objętość gruczołu w ciągu około 3 miesięcy.
5α-reduktaza typu II, badanie per rectum, dihydrotestosteron, finasteryd, GnRH, gruczoł krokowy, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, inhibitor 5α-reduktazy, inkontynencja moczu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niewydolność nerek, objętość prostaty, progresja BPH, przepływ moczu, PSA, rak gruczołu krokowego, rezonans magnetyczny, sepsa, skala Gleasona, TURP, urodynamika moczu, zakażenie dróg moczowych, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Finahit 1 mg
Finasteryd, substancja czynna leku Finahit, jest selektywnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, co prowadzi do zahamowania konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT) – kluczowego czynnika w patogenezie łysienia androgenowego u mężczyzn. W badaniach klinicznych obejmujących 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat z łagodną do umiarkowanej utratą włosów, stosowanie finasterydu w dawce 1 mg/dobę przez okres do 5 lat wykazało istotne zwiększenie liczby włosów (średnio +88 włosów na polu 5,1 cm² po 2 latach oraz +38 po 5 latach) oraz stabilizację utraty włosów u ponad 90% pacjentów. Efekty te oceniano za pomocą liczenia włosów, standaryzowanej oceny fotograficznej, oceny badacza oraz kwestionariusza samooceny pacjenta, przy czym w grupie placebo obserwowano progresywną utratę włosów (spadek o 239 włosów na polu 5,1 cm² po 5 latach). W badaniu dotyczącym łysienia czołowo-środkowego odnotowano wzrost liczby włosów o 49 (5%) na polu 5,1 cm² po 12 miesiącach terapii.
5α-reduktaza typu II, dihydrotestosteron, finasteryd 1 mg, finasteryd 5 mg, grupa farmakoterapeutyczna, kwestionariusz samooceny, łysienie androgenowe, łysienie czołowo-środkowe, łysienie typu męskiego, łysienie wierzchołka głowy, miniaturyzacja mieszków włosowych, morfologia plemników, objętość ejakulatu, przekształcanie testosteronu, ruchliwość plemników - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Androstatin 1 mg
Lek Androstatin, zawierający 1 mg finasterydu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia łysienia androgenowego u mężczyzn. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu enzymu 5α-reduktazy typu II, co prowadzi do zmniejszenia konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT) – głównego czynnika patogenetycznego łysienia androgenowego. Terapia ma na celu zarówno stymulację odrostu włosów, jak i zapobieganie dalszej utracie włosów w obszarach czołowych i ciemieniowych, gdzie proces łysienia jest aktywny i postępujący. Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, dzieci oraz młodzieży poniżej 18 roku życia.