pentametylenotetrazolem
Pentametylenotetrazolem (PTZ), znany również jako pentylenetetrazol lub metrazol, to organiczny związek chemiczny, który działa jako stymulant ośrodkowego układu nerwowego. Ma właściwości drgawkotwórcze i jest stosowany w badaniach laboratoryjnych jako modelowy środek wywołujący napady padaczkowe.
W farmakologii doświadczalnej pentametylenotetrazolem używa się do badania skuteczności leków przeciwpadaczkowych. Związek ten obniża próg drgawkowy poprzez antagonistyczne działanie na receptory GABA-ergiczne, co prowadzi do zwiększonej pobudliwości neuronów i wyzwolenia aktywności drgawkowej. Ten mechanizm czyni go cennym narzędziem w badaniach nad epilepsją i oceną potencjalnych leków przeciwdrgawkowych.
Historycznie pentametylenotetrazolem był stosowany klinicznie jako środek pobudzający w stanach depresji i narkolepsji, a także w terapii wstrząsowej przed wprowadzeniem elektrowstrząsów. Obecnie jego zastosowanie ogranicza się wyłącznie do badań laboratoryjnych ze względu na wąski indeks terapeutyczny i ryzyko wywoływania napadów drgawkowych. W modelach zwierzęcych PTZ służy również do badania procesów epileptogenezy oraz neuroprotekcji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adrimax 30 mg/5 ml
Lewodropropizyna, substancja czynna syropu Adrimax (30 mg/5 ml), wykazuje działanie przeciwkaszlowe oparte na obwodowym mechanizmie hamowania aktywności włókien C w oskrzelach i tchawicy, co potwierdzają badania in vitro i na zwierzętach. Lek skutecznie redukuje kaszel wywołany bodźcami obwodowymi, takimi jak drażnienie chemiczne (kwas cytrynowy, woda amoniakalna, kwas siarkowy), mechaniczne pobudzenie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego. W porównaniu z kodeiną, lewodropropizyna wykazuje około dziesięciokrotnie mniejszą aktywność w kaszlu centralnym, natomiast w kaszlu obwodowym jej skuteczność jest porównywalna (stosunek siły działania 0,5-2). Dodatkowo, lek wykazuje działanie przeciwskurczowe na oskrzela indukowane histaminą, serotoniną i bradykininą, bez efektu antycholinergicznego, z wartością ED50 dla działania przeciwskurczowego zbliżoną do ED50 działania przeciwkaszlowego.
bodźce czuciowe, depresja oddechowa, działanie antycholinergiczne, działanie ośrodkowe, działanie przeciwkaszlowe, etiologia kaszlu, funkcje psychomotoryczne, hiperkapnia, kaszel indukowany, lek przeciwkaszlowy, lewodropropizyna, nerw błędny, neuropeptydy, objawy sercowo-naczyniowe, oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, ośrodkowy układ nerwowy, pentametylenotetrazolem, przewlekła niewydolność oddechowa, receptory opioidowe, rozkurcz oskrzeli, skurcz oskrzeli, stymulacja tchawicy, substancje chemiczne drażniące, układ oddechowy, włókna C, zespół abstynencyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Contril 60 mg/10 ml
Lewodropropizyna, substancja czynna leku Contril (syrop 60 mg/10 mL), wykazuje obwodowe działanie przeciwkaszlowe poprzez hamowanie aktywności włókien C w oskrzelach i tchawicy, co potwierdzają badania in vitro i eksperymenty na zwierzętach. Mechanizm ten obejmuje zahamowanie uwalniania neuropeptydów odpowiedzialnych za przewodzenie bodźców czuciowych oraz zniesienie skurczu oskrzeli indukowanego histaminą, serotoniną i bradykininą, bez działania antycholinergicznego. Wartość ED50 dla działania rozkurczającego oskrzela jest zbliżona do dawki przeciwkaszlowej. Skuteczność lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu wywołanego bodźcami obwodowymi jest porównywalna lub wyższa niż dropropizyny i kloperastyny, natomiast jej aktywność wobec kaszlu centralnego jest około dziesięciokrotnie niższa niż kodeiny. Brak efektów po podaniu do ośrodkowego układu nerwowego potwierdza obwodowy mechanizm działania.
bodźce centralne, depresja oddechowa, dolne drogi oddechowe, drzewo oskrzelowe, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwkaszlowe, EEG, etiologia kaszlu, funkcje psychomotoryczne, górne drogi oddechowe, hiperkapnia, histamina, kaszel indukowany, kloperastyna, kodeina, krztusiec, lewodropropizyna, nerw błędny, neuropeptydy, oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, oksotremoryna, ośrodkowy układ nerwowy, pentametylenotetrazolem, przewlekła niewydolność oddechowa, rak płuca, receptory opioidowe, serotonina, skurcz oskrzeli, włókna aferentne, włókna C, zespół abstynencyjny - Leksykon substancji czynnych
Lewodropropizyna – Właściwości farmakodynamiczne
Lewodropropizyna (S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol) jest lekiem przeciwkaszlowym o obwodowym mechanizmie działania, hamującym aktywację włókien C w oskrzelach i tchawicy, co prowadzi do zmniejszenia odruchu kaszlu. Substancja ta wykazuje także działanie bronchodylatacyjne, hamując skurcz oskrzeli indukowany histaminą, serotoniną i bradykininą, bez wpływu na skurcz wywołany acetylocholiną, co potwierdza brak działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych dawka efektywna (ED50) dla działania przeciwkaszlowego i bronchodylatacyjnego jest porównywalna. W porównaniu z kodeiną, lewodropropizyna wykazuje podobną skuteczność w kaszlu wywołanym bodźcami obwodowymi (stosunek siły działania 0,5-2), natomiast jej aktywność w kaszlu centralnym jest około 10-krotnie niższa. Po podaniu doustnym działanie lewodropropizyny jest dwukrotnie słabsze niż kodeiny, natomiast w formie aerozolu jest równe lub wyższe. Substancja nie wykazuje działania depresyjnego na ośrodek oddechowy, nie wpływa na funkcje psychomotoryczne ani na kształt krzywej EEG, co stanowi istotną przewagę nad lekami o działaniu ośrodkowym.
acetylocholina, aktywność bronchodylatacyjna, bradykinina, depresja oddechowa, dropropizyna, działanie antycholinergiczne, działanie obwodowe, działanie przeciwkaszlowe, EEG, funkcje psychomotoryczne, hiperkapnia, histamina, kaszel indukowany, kloperastyna, kodeina, krztusiec, lewodropropizyna, nalokson, nerw błędny, neuropeptydy, oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, oksotremoryna, ośrodkowy układ nerwowy, pentametylenotetrazolem, przewlekła niewydolność oddechowa, rak płuca, receptory opioidowe, skurcz oskrzeli, stymulacja elektryczna, włókna C, zespół abstynencyjny