Właściwości farmakokinetyczne lewofloksacyny

Lewofloksacyna w postaci kropli do oczu (5 mg/ml) wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne po podaniu miejscowym do oka. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę parametrów farmakokinetycznych tego antybiotyku fluorochinolonowego, uwzględniając jego dystrybucję w filmie łzowym oraz poziomy ogólnoustrojowe.¹

Dystrybucja w filmie łzowym

Po miejscowym podaniu do oka, lewofloksacyna wykazuje dobrą zdolność do utrzymywania się w filmie łzowym. Badania przeprowadzone na zdrowych ochotnikach dostarczyły następujących danych dotyczących stężenia leku w filmie łzowym:²

• Po 4 godzinach od podania miejscowego – średnie stężenie wynosiło 17,0 μg/ml
• Po 6 godzinach od podania miejscowego – średnie stężenie wynosiło 6,6 μg/ml

Istotnym parametrem określającym skuteczność terapeutyczną jest utrzymywanie się stężenia leku powyżej wartości terapeutycznych. W badaniach wykazano, że u pięciu z sześciu badanych osób stężenie lewofloksacyny po 4 godzinach od podania wynosiło co najmniej 2 μg/ml. Co więcej, u czterech z sześciu badanych to stężenie terapeutyczne (≥2 μg/ml) utrzymywało się nawet po 6 godzinach od aplikacji kropli.³

Stężenie ogólnoustrojowe

W ramach kompleksowej oceny farmakokinetyki lewofloksacyny w kroplach do oczu przeprowadzono 15-dniowe badanie u zdrowych dorosłych ochotników (n=15). Podczas tego badania monitorowano stężenie lewofloksacyny w osoczu krwi po wielokrotnym podaniu kropli 5 mg/ml.⁴

Analiza wyników wykazała następujące prawidłowości:

* Po 2 dniach stosowania co 2 godziny (8 dawek na dobę)

Najwyższe stężenie lewofloksacyny w osoczu (2,25 ng/ml) odnotowano w dniu 4., po intensywnym schemacie dawkowania obejmującym aplikację kropli co 2 godziny przez 2 dni (łącznie 8 dawek na dobę).⁵

Maksymalne stężenia lewofloksacyny w osoczu wzrosły z 0,94 ng/ml w pierwszym dniu do 2,15 ng/ml w 15. dniu badania. Należy podkreślić, że nawet te najwyższe stężenia obserwowane podczas miejscowego stosowania ocznego były ponad 1000-krotnie niższe niż stężenia osiągane podczas standardowej terapii doustnej lewofloksacyną.⁶

Farmakokinetyka w oku zakażonym

Należy zauważyć, że do tej pory nie przeprowadzono pełnej charakterystyki stężeń lewofloksacyny w osoczu po podaniu do zakażonego oka. Parametry farmakokinetyczne mogą ulegać zmianie w warunkach patologicznych, co stanowi obszar wymagający dalszych badań.⁷

Charakterystyka produktu

Produkt Levoftyal (5 mg/ml) jest dostępny w postaci kropli do oczu, roztworu. Każdy mililitr roztworu zawiera 5,12 mg lewofloksacyny półwodnej, co odpowiada 5 mg lewofloksacyny. Jedna kropla produktu dostarcza około 0,17 mg lewofloksacyny półwodnej.⁸

Pod względem fizykochemicznym preparat stanowi przejrzysty roztwór o charakterystycznej zielonkawo-żółtej barwie, praktycznie niezawierający cząstek. Roztwór ma pH około 6,5 i osmolalność około 300 mOsm/kg.⁹