Właściwości farmakokinetyczne leku Acatar Zatoki Tabs

Acatar Zatoki Tabs jest produktem złożonym, zawierającym 200 mg ibuprofenu oraz 6,1 mg chlorowodorku fenylefryny. Właściwości farmakokinetyczne obu substancji aktywnych charakteryzują się odmiennymi parametrami, jednak nie wpływają one wzajemnie na swoją biodostępność ani inne parametry farmakokinetyczne. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną poszczególnych składników.¹

Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu

Wchłanianie ibuprofenu

Ibuprofen po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Proces absorpcji zachodzi częściowo w żołądku, a częściowo w jelicie cienkim. Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%. Początek działania terapeutycznego w leczeniu doraźnym obserwuje się po około 30 minutach od podania leku. Maksymalne stężenie w surowicy krwi ibuprofen osiąga po 1-2 godzinach od momentu podania.²

Dystrybucja ibuprofenu

Ibuprofen w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza – ponad 90% substancji czynnej tworzy połączenia z białkami. Substancja dobrze, choć z pewnym opóźnieniem, dyfunduje do jam stawowych, osiągając w płynie maziówkowym maksymalne stężenie po 7-8 godzinach od podania.³

Metabolizm i wydalanie ibuprofenu

Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin. Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają karboksylowane i hydroksylowane pochodne. W ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki, ponad 75% ibuprofenu wydalane jest przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów. Główne produkty metabolizmu to:⁴

• pochodne karboksylowane kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) – około 37%
• pochodne hydroksylowane kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) – około 25%
• ibuprofen w postaci niezmienionej – około 14%⁵

Właściwości farmakokinetyczne fenylefryny

Wchłanianie fenylefryny

Fenylefryna jest łatwo wchłaniana z przewodu pokarmowego. Jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 40%. Lek osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 1-2 godzinach od podania.⁶

Metabolizm i wydalanie fenylefryny

Biologiczny okres półtrwania fenylefryny wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa, lek podaje się co 4-6 godzin. Fenylefryna metabolizowana jest głównie w wątrobie poprzez trzy główne szlaki metaboliczne:⁷

• łączenie z kwasem siarkowym
• łączenie z kwasem glukuronowym
• oksydacyjna deaminacja i następcze sprzęganie z kwasem siarkowym⁸

Powstałe metabolity fenylefryny są następnie wydalane z moczem.⁹

Czas działania leku

Skuteczność preparatu Acatar Zatoki Tabs, zawierającego kombinację ibuprofenu i fenylefryny, utrzymuje się przez 4-6 godzin po podaniu.¹⁰

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych