kompetycyjny antagonista
Kompetycyjny antagonista to substancja, która współzawodniczy z endogennym ligandem (np. neuroprzekaźnikiem, hormonem) o wiązanie z tym samym miejscem receptorowym. Po związaniu z receptorem nie wywołuje odpowiedzi biologicznej, jednocześnie blokując dostęp naturalnego agonisty do receptora, co prowadzi do zahamowania jego działania.
Mechanizm działania kompetycyjnych antagonistów opiera się na odwracalnym wiązaniu z receptorem, co oznacza, że ich efekt może zostać zniesiony poprzez zwiększenie stężenia agonisty. Jest to kluczowa cecha odróżniająca ich od antagonistów niekompetycyjnych, które wiążą się z innym miejscem receptora i których działania nie można przezwyciężyć przez zwiększenie stężenia agonisty.
W praktyce klinicznej kompetycyjni antagoniści znajdują szerokie zastosowanie w farmakoterapii wielu schorzeń. Przykładami są beta-adrenolityki blokujące receptory beta-adrenergiczne (stosowane w nadciśnieniu tętniczym czy chorobie wieńcowej), antagoniści receptora H2 (ranitydyna, famotydyna stosowane w chorobie wrzodowej) czy antagoniści receptora angiotensyny II (sartany stosowane w terapii nadciśnienia tętniczego).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propranolol Accord 10 mg
Propranolol chlorowodorek jest niewybiórczym beta-adrenolitykiem, działającym jako kompetycyjny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, bez właściwości agonistycznych. Jego mechanizm polega na blokowaniu miejsc wiązania katecholamin, co potwierdzono klinicznie poprzez przesunięcie w prawo krzywej zależności częstości akcji serca od dawki beta-adrenomimetyków. Propranolol wykazuje również działanie inotropowe ujemne, co przeciwwskazuje jego stosowanie u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. Substancja występuje jako mieszanina racemiczna, gdzie izomer S(-) odpowiada za główne działanie beta-blokujące, natomiast izomer R(+) hamuje konwersję tyroksyny do trijodotyroniny, choć jego wpływ na efekt terapeutyczny jest ograniczony.
beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, działanie inotropowe ujemne, enancjomer, izomer propranololu, izoprenalina, katecholamina, kompetycyjny antagonista, konwersja tyroksyny, laktoza jednowodna, mieszanina racemiczna, niewyrównana niewydolność serca, propranolol chlorowodorek, receptor beta-adrenergiczny, stabilizacja błony komórkowej, tabletka powlekana