pochodna fentanylu

Pochodne fentanylu to grupa syntetycznych opioidów o działaniu podobnym do fentanylu, ale często o znacznie większej sile działania. Do najczęściej spotykanych należą karfentanyl (100 razy silniejszy od fentanylu), sufentanyl, alfentanyl, remifentanyl oraz nowsze „designer drugs” jak acetylfentanyl czy furanylfentanyl.

Farmakologicznie pochodne fentanylu działają jako silni agoniści receptorów opioidowych μ, powodując analgezję, sedację, euforię oraz depresję oddechową. Ze względu na wysoką lipofilność szybko przenikają barierę krew-mózg, co przekłada się na szybki początek działania. Większość z nich charakteryzuje się krótkim czasem działania, co w warunkach medycznych jest zaletą umożliwiającą precyzyjne sterowanie analgezją.

W medycynie legalne pochodne fentanylu znajdują zastosowanie w anestezjologii do znieczulenia ogólnego, w leczeniu bólu przebijającego u pacjentów onkologicznych oraz w intensywnej terapii. Niestety, ze względu na silne działanie euforyzujące i stosunkowo łatwą syntezę, wiele pochodnych fentanylu stało się popularnymi narkotykami na czarnym rynku, przyczyniając się do kryzysu opioidowego, szczególnie w Stanach Zjednoczonych.

Przedawkowanie pochodnych fentanylu stanowi poważne zagrożenie życia ze względu na depresję oddechową. Leczenie obejmuje podanie naloksonu (antagonisty receptorów opioidowych) oraz wspomaganie oddychania. Ze względu na dużą siłę działania niektórych pochodnych, mogą być wymagane wielokrotne dawki naloksonu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przeciwwskazania – Remifentanil B. Braun 5 mg

Remifentanil B. Braun jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o szybkim działaniu, stosowanym wyłącznie jako składnik znieczulenia złożonego, nie zaś w monoterapii do indukcji znieczulenia ogólnego. Preparat zawiera 5 mg remifentanylu (chlorowodorku remifentanylu) w 1 ml roztworu po sporządzeniu, co wymaga precyzyjnego dawkowania i łączenia z innymi środkami anestetycznymi ze względu na jego specyficzny profil farmakokinetyczny. Podanie leku drogą zewnątrzoponową lub podpajęczynówkową jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na obecność glicyny w składzie, która może wywołać poważne powikłania neurologiczne.
anestezjolog, chlorowodorek remifentanylu, droga podpajęczynówkowa, droga zewnątrzoponowa, glicyna, indukcja znieczulenia, nadwrażliwość, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna fentanylu, powikłanie neurologiczne, profil farmakokinetyczny, reakcja alergiczna, remifentanyl, środek anestetyczny, substancja czynna, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ultiva 1 mg

Remifentanyl, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa. W przypadku kobiet ciężarnych brak jest dobrze kontrolowanych badań klinicznych, dlatego lek należy stosować wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Remifentanyl przenika przez barierę łożyskową, co może prowadzić do ekspozycji płodu i ryzyka depresji oddechowej u noworodka. Podczas porodu lub cięcia cesarskiego brak jest wystarczających danych do sformułowania jednoznacznych zaleceń, co wymaga ścisłego monitorowania matki i noworodka pod kątem nadmiernej sedacji i depresji oddechowej.
analog fentanylu, bariera łożyskowa, cięcie cesarskie, depresja oddechowa, depresja oddechowa noworodka, ekspozycja płodu, metabolit, model zwierzęcy, nadmierna sedacja, pochodna fentanylu, przenikanie przez łożysko, remifentanyl, Ultiva, wiek rozrodczy
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Remifentanil B. Braun 5 mg

Remifentanyl B. Braun, będący pochodną fentanylu, przenika przez barierę łożyskową, co naraża płód na działanie leku i potencjalne ryzyko depresji ośrodka oddechowego u noworodka. Brak jest odpowiednich badań klinicznych z grupą kontrolną u kobiet ciężarnych, co ogranicza ocenę bezpieczeństwa stosowania remifentanylu w ciąży. Z tego względu lek powinien być stosowany wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko dla płodu. Szczególną ostrożność należy zachować podczas porodu i cięcia cesarskiego, a stan noworodka wymaga intensywnego monitorowania po ekspozycji na lek.
badanie kliniczne z grupą kontrolną, bariera łożyskowa, cięcie cesarskie, ekspozycja płodu, hamowanie ośrodka oddechowego, laktacja, mleko kobiece, monitorowanie noworodka, okres prenatalny, płodność, pochodna fentanylu, przenikanie do mleka kobiecego, przerwanie karmienia piersią, remifentanyl, Remifentanyl B. Braun
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ultiva 5 mg

Remifentanyl, będący silnym opioidowym analgetykiem i pochodną fentanylu, stosowany jest ostrożnie u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w okresie ciąży, karmienia piersią oraz porodu. Brak jest odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania u kobiet ciężarnych, dlatego Ultiva powinna być podawana jedynie, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku karmienia piersią zaleca się przerwanie karmienia na 24 godziny po podaniu remifentanylu, aby zminimalizować ekspozycję dziecka na lek, biorąc pod uwagę brak danych o przenikaniu leku do mleka ludzkiego oraz obecność metabolitów w mleku zwierząt. W okresie okołoporodowym remifentanyl przenika przez łożysko i może wywołać depresję oddechową u noworodka, co wymaga ścisłego monitorowania matki i dziecka pod kątem nadmiernej sedacji oraz zaburzeń oddychania.
analog fentanylu, ciąża, cięcie cesarskie, depresja oddechowa, depresja oddechowa noworodka, karmienie piersią, mleko kobiece, nadmierna sedacja, opioidowy lek przeciwbólowy, parametry oddechowe, pochodna fentanylu, pochodna remifentanylu, poród, procedura anestezjologiczna, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie przez łożysko, remifentanyl, saturacja
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Remifentanil B. Braun 2 mg

Remifentanil B. Braun, zawierający 2 mg remifentanylu w postaci chlorowodorku, powinien być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią wyłącznie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka. Brak jest odpowiednich badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania remifentanylu w ciąży, dlatego lek może być podawany ciężarnym jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Remifentanyl przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać depresję ośrodka oddechowego u noworodka, co wymaga zapewnienia odpowiedniego monitoringu i sprzętu do resuscytacji podczas porodu lub cięcia cesarskiego. Pacjentki powinny być poinformowane o braku wyczerpujących danych dotyczących wpływu leku na rozwój płodu oraz o potencjalnym ryzyku dla noworodka.
bariera łożyskowa, chlorowodorek remifentanylu, cięcie cesarskie, depresja oddechowa noworodka, ekspozycja niemowlęcia, funkcje życiowe noworodka, kobieta w wieku rozrodczym, mleko kobiece, pochodna fentanylu, pochodna remifentanylu, Remifentanil B. Braun, remifentanyl, resuscytacja, świadoma zgoda na leczenie
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Remifentanil B. Braun 1 mg

Remifentanil B. Braun, zawierający 1 mg remifentanylu w postaci chlorowodorku, jest opioidowym lekiem o krótkim czasie półtrwania, który przenika przez barierę łożyskową, co potwierdzają badania kliniczne. Ze względu na potencjalne działanie depresyjne na ośrodek oddechowy płodu i noworodka, stosowanie remifentanylu u kobiet ciężarnych powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla rozwijającego się płodu. Szczególną ostrożność należy zachować w pierwszym trymestrze ciąży oraz unikać stosowania podczas porodu naturalnego i cięcia cesarskiego. W przypadku konieczności podania leku w okresie okołoporodowym, zaleca się ciągłe monitorowanie parametrów życiowych noworodka, dostępność sprzętu do resuscytacji i odwrócenia działania opioidów oraz nadzór neonatologiczny przez co najmniej 24 godziny.
antagonista opioidów, bariera łożyskowa, chlorowodorek, chlorowodorek remifentanylu, cięcie cesarskie, czas półtrwania leku, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, funkcje oddechowe, infuzja, metabolit remifentanylu, pochodna fentanylu, poród naturalny, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie leków do mleka, remifentanyl, roztwór do wstrzykiwań, trymestr ciąży
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Remifentanil B. Braun 1 mg

Remifentanil B. Braun, zawierający 1 mg remifentanylu w 1 ml roztworu, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest podawanie leku drogą zewnątrzoponową i podpajęczynówkową ze względu na obecność glicyny w preparacie. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na remifentanyl, inne pochodne fentanylu lub substancje pomocnicze. Remifentanyl nie może być również stosowany jako jedyny środek do indukcji znieczulenia ogólnego, co wymaga łączenia go z innymi środkami anestetycznymi.
chlorowodorek remifentanylu, droga zewnątrzoponowa i podpajęczynówkowa, glicyna, indukcja znieczulenia, nadwrażliwość na leki, pochodna fentanylu, podanie podpajęczynówkowe, podanie zewnątrzoponowe, praktyka anestezjologiczna, procedura anestezjologiczna, proszek do sporządzania koncentratu, reakcja alergiczna, remifentanyl, środek anestetyczny, wywiad alergologiczny, znieczulenie ogólne
Leksykon substancji czynnych
Remifentanyl – Przeciwwskazania stosowania

Remifentanyl, syntetyczny opioid o szybkim początku i krótkim czasie działania, jest szeroko stosowany w anestezjologii, jednak jego zastosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na remifentanyl, inne pochodne fentanylu oraz substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Ponadto, podanie zewnątrzoponowe i podpajęczynówkowe jest zakazane ze względu na obecność glicyny, która może wywołać neurotoksyczność. Remifentanyl nie powinien być również stosowany jako jedyny środek do indukcji znieczulenia, gdyż nie zapewnia odpowiedniej amnezji i sedacji, a wysokie dawki mogą prowadzić do depresji oddechowej bez adekwatnego efektu anestetycznego.
amnezja, anestezjologia, depresja oddechowa, glicyna, indukcja znieczulenia, nadwrażliwość na substancję czynną, neurotoksyczność, pochodna fentanylu, podanie podpajęczynówkowe, podanie zewnątrzoponowe, powikłanie neurologiczne, procedura anestezjologiczna, proszek do sporządzania roztworu, receptor opioidowy μ, remifentanyl, sedacja, substancja pomocnicza, syntetyczny opioid, wstrząs anafilaktyczny, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Remifentanil B. Braun 2 mg

Remifentanil B. Braun, dostępny w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed zastosowaniem. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany do podania zewnątrzoponowego oraz podpajęczynówkowego ze względu na zawartość glicyny, co może prowadzić do poważnych powikłań neurologicznych. Ponadto, nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na remifentanyl, inne pochodne fentanylu lub substancje pomocnicze preparatu, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym zagrażających życiu. Remifentanil nie może być również stosowany jako jedyny środek do indukcji znieczulenia ogólnego, a jedynie jako składnik znieczulenia złożonego.
glicyna, indukcja znieczulenia, lek anestetyczny, monoterapia, nadwrażliwość, nadwrażliwość na opioidy, pochodna fentanylu, powikłanie neurologiczne, proszek do sporządzania koncentratu roztworu, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, remifentanyl, środek przeciwbólowy, wywiad alergologiczny, znieczulenie ogólne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, znieczulenie złożone