empagliflozyna
Empagliflozyna to lek przeciwcukrzycowy należący do grupy inhibitorów kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT-2). Mechanizm działania empagliflozyny polega na blokowaniu białka SGLT-2 w kanalikach nerkowych, co zmniejsza reabsorpcję glukozy i zwiększa jej wydalanie z moczem, prowadząc do obniżenia poziomu glukozy we krwi niezależnie od działania insuliny.
Empagliflozyna stosowana jest w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Szczególne znaczenie ma jej udowodniony korzystny wpływ na zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego i nefropatii cukrzycowej, co wykazano w badaniu EMPA-REG OUTCOME. Lek ten powoduje również umiarkowaną utratę masy ciała oraz obniżenie ciśnienia tętniczego.
Do najczęstszych działań niepożądanych empagliflozyny należą infekcje dróg moczowo-płciowych oraz zwiększone ryzyko ketozy i kwasicy ketonowej. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1, ciężką niewydolnością nerek (eGFR < 30 ml/min/1,73 m²) oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Najnowsze wytyczne kliniczne zalecają wczesne włączanie empagliflozyny u pacjentów z cukrzycą typu 2 i współistniejącą niewydolnością serca lub przewlekłą chorobą nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Empagliflozyna – Interakcje
Empagliflozyna, substancja czynna leku Empelic, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają znaczenie kliniczne w terapii cukrzycy. Szczególną uwagę należy zwrócić na nasilenie działania moczopędnego przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków tiazydowych i pętlowych, co zwiększa ryzyko odwodnienia i niedociśnienia tętniczego. Ponadto, kojarzone leczenie z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika wymaga modyfikacji dawek ze względu na podwyższone ryzyko hipoglikemii. Empagliflozyna zwiększa także wydalanie litu, co może obniżać jego stężenie w surowicy – konieczne jest częste monitorowanie poziomu litu, zwłaszcza po rozpoczęciu terapii lub zmianie dawki. Alkohol może potęgować ryzyko hipoglikemii i nasilać działanie diuretyczne, dlatego pacjentów należy ostrzec o konieczności ostrożności i monitorowania stanu nawodnienia oraz glikemii.
alkohol etylowy, białko oporności raka sutka, digoksyna, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, doustny środek antykoncepcyjny, empagliflozyna, epizod hipoglikemiczny, fenytoina, gemfibrozyl, glikoproteina p, glimepiryd, hipoglikemia, hydrochlorotiazyd, indukcja UGT, insulina, kontrola glikemii, kwas glukuronowy, lek moczopędny, linagliptyna, metformina, niedociśnienie tętnicze, odwodnienie, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, ramipryl, ryfampicyna, simwastatyna, sitagliptyna, stężenie litu, stężenie maksymalne, torasemid, transporter wychwytu nerkowego, urydyno-difosfo-glukuronylotransferaza, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Empelic 25 mg
Empagliflozyna (Empelic) w dawkach 10 mg i 25 mg wykazuje niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, jednak istotne jest uwzględnienie ryzyka hipoglikemii, zwłaszcza u pacjentów stosujących terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. Objawy hipoglikemii, takie jak zawroty głowy, zmęczenie, zaburzenia widzenia czy koncentracji, mogą znacząco obniżyć bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności monitorowania poziomu glukozy, posiadaniu szybkodziałających węglowodanów oraz planowaniu przerw podczas dłuższych tras, a także o możliwości czasowego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w okresie dostosowywania dawki leku.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Empelic 25 mg
Przedawkowanie empagliflozyny, substancji czynnej leku Empelic, charakteryzuje się przede wszystkim nasileniem jej podstawowego mechanizmu działania, czyli zwiększoną glukozurią i diurezą, bez istotnej zależności od dawki. Dane z kontrolowanych badań klinicznych wykazały brak toksyczności przy jednorazowych dawkach do 800 mg (32-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej 25 mg) u zdrowych ochotników oraz dawkach wielokrotnych do 100 mg u pacjentów z cukrzycą typu 2 (4-krotność dawki terapeutycznej). Brak jest jednak danych dotyczących dawek powyżej 800 mg, co ogranicza możliwość przewidywania objawów przy ekstremalnym przedawkowaniu. Hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji empagliflozyny, gdyż nie potwierdzono jej efektywności w usuwaniu tej substancji z organizmu.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Empelic 10 mg
Empelic (empagliflozyna) jest inhibitorem SGLT-2 dostępnym w dawkach 10 mg i 25 mg, stosowanym u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz przewlekłą niewydolnością serca. W terapii cukrzycy typu 2 empagliflozyna może być stosowana jako monoterapia u pacjentów nietolerujących metforminy lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, w tym metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i insuliną. Leczenie powinno być prowadzone równolegle z modyfikacją stylu życia, obejmującą dietę i aktywność fizyczną. Monitorowanie glikemii oraz dostosowanie dawek leków przeciwcukrzycowych jest kluczowe w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii, zwłaszcza przy terapii skojarzonej.
aktywność fizyczna, bóle brzucha, cukrzyca typu 2, diuretyk, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, empagliflozyna, hipoglikemia, hipowolemia, inhibitor SGLT-2, insulina, kontrola glikemii, kotransporter sodowo-glukozowy typu 2, lek przeciwcukrzycowy, metformina, mięsień sercowy, monoterapia, nietolerancja, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, przewlekła niewydolność serca, śródbłonek naczyniowy, tabletka powlekana, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowo-płciowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Właściwości farmakodynamiczne
Linagliptyna jest selektywnym inhibitorem enzymu DPP-4, który hamuje inaktywację inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do zwiększenia glikemii-zależnego wydzielania insuliny oraz hamowania wydzielania glukagonu. W badaniach klinicznych III fazy, obejmujących 5239 pacjentów z cukrzycą typu 2, linagliptyna w dawce 5 mg raz na dobę wykazała istotne klinicznie obniżenie HbA1c o około 0,57-0,69% w monoterapii i terapii skojarzonej, niezależnie od wieku, płci, BMI oraz stopnia niewydolności nerek (w tym u pacjentów z eGFR <30 ml/min/1,73 m²). Terapia charakteryzowała się korzystnym profilem bezpieczeństwa, z częstością hipoglikemii porównywalną do placebo, a także brakiem istotnych zmian masy ciała. W badaniach porównawczych linagliptyna wykazała mniejszą częstość hipoglikemii (7,5%) i redukcję masy ciała (-1,39 kg) w porównaniu do glimepirydów (36,1% hipoglikemii, +1,29 kg masy ciała).
albuminuria, badanie CARMELINA, badanie CAROLINA, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciężka niewydolność nerek, cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, empagliflozyna, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, glukozozależny polipeptyd insulinotropowy, hemoglobina glikowana A1c, homeostaza glukozy, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, linagliptyna, makroalbuminuria, metformina, mikroalbuminuria, niewydolność serca, normoalbuminuria, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności nerek, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Empelic 25 mg
Empagliflozyna, substancja czynna leku Empelic dostępnego w dawkach 10 mg i 25 mg w formie tabletek powlekanych, posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na empagliflozynę lub substancje pomocnicze preparatu. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy od łagodnych zmian skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne, co podkreśla konieczność szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. Tabletki 10 mg są okrągłe, żółte, z wytłoczoną liczbą „10”, natomiast tabletki 25 mg mają postać podłużnych, jasnożółtych tabletek z oznaczeniem „25”. Weryfikacja nadwrażliwości powinna uwzględniać zarówno substancję czynną, jak i składniki pomocnicze, które również mogą wywoływać reakcje alergiczne.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Empelic 25 mg
Empagliflozyna została poddana szerokim badaniom przedklinicznych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów stosujących lek Empelic. W długoterminowych testach toksyczności na gryzoniach i psach objawy toksyczne pojawiały się przy ekspozycji ≥10-krotnej względem klinicznej dawki 25 mg, obejmując zmniejszenie masy ciała, glukozurię, wielomocz oraz mineralizację nerek i tkanek miękkich. Zmiany mikroskopowe w nerkach, takie jak poszerzenie kanalików i mineralizacja, obserwowano przy ekspozycji około 4-krotnie wyższej niż kliniczna (AUC). Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani genotoksyczności, a badania kancerogenne u szczurów i myszy wykazały brak istotnego ryzyka nowotworowego u samic nawet przy dawkach do 700 mg/kg mc./dobę (72-krotność ekspozycji klinicznej), natomiast u samców zaobserwowano zmiany proliferacyjne i nowotwory jąder lub nerek przy dawkach ≥300 mg/kg mc./dobę, co prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego dla ludzi ze względu na specyficzne mechanizmy gatunkowe.
badanie genotoksyczności, badanie kancerogenne, badanie toksyczności, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, empagliflozyna, glukoneogeneza, glukozuria, miedniczka nerkowa, mineralizacja nerek, nowotwór z komórek śródmiąższowych, organogeneza, poszerzenie kanalików nerkowych, potencjał mutagenny, rozwój zarodkowy, test farmakologiczny, toksyczność pourodzeniowa, utrata zarodka, wielomocz, wydalanie glukozy, zaburzenie równowagi elektrolitowej - Leksykon substancji czynnych
Empagliflozyna – Przeciwwskazania stosowania
Empagliflozyna, substancja czynna leku Empelic dostępnego w dawkach 10 mg i 25 mg w formie tabletek powlekanych, ma jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na empagliflozynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, ze zwróceniem uwagi na ewentualne reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy czy reakcje anafilaktyczne. Identyfikacja składnika wywołującego reakcję jest kluczowa dla rozważenia alternatywnych terapii w obrębie tej samej grupy leków przeciwcukrzycowych.
charakterystyka produktu leczniczego, empagliflozyna, grupa terapeutyczna, lek alternatywny, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, substancja pomocnicza, sytuacja kliniczna, tabletka powlekana, wysypka skórna, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Empelic 10 mg
Empelic, zawierający empagliflozynę w dawkach 10 mg i 25 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się bardzo ograniczonymi przeciwwskazaniami do stosowania. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na empagliflozynę lub substancje pomocnicze preparatu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na inhibitory SGLT-2. Tabletki 10 mg są żółte, okrągłe, z wytłoczoną cyfrą „10”, natomiast tabletki 25 mg są jasnożółte, podłużne, z oznaczeniem „25”. W przypadku podejrzenia nadwrażliwości należy natychmiast przerwać leczenie, wdrożyć terapię objawową, rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne oraz dokumentować reakcję w dokumentacji medycznej pacjenta.
charakterystyka produktu leczniczego, duszność, empagliflozyna, inhibitor SGLT-2, interakcja lekowa, konsultacja alergologiczna, leczenie objawowe, nadwrażliwość, objaw alergiczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, specjalne ostrzeżenia, świąd, tabletka powlekana, wysypka skórna, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Empelic 25 mg
Empagliflozyna w dawkach 10 mg i 25 mg jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz niewydolności serca, z dawkowaniem dostosowanym do funkcji nerek pacjenta i wskazań klinicznych. W terapii cukrzycy typu 2 zaleca się rozpoczęcie od 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 25 mg u pacjentów z eGFR ≥60 ml/min/1,73 m², którzy wymagają lepszej kontroli glikemii. U pacjentów z eGFR poniżej 60 ml/min/1,73 m² dawka 10 mg pozostaje standardem, jednak skuteczność glikemiczna jest zmniejszona przy umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek i prawdopodobnie nieobecna przy ciężkich zaburzeniach. W leczeniu niewydolności serca stosuje się dawkę 10 mg niezależnie od obecności cukrzycy, aż do eGFR 20 ml/min/1,73 m² lub CrCl 20 ml/min, poniżej których lek jest przeciwwskazany. W przypadku współistniejącej terapii insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu uniknięcia hipoglikemii.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca typu 2, dializa, empagliflozyna, funkcja nerek, hipoglikemia, insulina, klirens kreatyniny, kontrola glikemii, lek przeciwhiperglikemiczny, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, ryzyko sercowo-naczyniowe, schyłkowa niewydolność nerek, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie objętości płynów - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Empelic 10 mg
Empagliflozyna (Empelic) w dawkach 10 mg i 25 mg wykazuje minimalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak istnieje istotne ryzyko hipoglikemii, które może zaburzać funkcje psychomotoryczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących terapię skojarzoną z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdyż zwiększa to ryzyko niedocukrzenia, objawiającego się zawrotami głowy, zaburzeniami widzenia, spowolnieniem reakcji i trudnościami w koncentracji. Lekarz powinien edukować pacjentów o konieczności monitorowania glikemii, zwłaszcza przed prowadzeniem pojazdów, oraz o posiadaniu szybko działających węglowodanów na wypadek hipoglikemii.
działanie niepożądane, empagliflozyna, Empelic, glukoza w tabletkach, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, niedocukrzenie, objaw hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, poziom glukozy we krwi, stężenie glukozy we krwi, tabletka powlekana, terapia skojarzona, węglowodan, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Empelic
Empagliflozyna (produkt leczniczy Empelic) wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko wystąpienia kwasicy ketonowej, która może przebiegać z nietypowym obrazem klinicznym i glikemią poniżej 14 mmol/l (250 mg/dl). Objawy takie jak nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia oddychania czy dezorientacja powinny natychmiast skłonić do diagnostyki ketonemii, preferencyjnie we krwi. Leczenie należy przerwać w przypadku podejrzenia kwasicy ketonowej, hospitalizacji z powodu ciężkich chorób lub dużych zabiegów chirurgicznych, a wznowienie terapii możliwe jest dopiero po normalizacji stężenia ciał ketonowych i stabilizacji stanu pacjenta. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z małą rezerwą komórek beta, cukrzycą typu LADA, zapaleniem trzustki, odwodnieniem, zmniejszoną dawką insuliny, nadużywających alkoholu oraz u osób starszych (≥75 lat).
albuminuria, antybiotykoterapia, badanie przedmiotowe, choroba naciekowa, ciała ketonowe, cukrzyca autoimmunologiczna dorosłych, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, dezorientacja, diureza osmotyczna, EGFR, elektrolity, empagliflozyna, glikemia, glukozuria, hematokryt, inhibitor ACE, inhibitor SGLT2, jadłowstręt, kardiomiopatia Takotsubo, kwasica ketonowa, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek moczopędny, martwicze zapalenie powięzi krocza, nudności, odmiedniczkowe zapalenie nerek, posocznica moczopochodna, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie glukozy we krwi, wymioty, zakażenie dróg moczowych, zapalenie trzustki, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Linatra 5 mg
Linagliptyna, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) o kodzie ATC A10BH05, jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia i przedłużenia aktywności inkretyn GLP-1 i GIP, skutkując wzrostem wydzielania insuliny oraz zmniejszeniem wydzielania glukagonu w warunkach hiperglikemii. W badaniach klinicznych III fazy z udziałem 5239 pacjentów wykazano, że linagliptyna w dawce 5 mg raz na dobę znacząco obniża HbA1c o około 0,57–0,69% w różnych schematach terapeutycznych, w tym w monoterapii, terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, empagliflozyną oraz insuliną, bez istotnego wpływu na masę ciała. Efekt terapeutyczny utrzymuje się także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób starszych (≥65 i ≥70 lat). Częstość hipoglikemii jest porównywalna z placebo, a w porównaniu z glimepirydem linagliptyna wykazuje znacznie niższe ryzyko hipoglikemii (6,5% vs 30,9%) i korzystniejszy wpływ na masę ciała (-1,39 kg vs +1,29 kg).
badanie CAROLINA, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, empagliflozyna, glimepiryd, GLP-1, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, HbA1c, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia bezobjawowa, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, insulinoterapia, linagliptyna, metformina, niewydolność nerek, normoglikemia, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, ryzyko sercowo-naczyniowe, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Empelic 10 mg
Empagliflozyna, substancja czynna leku Empelic, wykazuje wysoki profil bezpieczeństwa w kontekście przedawkowania. Badania kliniczne nie wykazały działań toksycznych przy jednorazowym podaniu dawki do 800 mg u zdrowych ochotników oraz przy wielokrotnym podaniu dawek do 100 mg u pacjentów z cukrzycą typu 2. Głównym efektem przedawkowania jest nasilone wydalanie glukozy z moczem, co prowadzi do zwiększenia objętości diurezy, jednakże to zwiększenie nie wykazuje zależności od dawki i nie jest klinicznie istotne. Brak jest danych dotyczących skuteczności hemodializy w usuwaniu empagliflozyny, co stanowi istotną lukę w wiedzy przy zarządzaniu przypadkami znacznego przedawkowania.
- Leksykon substancji czynnych
Empagliflozyna – Dawkowanie i sposób podawania
Empagliflozyna jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz niewydolności serca, z dawkowaniem dostosowanym do funkcji nerek pacjenta. W terapii cukrzycy typu 2 zaleca się rozpoczęcie od dawki 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 25 mg u pacjentów z eGFR ≥60 ml/min/1,73 m² wymagających lepszej kontroli glikemii. U pacjentów z eGFR 30–<60 ml/min/1,73 m² dawka pozostaje na poziomie 10 mg, natomiast stosowanie empagliflozyny nie jest zalecane przy eGFR <30 ml/min/1,73 m². W leczeniu niewydolności serca dawka wynosi 10 mg raz na dobę i nie jest zwiększana, a lek można stosować do eGFR ≥20 ml/min/1,73 m² lub CrCl ≥20 ml/min. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz ze schyłkową niewydolnością nerek lub dializowanych empagliflozyna nie jest zalecana ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
compliance, cukrzyca typu 2, EGFR, ekspozycja na lek, empagliflozyna, hipoglikemia, insulina, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, lek przeciwhiperglikemiczny, monoterapia, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, ryzyko sercowo-naczyniowe, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie objętości płynów - Leksykon leków
Skład i postać leku – Empelic 10 mg
Produkt leczniczy Empelic zawiera empagliflozynę w dawkach 10 mg oraz 25 mg, dostępny jest w formie tabletek powlekanych o specyficznych cechach fizycznych: tabletki 10 mg są okrągłe, żółte, o średnicy 5,8-6,3 mm, z wytłoczoną liczbą „10”, natomiast tabletki 25 mg mają kształt podłużny, jasnożółty kolor, wymiary 12,4-12,9 mm długości i 5,9-6,5 mm szerokości, z oznaczeniem „25”. Substancją pomocniczą w rdzeniu są m.in. mannitol, skrobia kukurydziana żelowana, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz stearynian cynku. Otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 8000, żelaza tlenek żółty (E 172), a w tabletkach 10 mg dodatkowo żelaza tlenek czerwony (E 172), natomiast w 25 mg talk.
blister Aluminium/PVC/PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, empagliflozyna, Empelic, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol, mannitol, otoczka tabletki, pojemnik HDPE, rdzeń tabletki, skrobia kukurydziana żelowana, stearynian cynku, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Empelic 10 mg
Empagliflozyna, będąca silnym i selektywnym inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2) o wartości IC50 1,3 nmol, działa poprzez hamowanie resorpcji glukozy w nerkach, co prowadzi do zwiększonego wydalania glukozy z moczem (około 78 g/dobę po 4 tygodniach terapii) i poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2. Mechanizm ten jest niezależny od funkcji komórek beta i działania insuliny, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii. Dodatkowo, empagliflozyna indukuje diurezę osmotyczną i zwiększone wydalanie sodu, co skutkuje umiarkowanym obniżeniem ciśnienia tętniczego oraz redukcją masy ciała, co jest korzystne w kontekście współistniejącej otyłości i nadciśnienia tętniczego u pacjentów z cukrzycą.
ciśnienie krwi, cukrzyca typu 2, czynność komórek beta, diureza osmotyczna, działanie nefroprotekcyjne, empagliflozyna, filtracja kłębuszkowa, funkcja rozkurczowa, glukoza na czczo, glukozuria, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, inhibitor konkurencyjny, inhibitor SGLT2, insulina, kontrola glikemii, kotransporter SGLT2, leczenie hipoglikemizujące, leczenie skojarzone, mechanizm działania, model HOMA-β, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, NT-proBNP, ryzyko sercowo-naczyniowe, śmiertelność sercowo-naczyniowa, transporter glukozy, układ współczulny, wskaźnik GFR, wydalanie sodu - Leksykon chorób i schorzeń
Niewydolność serca – Zapobieganie i profilaktyka
Niewydolność serca stanowi rosnący problem zdrowia publicznego, pomimo spadku ogólnej śmiertelności z powodu chorób sercowo-naczyniowych. Kluczowe jest wczesne wykrywanie osób zagrożonych (Stadium A) lub z bezobjawową niewydolnością serca (Stadium B) przed pojawieniem się objawów klinicznych (Stadium C). Profilaktyka obejmuje modyfikację czynników ryzyka takich jak nadciśnienie tętnicze (docelowe ciśnienie 130/80 mmHg u pacjentów wysokiego ryzyka), cukrzyca, otyłość, brak aktywności fizycznej (zalecane minimum 500 MET-minut/tydzień) oraz niepalenie. Farmakoterapia prewencyjna obejmuje inhibitory SGLT2 (np. dapagliflozyna, empagliflozyna) u pacjentów z cukrzycą typu 2, inhibitory ACE (np. ramipryl) i ARB (np. losartan) u osób z chorobą naczyniową lub nefropatią, co potwierdzają badania HOPE i RENAAL. Badania przesiewowe z wykorzystaniem peptydów natriuretycznych (BNP) pozwalają na wczesną identyfikację pacjentów wysokiego ryzyka i zmniejszenie ryzyka rozwoju niewydolności serca lub dysfunkcji lewej komory.
antagonista receptora angiotensyny, beta-bloker, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wieńcowa serca, cukrzyca, dapagliflozyna, dieta DASH, dieta śródziemnomorska, dysfunkcja lewej komory, elektrokardiogram, empagliflozyna, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor kotransportera sodowo-glukozowego 2, klirens kreatyniny, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność serca z obniżoną frakcją wyrzutową, niewydolność serca z zachowaną frakcją wyrzutową, peptyd natriuretyczny typu B, prewencja pierwotna, prewencja trzeciorzędowa, prewencja wtórna, stadium A niewydolności serca, statyna, udar mózgu, wskaźnik masy ciała, wysoki poziom cholesterolu, wysokie ciśnienie krwi, zastoinowa niewydolność serca, zdrowy styl życia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Empelic 10 mg
Przedkliniczne badania empagliflozyny wykazały brak genotoksyczności oraz brak działania teratogennego przy ekspozycjach przekraczających wielokrotnie dawki kliniczne. Długoterminowa toksyczność u gryzoni i psów ujawniła objawy związane z farmakologicznym mechanizmem leku, takie jak glukozuria, wielomocz, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zmniejszenie masy ciała i mineralizacja tkanek nerkowych przy dawkach ≥10-krotności klinicznej. Histopatologicznie obserwowano poszerzenie kanalików nerkowych i mineralizację przy ekspozycji około 4-krotnie wyższej niż przy dawce 25 mg. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność ani wczesny rozwój zarodkowy, a jedynie przy toksycznych dla matki dawkach u królików odnotowano wygięcie kości kończyn i zwiększoną utratę zarodków.
deformacja kości, działanie teratogenne, działanie toksyczne, ekspozycja kliniczna, empagliflozyna, genotoksyczność, glukoneogeneza, glukozuria, kanaliki nerkowe, komórki śródmiąższowe jąder, miedniczki nerkowe, mineralizacja nerek, nowotwór nerki, odwodnienie, poszerzenie kanalików nerkowych, rakotwórczość, rozwój zarodkowo-płodowy, stężenie glukozy w surowicy, toksyczność pourodzeniowa, wydalanie glukozy, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zmiany naczyniowe - Leksykon substancji czynnych
Empagliflozyna – Właściwości farmakodynamiczne
Empagliflozyna, selektywny i silny inhibitor SGLT2 (IC50 = 1,3 nmol), wykazuje 5000-krotnie większą selektywność wobec SGLT2 niż SGLT1, co pozwala na specyficzne hamowanie zwrotnego wchłaniania glukozy w nerkach bez wpływu na inne transportery glukozy. U pacjentów z cukrzycą typu 2 empagliflozyna zwiększa wydalanie glukozy z moczem do około 78 g/dobę, co skutkuje istotnym obniżeniem stężenia glukozy w osoczu zarówno na czczo, jak i po posiłku. Mechanizm działania jest niezależny od funkcji komórek beta i insuliny, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii. Dodatkowo, lek wywołuje diurezę osmotyczną i natriurezę, prowadząc do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz korzystnych efektów hemodynamicznych, takich jak zmniejszenie ciśnienia wewnątrzkłębuszkowego i obciążenia serca, co potwierdzają obniżone wartości NT-proBNP i poprawa funkcji rozkurczowej lewej komory.
choroba układu krążenia, ciśnienie wewnątrzkłębuszkowe, cukrzyca typu 2, diureza, diureza osmotyczna, empagliflozyna, glukoza na czczo, glukozuria, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, inhibitor SGLT2, insulina, komórka beta, kontrola glikemii, metformina, model oceny homeostazy, NT-proBNP, obciążenie wstępne i następcze serca, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, przebudowa serca, śmiertelność sercowo-naczyniowa, sprzężenie zwrotne kanalikowo-kłębuszkowe, współczynnik filtracji kłębuszkowej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Empelic
Empagliflozyna, stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz niewydolności serca, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia kwasicy ketonowej, która może przebiegać z umiarkowanym wzrostem glikemii (<14 mmol/l lub 250 mg/dl). Objawy prodromalne obejmują nudności, wymioty, jadłowstręt, ból brzucha, silne pragnienie, zaburzenia oddychania (np. oddech Kussmaula), dezorientację oraz zmęczenie lub senność. W przypadku podejrzenia kwasicy ketonowej należy natychmiast przerwać leczenie, hospitalizować pacjenta, monitorować stężenie ciał ketonowych we krwi i wznowić terapię dopiero po stabilizacji stanu. Leczenie empagliflozyną jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz u osób z eGFR <30 ml/min/1,73 m² (cukrzyca typu 2) lub <20 ml/min/1,73 m² (niewydolność serca). U pacjentów z eGFR 30-60 ml/min/1,73 m² dawka powinna być ograniczona do 10 mg. Regularne monitorowanie czynności nerek jest zalecane co najmniej raz w roku oraz przed włączeniem leków nefrotoksycznych.
5-anhydroglucitol, albuminuria, amputacja kończyny dolnej, choroba naciekowa, ciała ketonowe, cukrzyca autoimmunologiczna dorosłych, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, diureza osmotyczna, empagliflozyna, glukozuria, hematokryt, inhibitor SGLT2, kardiomiopatia Takotsubo, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie powięzi krocza, niewydolność nerek, oddech Kussmaula, odmiedniczkowe zapalenie nerek, posocznica moczopochodna, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, zakażenie dróg moczowych, zapalenie trzustki, zgorzel Fourniera - Leksykon substancji czynnych
Empagliflozyna – Właściwości farmakokinetyczne
Empagliflozyna, podawana doustnie w dawkach 10 mg i 25 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 1,5 godziny oraz liniową farmakokinetyką względem dawki i czasu. W stanie stacjonarnym AUC wynosi 1870 nmol*h/l (10 mg) i 4740 nmol*h/l (25 mg), a Cmax odpowiednio 259 nmol/l i 687 nmol/l. Lek wykazuje pozorną objętość dystrybucji 73,8 l, wiązanie z białkami osocza na poziomie 86% oraz przenikanie do erytrocytów około 37%. Metabolizm empagliflozyny odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (enzymy UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9), a okres półtrwania eliminacji wynosi 12,4 godziny. Klirens pozorny po podaniu doustnym to 10,6 l/godz, z akumulacją do 22% w stanie stacjonarnym osiąganym po piątej dawce. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (54%) i kał (41%), z dużym udziałem niezmienionego leku.
cukrzyca typu 2, dysfagia, empagliflozyna, farmakodynamika empagliflozyny, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Childa-Pugha, koniugat kwasu glukuronowego, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w osoczu, urydyno-difosfo-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Empelic 25 mg
Empagliflozyna (Empelic) jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz niewydolności serca z obniżoną lub zachowaną frakcją wyrzutową. W badaniach klinicznych z udziałem 15 582 pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz w badaniach EMPEROR u pacjentów z niewydolnością serca (N=3 726 z obniżoną i N=5 985 z zachowaną frakcją wyrzutową) wykazano, że ogólna częstość działań niepożądanych empagliflozyny jest porównywalna z placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były hipoglikemia (szczególnie w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną) oraz zmniejszenie objętości płynów (10 mg empagliflozyny: 11,4% vs placebo: 9,7%). Inne zgłaszane działania obejmowały zakażenia narządów płciowych (kandydoza pochwy 4,0% przy 10 mg vs 1,0% placebo), zwiększone oddawanie moczu (3,5% przy 10 mg vs 1,4% placebo), oraz zmiany w parametrach nerkowych i lipidowych (np. wzrost cholesterolu LDL o 9,5% przy 10 mg vs 7,5% placebo). W badaniu EMPA-REG OUTCOME obserwowano początkowy spadek eGFR o około 3 ml/min/1,73 m², który stabilizował się podczas leczenia i powracał do wartości wyjściowych po zakończeniu terapii.
cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, częstomocz, empagliflozyna, filtracja kłębuszkowa, hiperkreatynemia, hiperlipidemia, hipoglikemia, hipotensja, hipotonia ortostatyczna, hipowolemia, inhibitor DPP-4, insulina, insulina MDI, kandydoza pochwy, martwicze zapalenie powięzi, metformina, niedociśnienie, niewydolność serca, nokturia, obrzęk naczynioruchowy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, omdlenie, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, podwyższony hematokryt, posocznica moczopochodna, profil bezpieczeństwa, świąd, trójglicerydy, wielomocz, zakażenie dróg moczowych, zapalenie pochwy, zapalenie żołędzi, zgorzel Fourniera - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Empelic 10 mg
Empagliflozyna (lek Empelic) dostępna jest w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg i 25 mg. W leczeniu cukrzycy typu 2 zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 25 mg u pacjentów z eGFR ≥60 ml/min/1,73 m², którzy dobrze tolerują lek i wymagają lepszej kontroli glikemii. Maksymalna dawka dobowa wynosi 25 mg. W niewydolności serca, niezależnie od obecności cukrzycy, stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę, bez modyfikacji w zależności od kontroli glikemii. U pacjentów z eGFR <60 ml/min/1,73 m² skuteczność glikemiczna empagliflozyny jest ograniczona, a u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (eGFR <30 ml/min/1,73 m²) stosowanie leku nie jest zalecane. W przypadku niewydolności serca terapia może być kontynuowana do eGFR 20 ml/min/1,73 m² lub CrCl 20 ml/min. U pacjentów dializowanych i ze schyłkową niewydolnością nerek brak jest danych potwierdzających skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.
cukrzyca typu 2, EGFR, empagliflozyna, hipoglikemia, klirens kreatyniny, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhiperglikemiczny, monitorowanie pacjenta, niedocukrzenie, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, ryzyko sercowo-naczyniowe, schyłkowa niewydolność nerek, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie objętości płynów - Leksykon chorób i schorzeń
Nefropatia iga (choroba bergera) – Leczenie
IgA nefropatia, będąca najczęstszą postacią pierwotnego kłębuszkowego zapalenia nerek, nie posiada obecnie terapii całkowicie eliminującej chorobę, jednak leczenie zindywidualizowane, oparte na ocenie białkomoczu, eGFR, ciśnienia tętniczego i badania histopatologicznego, pozwala spowolnić progresję i opóźnić rozwój schyłkowej niewydolności nerek. Podstawą terapii jest optymalizacja leczenia wspomagającego, obejmująca kontrolę ciśnienia tętniczego (docelowo 130/80 mmHg, a przy białkomoczu >1 g/dobę ciśnienie skurczowe <125 mmHg), redukcję białkomoczu (>0,5 g/dobę wskazuje na konieczność stosowania ACE-I lub ARB), modyfikację stylu życia oraz unikanie nefrotoksycznych leków. Nowoczesne terapie farmakologiczne obejmują inhibitory SGLT2 (dapagliflozyna, empagliflozyna), które wykazały skuteczność w spowolnieniu progresji CKD, oraz nowo zatwierdzone leki takie jak sparsentan (podwójny antagonista receptora endoteliny i angiotensyny) i budezonid o przedłużonym uwalnianiu (Tarpeyo), które znacząco redukują białkomocz i chronią funkcję nerek.
antagoniści receptora angiotensyny, antagonista receptora endoteliny, atrasentan, badanie histopatologiczne, białkomocz, budezonid, ciśnienie tętnicze, cyklofosfamid, dapagliflozyna, dializa otrzewnowa, dializoterapia, dieta niskosodowa, diuretyki, EGFR, empagliflozyna, felzartamab, filtracja kłębuszkowa, glikokortykosteroidy, globulina antytymocytowa, hemodializa, inhibitory ACE, inhibitory SGLT2, kępki Peyera, kłębuszkowe zapalenie nerek, kortykosteroidy, kwasy omega-3, metyloprednizolon, migdałki, niesteroidowe leki przeciwzapalne, przewlekła choroba nerek, schyłkowa niewydolność nerek, sparsentan, statyny, tonsillektomia, transplantacja nerki, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Empelic 25 mg
Empelic, zawierający empagliflozynę w dawkach 10 mg i 25 mg, jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz objawową przewlekłą niewydolnością serca. W terapii cukrzycy typu 2 może być stosowany jako monoterapia u pacjentów nietolerujących metforminy lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, co pozwala na lepszą kontrolę glikemii. Empagliflozyna wykazuje również korzystny wpływ na rokowanie i objawy niewydolności serca, niezależnie od etiologii choroby. Zaleca się stosowanie leku jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej, z regularnym monitorowaniem glikemii, szczególnie w monoterapii.
cukrzyca typu 2, efekt hipoglikemizujący, empagliflozyna, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monitorowanie glikemii, monoterapia, niewydolność serca, objaw kliniczny, parametr kliniczny, poziom glukozy we krwi, przewlekła niewydolność serca, ryzyko sercowo-naczyniowe, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon substancji czynnych
Kurkuma – Interakcje
Kurkuma (Curcuma longa), będąca głównym składnikiem preparatu Cholitol (30% wyciągu kurkumy), wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakologiczne, mimo braku oficjalnych danych w charakterystyce produktu. Mechanizmy interakcji obejmują modulację aktywności enzymów cytochromu P450 (szczególnie CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6), wpływ na glikoproteinę P, działanie przeciwzakrzepowe oraz przeciwzapalne. Preparat Cholitol zawiera także 58-63% V/V etanolu, co może zwiększać biodostępność kurkuminy i nasilać hepatotoksyczność oraz działanie sedatywne (w połączeniu z wyciągiem z kozłka lekarskiego). Kurkuma może potęgować działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna, heparyny, ASA, NOAC), przeciwcukrzycowych (pochodne sulfonylomocznika, metformina, insulina, inhibitory SGLT-2, analogi GLP-1) oraz wpływać na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4, CYP2C9 i CYP2D6, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów klinicznych (INR, glikemia) i dostosowania dawek.
acenokumarol, analog GLP-1, antagonista witaminy K, benzodiazepina, beta-bloker, bloker kanału wapniowego, chemioterapeutyk, Cholitol, cyklosporyna, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, działanie hipoglikemizujące, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, empagliflozyna, glikoproteina p, glimepiryd, hepatotoksyczność, inhibitor pompy protonowej, inhibitor SGLT-2, insulina, karczoch, klopidogrel, kozłek lekarski, kurkuma, kurkumina, kwas acetylosalicylowy, lek hepatotoksyczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwzapalne, metformina, mięta pieprzowa, miłorząb japoński, mniszek lekarski, NLPZ, NOAC, pochodna sulfonylomocznika, pokrzyk wilczej jagody, poziom glukozy, rywaroksaban, semaglutyd, substrat CYP3A4, syldenafil, warfaryna, wyciąg z kurkumy, żeń-szeń, zespół serotoninowy - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Działania niepożądane
Linagliptyna, stosowana w dawce 5 mg na dobę (produkty Liglinra, Linatra), wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny do placebo pod względem ogólnej częstości zdarzeń niepożądanych (59,1% vs. 63,4%). Najczęstszym działaniem niepożądanym jest hipoglikemia, szczególnie w terapii skojarzonej z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, występująca u 14,8% pacjentów, z różnym nasileniem: 4,0% łagodne, 0,9% umiarkowane i 0,1% ciężkie. Zapalenie trzustki, choć rzadkie (7 zdarzeń na 6580 pacjentów vs. 2 na 4383 w grupie placebo), stanowi poważne powikłanie wymagające natychmiastowej interwencji. Ponadto, obserwuje się zwiększoną aktywność enzymów trzustkowych (lipazy >3× GGN), co może wskazywać na subkliniczne zaburzenia trzustkowe. Inne istotne działania niepożądane to obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości (w tym nadreaktywność oskrzeli), a także rzadkie reakcje skórne, takie jak pemfigoid pęcherzowy.
amylaza, badanie kontrolowane placebo, empagliflozyna, enzymy trzustkowe, hipoglikemia, insulina, klasyfikacja układów i narządów, linagliptyna, lipaza, metformina, nadreaktywność oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, pemfigoid pęcherzowy, personel medyczny, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, zapalenie nosa i gardła, zapalenie trzustki - Leksykon leków
Skład i postać leku – Empelic 25 mg
Empelic to lek zawierający empagliflozynę w dawkach 10 mg i 25 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych. Tabletki 10 mg są okrągłe, żółte, o średnicy 5,8-6,3 mm, z wytłoczoną liczbą „10”, natomiast tabletki 25 mg mają kształt podłużny, jasnożółty, o wymiarach 12,4-12,9 mm na 5,9-6,5 mm, z oznaczeniem „25”. Skład rdzenia obejmuje m.in. mannitol, skrobię kukurydzianą żelowaną, celulozę mikrokrystaliczną i kroskarmelozę sodową, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 8000 oraz talk (tylko w dawce 25 mg) lub żelaza tlenek czerwony (tylko w dawce 10 mg). Różnice w składzie otoczki są istotne z punktu widzenia potencjalnych reakcji alergicznych i tolerancji leku.
blister Aluminium/PVC/PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, empagliflozyna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, makrogol, mannitol, skrobia kukurydziana żelowana, środek pochłaniający wilgoć, stearynian cynku, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Linatra 5 mg
Linatra, zawierająca 5 mg linagliptyny, wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny do placebo pod względem ogólnej częstości działań niepożądanych (59,1% vs. 63,4%). Najczęstszym działaniem niepożądanym jest hipoglikemia, szczególnie w terapii trójlekowej (linagliptyna + metformina + pochodna sulfonylomocznika), gdzie wystąpiła u 14,8% pacjentów w porównaniu do 7,6% w grupie placebo. W badaniach kontrolowanych placebo hipoglikemia wystąpiła u 4,9% pacjentów stosujących linagliptynę, z podziałem na nasilenie: łagodne 4,0%, umiarkowane 0,9% i ciężkie 0,1%. Zauważono również rzadkie, ale istotne klinicznie zwiększenie częstości zapalenia trzustki (7 zdarzeń na 6580 pacjentów vs. 2 na 4383 w grupie placebo). Profil bezpieczeństwa uwzględnia różne schematy leczenia, w tym monoterapię i terapie skojarzone z metforminą, sulfonylomocznikami, empagliflozyną oraz insuliną.
aktywność amylazy, aktywność lipazy, choroba autoimmunologiczna, duszność, empagliflozyna, hipoglikemia, kaszel, linagliptyna, MedDRA, metformina, monoterapia, nadreaktywność oskrzeli, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, profil bezpieczeństwa, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, terapia podstawowa, układ narządowy, wysypka, zapalenie nosa i gardła, zapalenie trzustki - Leksykon substancji czynnych
Empagliflozyna – Działania niepożądane
Empagliflozyna, stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 oraz niewydolności serca, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących 15 582 pacjentów, z czego 10 004 otrzymywało lek. Częstość działań niepożądanych była zbliżona do placebo, z wyjątkiem hipoglikemii, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny. W badaniach EMPEROR-Reduced i EMPEROR-Preserved u pacjentów z niewydolnością serca najczęstszym działaniem niepożądanym było zmniejszenie objętości płynów (11,4% przy empagliflozynie 10 mg vs 9,7% placebo). Ryzyko hipoglikemii wzrastało zwłaszcza przy skojarzeniu z insuliną MDI (do 41,3% dla dawki 25 mg empagliflozyny). Ponadto, empagliflozyna zwiększa częstość zakażeń narządów płciowych (4,0% dla 10 mg i 3,9% dla 25 mg vs 1,0% placebo), częściej u kobiet, oraz zakażeń dróg moczowych (7,0-8,8% vs 7,2% placebo). Obserwowano także przejściowe zwiększenie stężenia kreatyniny i spadek eGFR, które stabilizowały się podczas terapii lub po jej zakończeniu. Wzrost lipidów w surowicy obejmował cholesterol całkowity (4,9-5,7%), HDL (3,3-3,6%), LDL (9,5-10,0%) oraz trójglicerydy (9,2-9,9%).
cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cukrzyca typu 2, cukrzycowa kwasica ketonowa, częstomocz, dyzuria, EGFR, empagliflozyna, frakcja wyrzutowa, hematokryt, hipoglikemia, insulina podstawowa, kandydoza pochwy, lek przeciwcukrzycowy, linagliptyna, martwicze zapalenie powięzi krocza, metformina, niewydolność serca, nykturia, obrzęk naczynioruchowy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, ostre uszkodzenie nerek, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, posocznica moczopochodna, stężenie kreatyniny, stężenie lipidów, świąd uogólniony, trójglicerydy, wielomocz, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wysypka, zakażenie dróg moczowych, zakażenie narządów płciowych, zapalenie pochwy, zapalenie żołędzi, zaparcie, zgorzel Fourniera, zmniejszenie objętości płynów, zwiększone oddawanie moczu