aktywność progestagenowa
Aktywność progestagenowa odnosi się do działania biologicznego związków chemicznych naśladujących efekty progesteronu – naturalnego hormonu steroidowego produkowanego głównie przez ciałko żółte jajnika, łożysko oraz w mniejszym stopniu przez nadnercza i jądra. Progestageny wiążą się z receptorami progesteronowymi w komórkach docelowych, inicjując kaskadę sygnalizacyjną wpływającą na ekspresję genów.
Główne efekty fizjologiczne aktywności progestagenowej obejmują przygotowanie endometrium do implantacji zarodka, hamowanie proliferacji komórek endometrium, zagęszczanie śluzu szyjkowego, zmniejszenie kurczliwości mięśniówki macicy oraz hamowanie dojrzewania pęcherzyków jajnikowych poprzez supresję wydzielania gonadotropin. Naturalna aktywność progestagenowa jest kluczowa w utrzymaniu ciąży, regulacji cyklu miesiączkowego oraz rozwoju gruczołów mlekowych.
W praktyce klinicznej wykorzystuje się syntetyczne progestageny o różnym nasileniu aktywności progestagenowej. Stosowane są w antykoncepcji hormonalnej, hormonalnej terapii zastępczej, leczeniu endometriozy, nieprawidłowych krwawień macicznych oraz w terapii niektórych nowotworów hormonozależnych. Syntetyczne progestageny różnią się między sobą profilem farmakologicznym i mogą wykazywać dodatkowe działania wynikające z powinowactwa do innych receptorów steroidowych, co ma znaczenie przy indywidualizacji terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egistrozol 1 mg
Anastrozol, substancja czynna preparatu Egistrozol, jest niesteroidowym, wysoce selektywnym inhibitorem aromatazy, stosowanym w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie. Mechanizm działania polega na hamowaniu aromatyzacji androgenów do estrogenów w tkankach obwodowych, co skutkuje redukcją stężenia estradiolu o ponad 80% przy dawce 1 mg/dobę. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej ani estrogenowej, a także nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu, co eliminuje konieczność suplementacji kortykosteroidów podczas terapii. W badaniach klinicznych wykazano jego skuteczność zarówno w leczeniu pierwszego rzutu miejscowo zaawansowanego i przerzutowego raka piersi, jak i w terapii drugiego rzutu po niepowodzeniu tamoksyfenu.
ACTH, aktywność progestagenowa, anastrozol, androstendion, aromatyzacja, biosynteza estrogenów, estradiol, inhibitor aromatazy, kompleks enzymatyczny aromatazy, kortykosteroidy, kortyzol, leczenie pierwszego rzutu, nawrót guza, niesteroidowy inhibitor aromatazy, obiektywna odpowiedź guza, octan megestrolu, przerzuty nowotworowe, rak piersi po menopauzie, receptory hormonów płciowych, status receptorowy, stężenie estradiolu, tamoksyfen, terapia uzupełniająca, zaawansowany rak piersi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atrozol 1 mg
Anastrozol, niesteroidowy inhibitor aromatazy z grupy ATC L02B G03, wykazuje wysoką selektywność i silne hamowanie aromatyzacji, co prowadzi do obniżenia produkcji estradiolu o ponad 80% przy dawce 1 mg/dobę u kobiet po menopauzie. Mechanizm działania polega na blokowaniu przekształcenia androstendionu do estronu, a następnie do estradiolu w tkankach obwodowych. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej ani estrogenowej, a także nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu nawet przy dawkach do 10 mg/dobę, co eliminuje konieczność suplementacji kortykosteroidów podczas terapii. W badaniach klinicznych anastrozol wykazał przewagę nad tamoksyfenem w terapii pierwszego rzutu zaawansowanego raka piersi, wydłużając medianę czasu do progresji guza do 11,1 miesięcy w porównaniu do 5,6 miesięcy (HR=1,42; 95% CI [1,11; 1,82]; p=0,006).
aktywność progestagenowa, anastrozol, aromataza, aromatyzacja, estradiol, hormon adrenokortykotropowy, kortykosteroidy, kortyzol i aldosteron, menopauza, niesteroidowy inhibitor aromatazy, obiektywna odpowiedź na leczenie, octan megestrolu, progresja guza, przerzutowy rak piersi, przeżycie wolne od choroby, rak piersi, receptor hormonów płciowych, stężenie estradiolu, tamoksyfen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Anastrozol Teva 1 mg
Anastrozol Teva, zawierający 1 mg anastrozolu, jest silnym, selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy, który u kobiet po menopauzie redukuje produkcję estradiolu o ponad 80%, co przekłada się na korzystne efekty terapeutyczne w leczeniu raka piersi. W badaniach klinicznych u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi po menopauzie anastrozol w dawce 1 mg/dobę wykazał przewagę nad tamoksyfenem w zakresie czasu do nawrotu guza (mediana 11,1 vs. 5,6 miesiąca, HR 1,42, p=0,006), choć odsetek obiektywnych odpowiedzi był podobny. W leczeniu drugiego rzutu po wcześniejszym tamoksyfenie nie stwierdzono istotnych różnic skuteczności między anastrozolem a octanem megestrolu. W badaniu ATAC (n=9366) leczenie uzupełniające anastrozolem przez 5 lat poprawiło przeżycie wolne od choroby w porównaniu z tamoksyfenem, a długoterminowa obserwacja (mediana 10 lat) potwierdziła trwałość tych korzyści. Zmiana leczenia uzupełniającego na anastrozol po 2 latach tamoksyfenu (badanie ABCSG 8, n=2579) również wykazała statystycznie znamienną poprawę czasu przeżycia wolnego od choroby. Profil bezpieczeństwa anastrozolu jest korzystny, nie wymaga suplementacji glikokortykosteroidowej i jest zgodny z wcześniejszymi obserwacjami u pacjentek po menopauzie.
aktywność progestagenowa, anastrozol, androstendion, bikalutamid, bisfosfoniany, demineralizacja kości, estradiol, estron, ginekomastia, glikokortykosteroid, hormon adrenokortykotropowy, inhibitor aromatazy, kompleks enzymatyczny aromatazy, niedobór hormonu wzrostu, niesteroidowy inhibitor aromatazy, octan megestrolu, pierwotny rak piersi, przedwczesne dojrzewanie męskie, przeżycie całkowite, przeżycie wolne od choroby, receptor estrogenowy, receptor hormonów płciowych, ryzedronian, suplementacja witaminy D, tamoksyfen, testotoksykoza, wznowa odległa, zaawansowany rak piersi, zespół McCune’a-Albrighta, złamanie niskoenergetyczne