metabolizm desloratadyny
Metabolizm desloratadyny odbywa się głównie w wątrobie, gdzie lek jest przekształcany przez enzymy cytochromu P450 (CYP), szczególnie przez izoenzym CYP3A4, a także przez CYP2D6. Desloratadyna jest aktywnym metabolitem loratadyny i ulega dalszym przemianom do 3-hydroksydesloratadyny, która następnie jest sprzęgana z kwasem glukuronowym.
Istotnym aspektem metabolizmu desloratadyny jest występowanie polimorfizmu genetycznego u pacjentów. Wyróżnia się osoby z wolnym metabolizmem (tzw. poor metabolizers), u których stężenie leku w osoczu może być znacząco wyższe niż u pacjentów z normalnym metabolizmem. Różnice te mają podłoże genetyczne i dotyczą około 6% populacji ogólnej.
Okres półtrwania desloratadyny wynosi około 27 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Metabolity są wydalane głównie z moczem (około 40%) i kałem (około 45%). Warto zaznaczyć, że zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na metabolizm desloratadyny, co może wymagać dostosowania dawkowania u pacjentów z chorobami wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dynid 0,5 mg/ml
Desloratadyna, podawana doustnie w postaci roztworu Dynid (0,5 mg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu oraz okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a wiązanie z białkami osocza wynosi 83-87%. Nie stwierdzono klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawki 5-20 mg przez 14 dni. Desloratadyna nie wykazuje hamowania enzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Biorównoważność syropu i tabletek została potwierdzona, a roztwór doustny może być stosowany zamiennie, mimo braku formalnych badań biorównoważności dla tej postaci.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, biodostępność, biorównoważność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, dystrybucja leku, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Teslor
Desloratadyna w postaci roztworu doustnego Teslor (0,5 mg/ml) wymaga szczególnej ostrożności u dzieci poniżej 2 lat, ze względu na trudności diagnostyczne alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz brak badań dotyczących działania u dzieci z fenotypem spowolnionego metabolizmu. U około 6% dzieci w wieku 2-11 lat obserwuje się spowolniony metabolizm desloratadyny, co zwiększa ekspozycję na lek, jednak badania kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania w tej grupie. Należy również zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u osób z dodatnim wywiadem medycznym lub rodzinnym w kierunku drgawek, zwłaszcza u małych dzieci, które są bardziej podatne na wystąpienie drgawek podczas terapii. W przypadku pojawienia się drgawek zaleca się rozważenie przerwania leczenia.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ciężka niewydolność nerek, dehydrogenaza alkoholowa, desloratadyna, drgawki, działanie niepożądane, dziedziczna nietolerancja fruktozy, farmakokinetyka desloratadyny, glikol propylenowy, metabolizm desloratadyny, rozpoznanie różnicowe, roztwór doustny desloratadyny, spowolniony metabolizm, test skórny, wywiad medyczny, wywiad rodzinny, zakażenie górnych dróg oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jovesto 0,5 mg/ml
Desloratadyna zawarta w leku Jovesto (0,5 mg/ml roztwór doustny) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 3 godzinach, z okresem półtrwania około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest proporcjonalna w zakresie dawek 5-20 mg. U około 6% pacjentów występuje fenotyp wolnego metabolizmu, szczególnie częsty u osób rasy czarnej (18% dorosłych, 16% dzieci), co skutkuje znacznym wzrostem Cmax (3-4-krotnie) i wydłużeniem okresu półtrwania do 89-120 godzin, bez istotnych różnic w profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a badania potwierdziły biorównoważność formy roztworu doustnego z syropem i tabletkami. Metabolizm nie jest jednoznacznie przypisany konkretnemu enzymowi, jednak desloratadyna nie hamuje CYP3A4, CYP2D6 ani nie jest substratem glikoproteiny P, a spożycie tłustego posiłku lub soku grejpfrutowego nie wpływa na jej farmakokinetykę.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, białko osocza, biodostępność, ciężka przewlekła niewydolność nerek, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, fenotyp wolnego metabolizmu, glikoproteina p, końcowy okres półtrwania, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, stan stacjonarny, wolny metabolizm - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Hitaxa 0,5 mg/ml
Produkt leczniczy Hitaxa (desloratadyna 0,5 mg/ml, roztwór doustny) wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa w zakresie funkcji psychomotorycznych. U większości pacjentów nie obserwuje się sedacji ani senności, jednak ze względu na indywidualne różnice w odpowiedzi na lek, zaleca się zachowanie ostrożności w początkowym okresie terapii. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od wykonywania czynności wymagających pełnej koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów mechanicznych, obsługa maszyn przemysłowych czy prace na wysokościach, do czasu oceny indywidualnej tolerancji leku.
charakterystyka produktu leczniczego, desloratadyna, efekt sedatywny, farmakodynamika leku, farmakokinetyka, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, Hitaxa, lek przeciwhistaminowy nowej generacji, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, metabolizm desloratadyny, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, substancja aktywna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Jovesto 0,5 mg/ml
Produkt leczniczy Jovesto zawierający desloratadynę wykazuje brak istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z erytromycyną oraz ketokonazolem, co potwierdzają badania kliniczne u dorosłych, nie wymagając modyfikacji dawkowania (desloratadyna 0,5 mg/ml, roztwór doustny). Jednakże brak danych dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży wymaga zachowania szczególnej ostrożności w tej populacji, zwłaszcza przy politerapii. W przypadku alkoholu etylowego, mimo że badania kontrolowane nie wykazały nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, dane z nadzoru porejestracyjnego wskazują na ryzyko nietolerancji i zatrucia, co uzasadnia zalecenie ograniczenia lub unikania spożycia alkoholu podczas terapii oraz monitorowanie objawów takich jak zaczerwienienie skóry, nudności czy tachykardia.
alkohol etylowy, antybiotyk makrolidowy, barbiturat, benzodiazepina, CYP3A4, depresja ośrodkowego układu nerwowego, desloratadyna, działanie niepożądane, erytromycyna, glikol propylenowy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwgrzybiczy, leki depresyjne OUN, metabolizm desloratadyny, nadzór porejestracyjny, nietolerancja alkoholu, nudności, opioid, politerapia, sorbitol, szlak enzymatyczny, tachykardia, zaburzenie czynności wątroby, zaczerwienienie skóry, zatrucie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teslor 0,5 mg/ml
Desloratadyna, substancja czynna leku Teslor (0,5 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Substancja wiąże się z białkami osocza w 83-87%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Nie obserwowano klinicznie istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę przez 14 dni. Metabolizm desloratadyny nie jest w pełni poznany, jednak nie hamuje ona izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych. U około 6% populacji występuje fenotyp spowolnionego metabolizmu, z wyższym stężeniem Cmax (3-krotnie) i wydłużonym okresem półtrwania (do 89 godzin u dorosłych i 120 godzin u dzieci), jednak profil bezpieczeństwa pozostaje niezmieniony przy dostosowanym dawkowaniu.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, biodostępność, Cmax, CRI, CYP 2D6, CYP 3A4, desloratadyna, farmakokinetyka desloratadyny, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, kumulacja substancji czynnej, lek przeciwhistaminowy, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej, Teslor, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aleric Deslo Active
Podczas stosowania desloratadyny w postaci roztworu doustnego Aleric Deslo Active (0,5 mg/ml) należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z historią drgawek, zwłaszcza u dzieci, które mogą być bardziej podatne na nowe epizody drgawkowe. W przypadku ich wystąpienia zaleca się rozważenie przerwania terapii. U około 6% pacjentów (dorosłych i dzieci w wieku 2-11 lat) obserwuje się spowolniony metabolizm desloratadyny, co prowadzi do zwiększonej ekspozycji na lek, jednak profil bezpieczeństwa w tej grupie nie różni się istotnie od pacjentów z prawidłowym metabolizmem. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa u dzieci poniżej 2. roku życia z takim fenotypem metabolizmu. Ponadto, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego i ewentualna modyfikacja dawkowania.
desloratadyna, drgawki, działania niepożądane, dziedziczna nietolerancja fruktozy, ekspozycja na substancję czynną, glikol propylenowy, metabolizm desloratadyny, niewydolność nerek, personel medyczny, profil bezpieczeństwa, sorbitol, spowolniony metabolizm, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hitaxa Fast 5 mg
Desloratadyna, zawarta w preparacie Hitaxa Fast, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiąganiem Cmax około 3 godzin po podaniu doustnym. Okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a wiązanie z białkami osocza wynosi 83-87%. U około 6% pacjentów obserwuje się fenotyp spowolnionego metabolizmu, z 3-krotnie wyższym Cmax (osiąganym po około 7 godzinach) i wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, szczególnie częstym u osób rasy czarnej (18%) w porównaniu do rasy kaukaskiej (2%). Pomimo wyższych stężeń, profil bezpieczeństwa pozostaje niezmieniony. Desloratadyna nie hamuje izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 oraz nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność leku, biorównoważność leku, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja substancji czynnej, ekspozycja na lek, fenotyp spowolnionego metabolizmu, funkcja nerek, glikoproteina p, kumulacja leku, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, profil wchłaniania, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Desloratadine Genepharm
Desloratadine Peseri w dawce 2,5 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest wskazany do leczenia objawów alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki, działając jako długo działający, selektywny antagonista obwodowych receptorów H₁ histaminy. Tabletki o wymiarach 6,4 mm x 2,4 mm, ceglastoczerwone, z wytłoczeniem „2,5”, ułatwiają podawanie pacjentom z trudnościami w połykaniu. Produkt nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej. Każda tabletka zawiera 1,5 mg aspartamu, co stanowi istotną informację dla pacjentów z fenyloketonurią, ze względu na ryzyko związane z obecnością fenyloalaniny.
alergiczny nieżyt nosa, antagonista histaminy, aspartam, choroba metaboliczna, ciężka niewydolność nerek, desloratadyna, dysfagia, działanie niepożądane, fenyloalanina, fenyloketonuria, metabolizm desloratadyny, pacjent pediatryczny, pokrzywka, receptor H1, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Desloratadine Sopharma 0,5 mg/ml
Desloratadyna, dostępna w postaci roztworu doustnego o stężeniu 0,5 mg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu, z okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez istotnej kumulacji. Biodostępność jest proporcjonalna w zakresie dawek 5-20 mg, a podanie z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym nie wpływa na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, nie wykazuje istotnej inhibicji enzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani interakcji z glikoproteiną P, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Fenotyp spowolnionego metabolizmu występuje u około 6% populacji, częściej u osób rasy czarnej, skutkując wydłużonym okresem półtrwania do 89-120 godzin i zwiększonym Cmax (3-4-krotnie), jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczny nieżyt nosa, biodostępność substancji czynnej, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja desloratadyny, ekspozycja na lek, faza eliminacji, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, interakcja lekowa, maksymalne stężenie, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, stężenie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Desloratadyna – Interakcje
Desloratadyna, selektywny antagonista receptora histaminowego H₁ drugiej generacji, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych z erytromycyną i ketokonazolem, mimo że są to inhibitory enzymów cytochromu P450. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, nie wpływa na CYP2D6 ani na glikoproteinę P, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji metabolicznych. Warto podkreślić, że badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych, a brak danych u dzieci i młodzieży wymaga ostrożności przy stosowaniu u pacjentów pediatrycznych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, antybiotyk makrolidowy, CYP2D6, CYP3A4, dysfunkcja wątroby, erytromycyna, funkcja psychomotoryczna, glikoproteina p, inhibitor enzymu cytochromu P450, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy, metabolizm desloratadyny, nietolerancja alkoholu, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, receptor histaminowy H1, selektywny antagonista receptora, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie alkoholem - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Hitaxa fast junior
Hitaxa fast junior, zawierający 2,5 mg desloratadyny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek ze względu na możliwe zaburzenia metabolizmu i wydalania leku, co może wpłynąć na profil bezpieczeństwa terapii. Ponadto, u pacjentów z historią drgawek, zwłaszcza u małych dzieci, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia nowych napadów, co może wymagać przerwania leczenia i zastosowania alternatywnej terapii. Monitorowanie stanu klinicznego jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa stosowania leku w tych grupach pacjentów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasergin 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Dasergin 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a pokarm oraz sok grejpfrutowy nie wpływają na jej farmakokinetykę. Lek wiąże się z białkami osocza w 83-87%, nie wykazuje klinicznie istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę, a okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 27 godzin. U około 4% pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa obserwuje się około 3-krotnie wyższe Cmax po około 7 godzinach, jednak bez różnic w bezpieczeństwie stosowania. Metabolizm desloratadyny nie jest przypisany do konkretnego enzymu, nie hamuje ona aktywności CYP3A4 i CYP2D6 oraz nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P, co ogranicza potencjalne interakcje lekowe.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, biodostępność desloratadyny, ciężka niewydolność nerek, desloratadyna, ekspozycja na lek, glikoproteina p, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Alerdes 5 mg
Preparat Alerdes zawierający 5 mg desloratadyny charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w kontekście wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, nie wykazując istotnego negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne odpowiedzialne za prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Badania kliniczne potwierdzają, że u większości pacjentów nie występuje senność ani zaburzenia koncentracji, co jest istotne dla osób aktywnych zawodowo. Mimo to, ze względu na indywidualną zmienność reakcji, lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności samoobserwacji i zalecić wstrzymanie się od czynności wymagających pełnej koncentracji do czasu ustalenia tolerancji leku.
Alerdes, desloratadyna, działanie sedatywne, efekt uboczny, funkcja psychomotoryczna, lek przeciwhistaminowy, metabolizm desloratadyny, ospałość, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja na lek, senność, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie koncentracji, zaburzenie metabolizmu, zaburzenie psychomotoryczne