estrowy środek miejscowo znieczulający
Estrowe środki miejscowo znieczulające to grupa leków stosowanych do czasowego blokowania przewodnictwa nerwowego w określonych obszarach ciała. Ich mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonie komórkowej neuronów, co uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów nerwowych.
Do najczęściej stosowanych estrowych środków miejscowo znieczulających należą prokaina, chloroprokaina, tetrakaina i benzokaina. Charakteryzują się one obecnością wiązania estrowego, które ulega hydrolizie przez esterazy osoczowe i tkankowe, co determinuje ich stosunkowo krótki czas działania i szybki metabolizm.
W praktyce klinicznej estrowe środki znieczulające mają zastosowanie w anestezjologii, stomatologii, okulistyce oraz dermatologii. Najczęściej wykorzystywane są do znieczuleń nasiękowych, przewodowych, powierzchniowych oraz znieczuleń regionalnych. Warto pamiętać, że w porównaniu do amidowych środków znieczulających, preparaty estrowe częściej wywołują reakcje alergiczne, zwłaszcza u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne kwasu para-aminobenzoesowego (PABA).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sebidin Intensive 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Sebidin Intensive w dawce 5 mg chloroheksydyny dichlorowodorku oraz 5 mg benzokainy w formie tabletek do ssania, wykazuje synergistyczne działanie w leczeniu schorzeń jamy ustnej i gardła. Benzokaina, jako esterowy środek miejscowo znieczulający, blokuje napięciowozależne kanały sodowe, co prowadzi do szybkiego (około 5 minut) efektu miejscowego znieczulenia i przeciwbólowego. Chloroheksydyna, będąca bis(biguanidem), działa przeciwbakteryjnie poprzez łączenie się z ujemnie naładowanymi błonami komórkowymi bakterii, wykazując bakteriostatyczne działanie w stężeniach 1-100 μg/ml oraz bakteriobójcze powyżej 100 μg/ml. Efekt antyseptyczny chloroheksydyny pojawia się po około 5 minutach od aplikacji, a jej aktywność obejmuje głównie bakterie Gram-dodatnie, z mniejszą skutecznością wobec Gram-ujemnych, prątków oraz przetrwalników bakterii w temperaturze pokojowej.
aktywność przeciwgrzybicza, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, benzokaina, biguanid, Candida albicans, Candida tropicalis, chloroheksydyny dichlorowodorek, działanie bakteriobójcze, działanie bakteriostatyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwwirusowe, działanie znieczulające, efekt antyseptyczny, efekt bakteriostatyczny, estrowy środek miejscowo znieczulający, kanał sodowy napięciowozależny, przepuszczalność błony komórkowej, przetrwalnik bakterii, wirus grypy, wirus opryszczki, wirus otoczkowy, wirus paragrypy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – DoppelSept Gardło 5 mg + 5 mg
DoppelSept Gardło to lek w formie tabletek do ssania zawierający 5 mg benzokainy oraz 5 mg chlorheksydyny dichlorowodorku, klasyfikowany w grupie antyseptyków (kod ATC: R02AA). Benzokaina działa miejscowo znieczulająco poprzez odwracalne blokowanie napięciowozależnych kanałów sodowych, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych i łagodzi ból. Chlorheksydyna wykazuje działanie przeciwbakteryjne zależne od stężenia – w niższych stężeniach bakteriostatyczne, a w wyższych bakteriobójcze – poprzez kationowe wiązanie z błonami komórkowymi bakterii, prowadząc do ich uszkodzenia i zwiększonej przepuszczalności. Preparat jest skuteczny wobec szerokiego spektrum mikroorganizmów jamy ustnej, w tym Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Escherichia coli, bakterii beztlenowych oraz Candida albicans, co uzasadnia jego zastosowanie w leczeniu stanów zapalnych gardła i jamy ustnej. Synergistyczne połączenie benzokainy i chlorheksydyny w DoppelSept Gardło zapewnia jednoczesne działanie przeciwbólowe i przeciwbakteryjne, co czyni preparat efektywnym w łagodzeniu dolegliwości bólowych oraz zwalczaniu infekcji bakteryjnych i grzybiczych w obrębie gardła i jamy ustnej. Chlorheksydyna wykazuje mniejszą skuteczność wobec niektórych bakterii Gram-ujemnych, takich jak Proteus, Pseudomonas, Klebsiella oraz Veillonella, co należy uwzględnić przy ocenie potencjalnej skuteczności terapii. Preparat jest wskazany do stosowania miejscowego w celu redukcji objawów zapalnych i infekcyjnych w górnych drogach oddechowych, oferując jednocześnie komfort pacjentowi dzięki działaniu znieczulającemu benzokainy.
bakterie beztlenowe, benzokaina, Candida albicans, chlorheksydyny dichlorowodorek, działanie bakteriobójcze, działanie bakteriostatyczne, Escherichia coli, estrowy środek miejscowo znieczulający, grzybica jamy ustnej, Klebsiella, napięciowozależny kanał sodowy, płytka nazębna, Proteus, Pseudomonas, Selenomonas, Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Streptococcus sanguis, Veillonella, zapalenie gardła, związek kationowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sebidin Intensive
Lek Sebidin Intensive zawiera 5 mg chloroheksydyny dichlorowodorku oraz 5 mg benzokainy w formie tabletek do ssania i wymaga stosowania z zachowaniem szczególnych środków ostrożności. Szczególnie istotne jest unikanie podawania leku pacjentom z nadwrażliwością na estrowe środki miejscowo znieczulające, PABA, parabeny lub p-fenylenodiaminę. Lek należy stosować ostrożnie u osób z chorobami układu oddechowego (astma, zapalenie oskrzeli, rozedma płuc), chorobami serca, palaczy tytoniu oraz pacjentów z niedoborami enzymatycznymi predysponującymi do methemoglobinemii (np. niedobór G6PD, hemoglobina-M, niedobór reduktazy NADH-methemoglobiny, niedobór kinazy pirogronianowej). U osób starszych, ciężko chorych lub osłabionych istnieje zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych benzokainy, co może wymagać dostosowania dawki.
benzokaina, chloroheksydyna, choroba hemoglobiny-M, choroba serca, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, estrowy środek miejscowo znieczulający, kamień naddziąsłowy, kwas para-aminobenzoesowy, methemoglobinemia, nadwrażliwość na leki, niedobór glukozo-6-fosfodiesterazy, niedobór kinazy pirogronianowej, niedobór reduktazy NADH-methemoglobiny, p-fenylenodiamina, PABA, paraben, problem oddechowy, rozedma płuc, uraz błony śluzowej, zakażenie jamy ustnej, zapalenie oskrzeli, zapalenie przyzębia