biodostępność desloratadyny
Biodostępność desloratadyny, aktywnego metabolitu loratadyny, wynosi około 87%. Substancja ta jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁, wykazującym długi okres półtrwania (27 godzin), co pozwala na stosowanie jej raz na dobę.
Po podaniu doustnym desloratadyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) po około 3 godzinach. Pokarm nie wpływa znacząco na jej biodostępność, co oznacza, że lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Desloratadyna w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg, dlatego charakteryzuje się mniejszym działaniem sedatywnym w porównaniu do starszych leków przeciwhistaminowych.
Metabolizm desloratadyny zachodzi głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450, jednak nie zidentyfikowano konkretnego enzymu odpowiedzialnego za ten proces. Z tego powodu ryzyko interakcji lekowych związanych z układem CYP450 jest niskie. Desloratadyna jest wydalana głównie z moczem i kałem w postaci metabolitów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna fast 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Deslodyna fast (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Pokarm wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin, a metabolitu 3-OH-desloratadyny z 4 do 6 godzin, natomiast sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a jej okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U około 6% pacjentów obserwuje się wolny metabolizm, skutkujący około 3-krotnie wyższym Cmax i wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność desloratadyny, biodostępność proporcjonalna do dawki, biorównoważność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka desloratadyny, glikoproteina p, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kumulacja leku, okres półtrwania w fazie eliminacji, profil bezpieczeństwa leku, przewlekła niewydolność nerek, słaby metabolizm leku, sok grejpfrutowy, spowolniony metabolizm, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alerdes 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Alerdes (5 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 4% pacjentów obserwuje się około 3-krotnie wyższe stężenia maksymalne po około 7 godzinach, bez różnic w profilu bezpieczeństwa. Pokarm oraz sok grejpfrutowy nie wpływają na farmakokinetykę desloratadyny. Substancja wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a przy dawkowaniu 5-20 mg przez 14 dni nie dochodzi do klinicznie istotnej kumulacji. Okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, jednak u pacjentów z wolniejszym metabolizmem może się wydłużyć do około 89 godzin.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność desloratadyny, CYP 2D6, cytochrom P450 3A4, desloratadyna, dieta wysokotłuszczowa, enzymy metabolizujące leki, farmakokinetyka desloratadyny, glikoproteina p, maksymalne stężenie leku, okres półtrwania leku, przewlekła niewydolność nerek, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, stan stacjonarny leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna 0,5 mg/ml
Desloratadyna, substancja czynna roztworu doustnego Deslodyna (0,5 mg/ml), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 3 godzin po podaniu, z okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. U około 6% pacjentów (zarówno dorosłych, jak i dzieci 2-11 lat) obserwuje się spowolniony metabolizm desloratadyny, co skutkuje znacznym wzrostem Cmax (3-4-krotnym u dzieci i dorosłych) oraz wydłużonym okresem półtrwania (do 89 godzin u dorosłych i 120 godzin u dzieci). Pomimo tych różnic, ekspozycja na lek przy dawkach dostosowanych do wieku pozostaje porównywalna, a profil bezpieczeństwa nie odbiega od populacji ogólnej. Nie stwierdzono wpływu pokarmu ani soku grejpfrutowego na farmakokinetykę leku, a różne postacie farmaceutyczne (syrop, tabletki, roztwór) są biorównoważne.
3-hydroksydesloratadyna, AUC, badanie farmakokinetyczne, białko osocza krwi, biodostępność desloratadyny, biorównoważność, Cmax, CYP2D6, cytochrom CYP3A4, Deslodyna, desloratadyna, dystrybucja desloratadyny, eliminacja desloratadyny, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pole pod krzywą, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, spowolniony metabolizm, stężenie desloratadyny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasergin 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Dasergin 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a pokarm oraz sok grejpfrutowy nie wpływają na jej farmakokinetykę. Lek wiąże się z białkami osocza w 83-87%, nie wykazuje klinicznie istotnej kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę, a okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 27 godzin. U około 4% pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa obserwuje się około 3-krotnie wyższe Cmax po około 7 godzinach, jednak bez różnic w bezpieczeństwie stosowania. Metabolizm desloratadyny nie jest przypisany do konkretnego enzymu, nie hamuje ona aktywności CYP3A4 i CYP2D6 oraz nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P, co ogranicza potencjalne interakcje lekowe.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, biodostępność desloratadyny, ciężka niewydolność nerek, desloratadyna, ekspozycja na lek, glikoproteina p, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna preparatu Deslodyna (tabletki powlekane 5 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu, z biodostępnością proporcjonalną do dawki w zakresie 5-20 mg. W osoczu lek wiąże się z białkami na poziomie 83-87%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. U około 4% pacjentów obserwuje się istotnie wyższe stężenia desloratadyny (Cmax około 3-krotnie wyższe, osiągane po około 7 godzinach), jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa. Desloratadyna nie wykazuje hamującego wpływu na izoenzymy cytochromu P450 (CYP3A4, CYP2D6) ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania leku wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę bez klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawek 5-20 mg przez 14 dni.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, białko osocza, biodostępność desloratadyny, CYP2D6, CYP3A4, dawkowanie, Deslodyna, desloratadyna, dystrybucja, eliminacja, faza eliminacji, funkcja nerek, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, maksymalne stężenie, metabolizm, okres półtrwania, osocze krwi, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie leku, wchłanianie