biodostępność deksametazonu
Biodostępność deksametazonu to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie. Deksametazon charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, która wynosi około 80-90%, co oznacza, że większość dawki podanej doustnie jest skutecznie wchłaniana z przewodu pokarmowego i dostępna biologicznie.
Po podaniu doustnym deksametazon jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1-2 godzinach. Lek ten wykazuje długi okres półtrwania wynoszący 36-54 godziny, co umożliwia stosowanie go raz na dobę. Biodostępność deksametazonu nie jest znacząco zmieniona przez obecność pokarmu, co ułatwia jego stosowanie w praktyce klinicznej.
Deksametazon jest metabolizowany głównie w wątrobie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), co może prowadzić do interakcji z innymi lekami będącymi induktorami lub inhibitorami tego enzymu. Leki indukujące CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina) mogą zmniejszać biodostępność deksametazonu, natomiast inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna) mogą ją zwiększać, potencjalnie nasilając działania niepożądane glikokortykosteroidów.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Demezon, zawierający 1,315 mg/ml deksametazonu sodu fosforanu (odpowiadający 1 mg deksametazonu), wykazuje szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w oku w ciągu 2 godzin po miejscowej aplikacji, z okresem półtrwania około 3 godzin. Postać fosforanowa deksametazonu zapewnia lepszą rozpuszczalność i penetrację przez rogówkę, co przekłada się na wysoką biodostępność leku. Preparat charakteryzuje się pH 6,9-7,5 oraz osmolalnością 275-315 mOsmol/kg, co sprzyja optymalnej tolerancji miejscowej i minimalizuje ryzyko podrażnień. Zawartość fosforanów (4,36 mg/ml) wpływa na stabilność i właściwości buforujące roztworu.
aplikacja do oka, bariera łożyskowa, biodostępność deksametazonu, deksametazonu sodu fosforan, glikokortykosteroid, kortykosteroid, krople do oczu, okres półtrwania, penetracja rogówki, podrażnienie oka, przedwczesny poród, tkanka oka, usunięcie zaćmy -
Leksykon substancji czynnych
Deksametazon, glikokortykosteroid o długim czasie działania, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 1-2 godziny). Po podaniu dożylnym stężenie terapeutyczne osiągane jest w ciągu 10-30 minut, natomiast po podaniu miejscowym do oka maksymalne stężenia w cieczy wodnistej wynoszą około 11,8-16,5 ng/ml (lub do 30 ng/ml w 0,1% zawiesinie) i osiągane są w ciągu 1-2 godzin. Deksametazon wiąże się z białkami osocza w 77-84%, głównie z albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,26-1,15 l/kg. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do 6-β-hydroksydeksametazonu, z eliminacją nerkową 60-65% dawki w ciągu 24 godzin. Biologiczny okres półtrwania przekracza 36 godzin, co umożliwia rzadsze dawkowanie, ale zwiększa ryzyko kumulacji przy długotrwałym stosowaniu.
6-β-hydroksydeksametazon, albuminy osocza, bariera łożyskowa, biodostępność deksametazonu, choroba wątroby, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, deksametazonu sodu fosforan, ekspozycja układowa, fosforan deksametazonu, glikokortykosteroid, hipoalbuminemia, hydroliza estru, klirens deksametazonu, krople z deksametazonem, kwas glukuronowy, nabłonek rogówki, naczyniówka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiany metaboliczne, rogówka, siatkówka, stężenie terapeutyczne, tęczówka, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek
