6-β-hydroksydeksametazon
6-β-hydroksydeksametazon to metabolit deksametazonu powstający w wyniku hydroksylacji w pozycji 6-β. Deksametazon jest syntetycznym glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym, szeroko stosowanym w praktyce klinicznej.
Proces hydroksylacji deksametazonu do 6-β-hydroksydeksametazonu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4. Ten metabolizm stanowi ważny etap w eliminacji leku z organizmu, a stężenie 6-β-hydroksydeksametazonu w moczu może służyć jako marker aktywności enzymatycznej CYP3A4.
Pomiar stężenia 6-β-hydroksydeksametazonu znajduje zastosowanie w badaniach farmakologicznych, szczególnie w ocenie interakcji lekowych, oraz w monitorowaniu terapii deksametazonem. W kontekście klinicznym, zmieniony metabolizm prowadzący do nieprawidłowych stężeń tego metabolitu może wpływać na skuteczność terapii i ryzyko działań niepożądanych deksametazonu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mybracin (3 mg + 1 mg)/ml
Mybracin, krople do oczu zawierające 3 mg tobramycyny i 1 mg deksametazonu na 1 ml, wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne po podaniu miejscowym. Deksametazon osiąga maksymalne stężenia w osoczu w zakresie 220-888 pg/ml (średnio 555±217 pg/ml) przy stosowaniu 4 razy dziennie przez 2 dni, wiążąc się w 77-84% z albuminami surowicy. Jego objętość dystrybucji wynosi 0,576-1,15 l/kg mc., a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm do 6-β-hydroksydeksametazonu, który stanowi około 60% wydalanej dawki w moczu. Okres półtrwania deksametazonu w osoczu wynosi 3-4 godziny, a klirens mieści się w zakresie 0,111-0,225 l/h/kg mc. Biodostępność po podaniu doustnym to około 70%, natomiast po podaniu miejscowym do oka jest znacznie niższa ze względu na ograniczone wchłanianie systemowe.
6-β-hydroksydeksametazon, albuminy surowicy, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działanie nefrotoksyczne, ekspozycja układowa, eliminacja leku, filtracja kłębuszkowa, klirens, krople do oczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przemiana metaboliczna, stężenie w osoczu, substancja czynna, tobramycyna i deksametazon, wchłanianie leku, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami, zawiesina - Leksykon substancji czynnych
Deksametazon – Właściwości farmakokinetyczne
Deksametazon, glikokortykosteroid o długim czasie działania, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 1-2 godziny). Po podaniu dożylnym stężenie terapeutyczne osiągane jest w ciągu 10-30 minut, natomiast po podaniu miejscowym do oka maksymalne stężenia w cieczy wodnistej wynoszą około 11,8-16,5 ng/ml (lub do 30 ng/ml w 0,1% zawiesinie) i osiągane są w ciągu 1-2 godzin. Deksametazon wiąże się z białkami osocza w 77-84%, głównie z albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,26-1,15 l/kg. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do 6-β-hydroksydeksametazonu, z eliminacją nerkową 60-65% dawki w ciągu 24 godzin. Biologiczny okres półtrwania przekracza 36 godzin, co umożliwia rzadsze dawkowanie, ale zwiększa ryzyko kumulacji przy długotrwałym stosowaniu.
6-β-hydroksydeksametazon, albuminy osocza, bariera łożyskowa, biodostępność deksametazonu, choroba wątroby, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, deksametazonu sodu fosforan, ekspozycja układowa, fosforan deksametazonu, glikokortykosteroid, hipoalbuminemia, hydroliza estru, klirens deksametazonu, krople z deksametazonem, kwas glukuronowy, nabłonek rogówki, naczyniówka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiany metaboliczne, rogówka, siatkówka, stężenie terapeutyczne, tęczówka, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Siarczan neomycyny – Właściwości farmakokinetyczne
Siarczan neomycyny, aminoglikozydowy antybiotyk stosowany miejscowo, wykazuje minimalne wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę i błony śluzowe, co potwierdzają badania z aplikacją 0,5% maści na skórę (do 47,7 g) bez wykrywalnych stężeń w surowicy i moczu. W preparacie Maxitrol siarczan neomycyny występuje w stężeniu 3500 j.m./ml, podawany miejscowo na błonę śluzową oka, gdzie również przewiduje się ograniczone wchłanianie systemowe. Brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki po podaniu miejscowym, w tym wiązania z białkami osocza, metabolizmu i objętości dystrybucji, co jest zgodne z minimalnym wchłanianiem i ograniczoną dystrybucją systemową. W porównaniu do neomycyny, deksametazon (1 mg/ml w Maxitrol) wykazuje umiarkowane wchłanianie do cieczy wodnistej oka (maks. 30 ng/ml po 2 h), wiąże się z albuminami w 77-84%, ma klirens 0,111-0,225 l/h/kg i objętość dystrybucji 0,576-1,15 l/kg, a jego metabolit 6-β-hydroksydeksametazon stanowi około 60% wydalanej dawki.
6-β-hydroksydeksametazon, albuminy surowicy, antybiotyk aminoglikozydowy, błona śluzowa oka, ciecz wodnista, deksametazon, dystrybucja systemowa, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka neomycyny, infekcja bakteryjna, krople do oczu, Maxitrol, metabolizm ogólnoustrojowy, nieuszkodzona skóra, okres półtrwania, plaster do prób prowokacyjnych, rana oparzeniowa, reakcja alergiczna, siarczan neomycyny, siarczan polimyksyny B, spojówka i rogówka, stężenie deksametazonu, stężenie neomycyny, surowica krwi, test płatkowy, TRUE Test, usunięcie zaćmy, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tobrosopt-DEX (3 mg + 1 mg)/ml
Produkt leczniczy Tobrosopt-DEX zawiera tobramycynę (3 mg/ml) oraz deksametazon (1 mg/ml) w postaci zawiesiny do oczu, gdzie każda kropla dostarcza odpowiednio 120 µg tobramycyny i 40 µg deksametazonu. Po miejscowym podaniu do oczu, deksametazon wykazuje minimalną ekspozycję ogólnoustrojową z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie 220-888 pg/ml (średnio 555±217 pg/ml). Charakteryzuje się okresem półtrwania 3-4 godziny, wysokim wiązaniem z albuminami (77-84%), klirensem 0,111-0,225 l/h/kg masy ciała oraz objętością dystrybucji 0,576-1,15 l/kg. Metabolizowany jest głównie do 6-β-hydroksydeksametazonu, który jest wydalany z moczem, bez obecności niezmienionego leku w moczu, co świadczy o efektywnym metabolizmie.
6-β-hydroksydeksametazon, absorpcja systemowa, albuminy surowicy, białka osocza, biodostępność, deksametazon, dostępność biologiczna, działanie nefrotoksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, filtracja kłębuszkowa, klirens, metabolizm i wydalanie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze krwi, parametry farmakokinetyczne, tobramycyna, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zawiesina do oczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxitrol (1 mg + 3500 j.m. + 6000 j.m.)/ml
Preparat Maxitrol w postaci kropli do oczu zawiera deksametazon (1 mg/ml), siarczan neomycyny (3500 j.m./ml) oraz siarczan polimyksyny B (6000 j.m./ml). Po miejscowym podaniu deksametazonu w 0,1% zawiesinie maksymalne stężenie w cieczy wodnistej wynosi około 30 ng/ml i osiągane jest po 2 godzinach. Deksametazon wykazuje wysokie wiązanie z albuminami (77-84%), klirens w zakresie 0,111-0,225 l/h/kg oraz objętość dystrybucji 0,576-1,15 l/kg. Metabolizowany jest do 6-β-hydroksydeksametazonu, który stanowi około 60% dawki, a okres półtrwania leku wynosi 3-4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem metabolitu w moczu, natomiast nie wykrywa się niezmienionego deksametazonu.
6-β-hydroksydeksametazon, albumina surowicy, antybiotyk aminoglikozydowy, ciecz wodnista, deksametazon, dostępność biologiczna, klirens deksametazonu, krople do oczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, siarczan neomycyny, siarczan polimyksyny B, spojówka, stężenie neomycyny, transformacja metaboliczna, usunięcie zaćmy, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxitrol (1 mg + 3500 j.m. + 6000 j.m.)/g
Produkt leczniczy Maxitrol w postaci maści do oczu zawiera deksametazon (1 mg/g), siarczan neomycyny (3500 j.m./g) oraz siarczan polimyksyny B (6000 j.m./g). Deksametazon wykazuje maksymalne stężenie około 30 ng/ml w cieczy wodnistej po 2 godzinach od aplikacji miejscowej, z biodostępnością doustną około 70%. Po wchłonięciu wiąże się z albuminami surowicy w 77-84%, a jego klirens wynosi 0,111-0,225 l/h/kg, przy objętości dystrybucji 0,576-1,15 l/kg. Metabolizowany jest do 6-β-hydroksydeksametazonu, który stanowi około 60% wydalanej dawki z moczem, natomiast niezmieniona forma nie jest wykrywana. Okres półtrwania deksametazonu wynosi 3-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie drogą metaboliczną.
6-β-hydroksydeksametazon, albumina surowicy, antybiotyk aminoglikozydowy, biodostępność, ciecz wodnista, deksametazon, dystrybucja leku, eliminacja nerkowa, glikokortykosteroid, klirens, maść do oczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil wchłaniania, siarczan neomycyny, siarczan polimyksyny B, usunięcie zaćmy, wchłanianie systemowe, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tobradex (3 mg + 1 mg)/ml
Tobradex to krople do oczu zawierające 3 mg tobramycyny oraz 1 mg deksametazonu na mililitr zawiesiny, z dodatkiem chlorku benzalkoniowego jako substancji pomocniczej. Po miejscowym podaniu do oka oba składniki wykazują niską ekspozycję ogólnoustrojową, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych systemowych. Maksymalne stężenia deksametazonu w osoczu po podaniu 1 kropli do obu oczu 4 razy na dobę przez 2 dni wynoszą 220-888 pg/ml (średnio 555±217 pg/ml). Deksametazon charakteryzuje się okresem półtrwania 3-4 godziny, wiązaniem z białkami osocza na poziomie 77-84%, klirensem 0,111-0,225 l/h/kg masy ciała oraz objętością dystrybucji 0,576-1,15 l/kg. Metabolizowany jest głównie do 6-β-hydroksydeksametazonu, który stanowi około 60% wydalanej dawki z moczem, natomiast niezmieniony deksametazon nie jest wykrywany w moczu.
6-β-hydroksydeksametazon, albumina surowicy, bezpieczeństwo nefrologiczne, chlorek benzalkoniowy, deksametazon, dostępność biologiczna, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, filtracja kłębuszkowa, klirens, krople do oczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie oczne, stężenie leku w osoczu, substancja pomocnicza, tobramycyna, wiązanie z białkami, zawiesina