Właściwości farmakokinetyczne
Tobradex (3 mg + 1 mg)/ml

Skład i postać farmaceutyczna Tobradex

Tobradex występuje w postaci kropli do oczu, zawiesiny o kolorze białym do białawego. Każdy mililitr zawiesiny zawiera 3 mg tobramycyny oraz 1 mg deksametazonu. Wśród substancji pomocniczych znajduje się chlorek benzalkoniowy, który należy do grupy substancji o znanym działaniu.¹

Właściwości farmakokinetyczne Tobradex

Produkt Tobradex zawiera dwa składniki aktywne: deksametazon i tobramycynę, które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi po podaniu miejscowym do oka. Ważną cechą obu substancji jest niska ekspozycja ogólnoustrojowa po podaniu ocznym, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych o charakterze systemowym.²

Farmakokinetyka deksametazonu

Ekspozycja ogólnoustrojowa na deksametazon po podaniu miejscowym produktu Tobradex jest niewielka. Badania wykazały, że maksymalne stężenia leku w osoczu po podaniu jednej kropli do obu oczu cztery razy na dobę przez dwa kolejne dni wynoszą od 220 do 888 pg/ml (średnio 555±217 pg/ml).³

Metabolizm i eliminacja deksametazonu odbywa się głównie poprzez przemiany metaboliczne. Około 60% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitu 6-β-hydroksydeksametazonu. Co istotne, deksametazon w formie niezmienionej nie jest wykrywany w moczu.⁴

Parametry farmakokinetyczne deksametazonu obejmują:

• Okres półtrwania w osoczu – relatywnie krótki, wynosi 3-4 godziny
• Wiązanie z białkami – około 77-84% deksametazonu wiąże się z albuminami surowicy
• Klirens – mieści się w zakresie od 0,111 do 0,225 l/h/kg masy ciała
• Objętość dystrybucji – wynosi od 0,576 do 1,15 l/kg masy ciała
• Dostępność biologiczna po podaniu doustnym – około 70%

⁵

Farmakokinetyka tobramycyny

Ekspozycja ogólnoustrojowa na tobramycynę po podaniu miejscowym produktu Tobradex jest minimalna. Badania kliniczne wykazały, że u 9 spośród 12 pacjentów, którym podawano lek do obu oczu cztery razy na dobę przez dwa kolejne dni, nie wykryto mierzalnych stężeń tobramycyny w osoczu krwi.⁶

Bezpieczeństwo nefrologiczne – najwyższe zmierzone stężenie tobramycyny w osoczu wynosiło 0,25 µg/ml, co stanowi zaledwie jedną ósmą wartości progowej dla ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego (2 µg/ml).⁷

Eliminacja tobramycyny odbywa się szybko i w znacznym stopniu przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową. Lek jest wydalany głównie w postaci niezmienionej.⁸

Parametry farmakokinetyczne tobramycyny obejmują:

• Okres półtrwania w osoczu – około 2 godzin
• Klirens – 0,04 l/h/kg masy ciała
• Objętość dystrybucji – 0,26 l/kg masy ciała
• Wiązanie z białkami – niewielkie (poniżej 10%)
• Dostępność biologiczna po podaniu doustnym – bardzo niska (poniżej 1%)

<sup data-drug="Tobradex" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Okres półtrwania leku w osoczu krwi wynosi około dwóch godzin, klirens 0,04 l/h/kg m.c., a objętość dystrybucji 0,26 l/kg mc. Tobramycyna w małym stopniu wiąże się z białkami osocza (<10%). Dostępność biologiczna tobramycyny po podaniu doustnym jest mała (9

Porównanie parametrów farmakokinetycznych składników Tobradex