Właściwości farmakokinetyczne leku Maxitrol

Preparat Maxitrol w postaci kropli do oczu, zawiesina, zawiera trzy substancje czynne: deksametazon (1 mg/ml), siarczan neomycyny (3500 j.m./ml) oraz siarczan polimyksyny B (6000 j.m./ml). Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne poszczególnych składników preparatu.¹

Wchłanianie substancji czynnych

Wchłanianie deksametazonu

Badania przeprowadzone u pacjentów po chirurgicznym zabiegu usunięcia zaćmy wykazały, że po miejscowym podaniu do oczu deksametazonu w postaci 0,1% zawiesiny, maksymalne stężenie leku w cieczy wodnistej wynosi około 30 ng/ml i występuje po upływie 2 godzin od zakroplenia. W przypadku podania doustnego, dostępność biologiczna deksametazonu wynosi około 70%.²

Wchłanianie neomycyny

Farmakokinetyka neomycyny charakteryzuje się profilem podobnym do innych antybiotyków aminoglikozydowych. W badaniach przeprowadzonych na zdrowych mężczyznach, którym aplikowano na nieuszkodzoną skórę do 47,7 g maści zawierającej 0,5% siarczanu neomycyny z pozostawieniem na 6 godzin, nie stwierdzono obecności wykrywalnych stężeń neomycyny w surowicy krwi.³

Wchłanianie polimyksyny B

Wchłanianie polimyksyny B przez błony śluzowe charakteryzuje się słabą i zmienną absorpcją lub jej całkowitym brakiem. U pacjentów, którym podawano miejscowo ten antybiotyk na duże powierzchnie ran oparzeniowych, na spojówki i do zatok szczękowych, nie stwierdzono obecności polimyksyny B w wykrywalnych stężeniach w surowicy krwi.⁴

Dystrybucja substancji czynnych

Szczegółowe dane dotyczące dystrybucji dostępne są głównie dla deksametazonu. Substancja ta wiąże się z albuminami surowicy w około 77-84%. Klirens deksametazonu mieści się w zakresie od 0,111 l/h/kg do 0,225 l/h/kg, natomiast objętość dystrybucji wynosi od 0,576 l/kg do 1,15 l/kg.⁵

Metabolizm substancji czynnych

Deksametazon podlega procesowi metabolizmu, w wyniku którego powstaje 6-β-hydroksydeksametazon. Ten metabolit stanowi około 60% zastosowanej dawki leku.⁶

Eliminacja substancji czynnych

Eliminacja deksametazonu

Po osiągnięciu stężeń maksymalnych, poziom deksametazonu stopniowo się zmniejsza, a okres półtrwania leku wynosi 3 godziny. Deksametazon eliminowany jest z organizmu na drodze transformacji metabolicznej. Około 60% dawki ulega eliminacji z moczem w postaci 6-β-hydroksydeksametazonu. W moczu nie stwierdza się obecności niezmienionego deksametazonu. Okres półtrwania deksametazonu w osoczu jest względnie krótki i wynosi 3-4 godziny.⁷

Eliminacja neomycyny

W badaniach z udziałem zdrowych mężczyzn, którym aplikowano na nieuszkodzoną skórę do 47,7 g maści zawierającej 0,5% siarczanu neomycyny z pozostawieniem na 6 godzin, nie stwierdzono obecności wykrywalnych stężeń neomycyny w moczu.⁸

Eliminacja polimyksyny B

U pacjentów, którym podawano miejscowo polimyksynę B na duże powierzchnie ran oparzeniowych, na spojówki i do zatok szczękowych, nie stwierdzono obecności tego antybiotyku w wykrywalnych stężeniach w moczu.⁹

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych