metabolit azytromycyny
Metabolit azytromycyny jest produktem przemiany tego antybiotyku makrolidowego w organizmie. Azytromycyna ulega metabolizmowi wątrobowemu głównie poprzez demetylację, tworząc metabolity, które mogą zachowywać częściową aktywność przeciwbakteryjną, choć zwykle o mniejszej sile działania niż związek macierzysty.
Głównym metabolitem azytromycyny jest N-demetylowana azytromycyna, która powstaje w wyniku działania enzymów cytochromu P450. Warto zauważyć, że w porównaniu do innych makrolidów, azytromycyna jest metabolizowana w znacznie mniejszym stopniu – około 10% leku ulega przemianie do metabolitów, podczas gdy większość jest wydalana w niezmienionej formie.
Metabolity azytromycyny są wydalane głównie z żółcią i kałem, co jest istotne klinicznie ze względu na długi okres półtrwania leku (40-68 godzin) oraz jego zdolność do kumulacji w tkankach. Ta właściwość pozwala na stosowanie azytromycyny w krótkich schematach dawkowania, nawet jednodawkowych, przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azithromycin Teva 500 mg
Azytromycyna charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-3 godzinach (dla dawki 500 mg Cmax wynosi około 0,4 μg/mL). Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z objętością dystrybucji wynoszącą 31,1 L/kg, a stężenia w tkankach docelowych (płuca, migdałki, prostata) mogą być nawet do 50-krotnie wyższe niż w osoczu, przekraczając wartości MIC90 dla typowych patogenów. Azytromycyna jest aktywnie gromadzona i uwalniana przez fagocyty, co zwiększa jej stężenie w ogniskach zapalnych. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne i zależne od stężenia (12% przy 0,5 μg/mL, 52% przy 0,05 μg/mL). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia stosowanie wygodnych schematów dawkowania. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (żółć) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 12% dawki dożylnie w postaci niezmienionej). Metabolity azytromycyny nie wykazują istotnej aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, antybiotyk makrolidowy, AUC, białko osocza, biodostępność azytromycyny, chromatografia cieczowa, demetylacja, dystrybucja leku, fagocyt, faza eliminacji, hydroksylacja, kladynoza, klirens wątrobowy, metabolit azytromycyny, MIC90, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie azytromycyny, stężenie w osoczu, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azycyna 250 mg
Azytromycyna, antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakokinetycznym, który umożliwia stosowanie krótkich schematów terapeutycznych przy zachowaniu wysokiej skuteczności klinicznej. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 37%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla dawki 500 mg osiąga około 0,4 μg/ml po 2-3 godzinach. Lek wykazuje intensywną dystrybucję do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co jest kluczowe dla skuteczności w zakażeniach tkanek miękkich i narządów. Azytromycyna wiąże się z białkami osocza w zależności od stężenia (12% przy 0,5 μg/ml i 52% przy 0,05 μg/ml), a jej objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 31,1 l/kg. Lek kumuluje się w fagocytach, co sprzyja utrzymaniu aktywności przeciwbakteryjnej w ogniskach zapalnych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co pozwala na krótkie schematy dawkowania. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć, z udziałem licznych metabolitów, które nie wykazują aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, antybiotyk makrolidowy, biodostępność azytromycyny, biotransformacja, fagocytoza, fagocyty, hydroksylacja pierścienia, klirens wątrobowy, koniugat, metabolit azytromycyny, N-demetylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości dystrybucyjne, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azithromycin Krka 500 mg
Azytromycyna charakteryzuje się unikalną farmakokinetyką wśród makrolidów, z biodostępnością około 37% po podaniu doustnym i szybkim osiąganiem Cmax (0,4 μg/ml po 2-3 godzinach przy dawce 500 mg). Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową, z koncentracjami w tkankach nawet do 50-krotnie wyższymi niż w osoczu, co przekracza MIC90 dla typowych patogenów w miejscach takich jak płuca, migdałki czy gruczoł krokowy. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia stosowanie krótszych schematów dawkowania. Azytromycyna jest wydalana głównie drogą wątrobowo-żółciową, z około 12% dawki wydalanej niezmienionej z moczem po podaniu dożylnym. Metabolity leku nie wykazują aktywności antybakteryjnej, co podkreśla rolę formy macierzystej w działaniu terapeutycznym.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność azytromycyny, demetylacja, dystrybucja tkankowa, fagocyt, farmakokinetyka azytromycyny, granulat, hydroksylacja, kapsułka, klirens wątrobowy, metabolit azytromycyny, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, rozszczepianie koniugatów, stężenie leku, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tkanka docelowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zawiesina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azithromycin Aurovitas 250 mg
Azytromycyna, antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością doustną około 37% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach, wynoszącego około 0,4 µg/ml po dawce 500 mg. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji około 31 l/kg, osiągając stężenia w tkankach wielokrotnie przewyższające stężenia w osoczu (do 50-krotności Cmax). Przykładowo, stężenia w płucach wynoszą 1,3-4,8 µg/g, w migdałkach 0,6-2,3 µg/g, a w gruczole krokowym 2,0-2,8 µg/g, co przekracza wartości MIC90 dla typowych patogenów. Azytromycyna akumuluje się w fagocytach, co sprzyja jej uwalnianiu w miejscach zapalenia, a stopień wiązania z białkami osocza zmienia się od 50% przy niskich stężeniach (0,05 µg/ml) do 18% przy wyższych (0,5 µg/ml). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, a lek jest wydalany zarówno z moczem (około 12% dawki w 3 dni), jak i z żółcią, gdzie stężenia po 5-dniowym leczeniu sięgają 237 µg/ml. Metabolity azytromycyny nie wykazują istotnej aktywności przeciwbakteryjnej.
antybiotyk makrolidowy, azytromycyna, biodostępność, Cmax, demetylacja, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwbakteryjne, farmakokinetyka, farmakokinetyka wchłaniania, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens wątrobowy, mechanizm kompensacyjny, metabolit azytromycyny, MIC90, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo leku, profil farmakokinetyczny, rozszczepianie koniugatów, stężenie maksymalne, stężenie tkankowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Macromax 500 mg
Azytromycyna zawarta w preparacie Macromax 500 mg charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/ml osiąganym po 2–3 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (VVss 31,1 l/kg) oraz zdolność do akumulacji w tkankach, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 2 do 4 dni, a główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią, zarówno w postaci niezmienionej, jak i metabolitów pozbawionych aktywności mikrobiologicznej. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego stopniem niewydolności nerek (GFR >40 ml/min) zmiany farmakokinetyczne są minimalne, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek obserwuje się istotny wzrost Cmax (o 61%) i AUC0-120 (o 35%). W przypadku zaburzeń czynności wątroby farmakokinetyka pozostaje zasadniczo niezmieniona, z możliwym zwiększeniem wydalania z moczem jako mechanizmem kompensacyjnym.
białko osocza, biodostępność azytromycyny, chromatografia cieczowa, demetylacja, fagocytoza, fagocyty, farmakokinetyka azytromycyny, hydroksylacja, klirens wątrobowy, kumulacja leku, metabolit azytromycyny, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, populacja pediatryczna, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu