oksyfenylobutazon
Oksyfenylobutazon to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pochodnych pirazolonu. Jest metabolitem fenylbutazonu, wykazującym podobne właściwości farmakologiczne, ale z szybszym początkiem działania. Mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy (COX), enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn, które są mediatorami stanu zapalnego, bólu i gorączki.
Lek wykazuje silne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Historycznie był stosowany w leczeniu chorób reumatycznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa oraz dna moczanowa. Ze względu na poważne działania niepożądane, jego zastosowanie kliniczne zostało znacznie ograniczone lub wycofane w wielu krajach.
Do najpoważniejszych działań niepożądanych oksyfenylobutazonu należą zaburzenia hematologiczne, w tym agranulocytoza i niedokrwistość aplastyczna, które mogą być zagrażające życiu. Ponadto może powodować uszkodzenie wątroby, nerek, owrzodzenia przewodu pokarmowego i reakcje nadwrażliwości. Ze względu na niekorzystny profil bezpieczeństwa, został zastąpiony nowszymi, bezpieczniejszymi NLPZ.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Butapirazol 250 mg
Fenylobutazon, substancja czynna preparatu Butapirazol w dawce 250 mg w postaci czopków, charakteryzuje się wysokim powinowactwem do białek osocza, co ma kluczowe znaczenie dla jego biodostępności oraz potencjalnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami. Metabolizm fenylobutazonu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów mikrosomalnych, które lek ten indukuje, co może prowadzić do autoindukcji oraz przyspieszenia metabolizmu innych leków metabolizowanych tą drogą. Głównym aktywnym metabolitem jest oksyfenylobutazon, który wykazuje podobne działanie farmakologiczne i istotnie przyczynia się do efektu terapeutycznego.
- Leksykon substancji czynnych
Fenylobutazon – Właściwości farmakokinetyczne
Fenylobutazon, substancja czynna w preparatach takich jak Butapirazol, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i czas działania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów mikrosomalnych, które fenylobutazon sam indukuje, co ma znaczenie przy długotrwałym stosowaniu i możliwych interakcjach lekowych. Głównym aktywnym metabolitem jest oksyfenylobutazon, który również wykazuje silne działanie farmakologiczne, przyczyniając się do efektu terapeutycznego. Okres półtrwania fenylobutazonu wynosi średnio 77 godzin (zakres 54-99 godzin), a u osób starszych wydłuża się do około 105 godzin, co sprzyja kumulacji leku w organizmie.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, Butapirazol, droga nerkowa, działanie niepożądane, enzym mikrosomalny, fenylobutazon, interakcja lekowa, kumulacja leku, okres półtrwania, oksyfenylobutazon, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, substancja macierzysta, system enzymatyczny, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cuprenil 250 mg
Lek Cuprenil zawiera penicylaminę w dawce 250 mg i posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na penicylaminę lub składniki preparatu, w tym laktozę jednowodną (166,25 mg) oraz barwnik azorubinę (E 122). Nie należy stosować leku u pacjentów z toczniem rumieniowatym, a także u osób z historią poważnych zaburzeń hematologicznych, takich jak niedokrwistość aplastyczna czy agranulocytoza. Ze względu na potencjalną nefrotoksyczność, Cuprenil jest przeciwwskazany u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów i współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku przewlekłego zatrucia ołowiem, terapia penicylaminą może być rozpoczęta dopiero po całkowitym usunięciu substancji zawierających ołów z przewodu pokarmowego, co potwierdza badanie RTG.
agranulocytoza, choroba autoimmunologiczna, cytopenia, cytostatyk, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane hematologiczne, fenylobutazon, laktoza jednowodna, lek nefrotoksyczny, lek przeciwmalaryczny, leukopenia, mielosupresja, morfologia krwi, nadwrażliwość, nefrotoksyczność, niedokrwistość aplastyczna, odpowiedź immunologiczna, oksyfenylobutazon, penicylamina, preparat złota, przewlekłe zatrucie ołowiem, reakcja hematologiczna, reumatoidalne zapalenie stawów, schorzenie hematologiczne, szpik kostny, toczeń rumieniowaty, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, zaburzenie czynności nerek, zatrucie metalami ciężkimi - Leksykon substancji czynnych
Penicylamina – Przeciwwskazania stosowania
Penicylamina, dostępna w Polsce m.in. jako Cuprenil (tabletki powlekane 250 mg), jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (166,25 mg) i barwnik azorubina (E 122). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest toczeń rumieniowaty ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby autoimmunologicznej. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u osób z historią niedokrwistości aplastycznej lub agranulocytozy po penicylaminie oraz u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów i zaburzeniami czynności nerek, ze względu na nefrotoksyczność. W przypadku przewlekłego zatrucia ołowiem, podanie penicylaminy jest dopuszczalne dopiero po usunięciu złogów ołowiu z przewodu pokarmowego, co potwierdza badanie RTG.
agranulocytoza, choroba autoimmunologiczna, CUPRENIL, cytopenia, cytostatyk, dysfagia, działanie nefrotoksyczne, działanie teratogenne, fenylobutazon, hematotoksyczność, lak azorubiny, laktoza jednowodna, lek nefrotoksyczny, lek przeciwmalaryczny, leukopenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwistość aplastyczna, oksyfenylobutazon, penicylamina, preparat złota, reakcja alergiczna, reakcja autoimmunologiczna, reumatoidalne zapalenie stawów, tabletka powlekana, toczeń rumieniowaty, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, upośledzona czynność nerek, uszkodzenie nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie szpiku kostnego, zatrucie metalami ciężkimi, zatrucie ołowiem - Leksykon substancji czynnych
Penicylamina – Interakcje
Penicylamina, substancja czynna preparatu Cuprenil, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Tworzy kompleksy z metalami ciężkimi, co obniża wchłanianie zarówno jej samej, jak i preparatów żelaza; w związku z tym zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnej przerwy między podaniem penicylaminy a żelaza. Jednoczesne stosowanie penicylaminy z lekami hamującymi czynność szpiku kostnego, takimi jak preparaty złota, leki przeciwmalaryczne, cytostatyki, oksyfenylobutazon i fenylobutazon, jest przeciwwskazane ze względu na bardzo wysokie ryzyko mielosupresji. Ponadto, penicylamina antagonizuje witaminę B6 (pirydoksynę) i zwiększa jej wydalanie z moczem, co może prowadzić do niedoboru skutkującego niedokrwistością i obwodowym zapaleniem nerwów; wskazana jest suplementacja witaminy B6 podczas terapii.
antagonista pirydoksyny, cytostatyk, działania niepożądane przewodu pokarmowego, efekt addytywny, fenylobutazon, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, lek hamujący czynność szpiku kostnego, lek przeciwmalaryczny, metabolizm wątrobowy, mielosupresja, niedobór witaminy B6, niedokrwistość, obwodowe zapalenie nerwów, oksyfenylobutazon, penicylamina, pirydoksyna, preparat żelaza, preparat złota, zaburzenie hematologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Butapirazol 50 mg/g
Fenylobutazon, substancja czynna maści Butapirazol (50 mg/g), wykazuje około 5% wchłaniania przez skórę po aplikacji miejscowej. Po absorpcji substancja jest transportowana we krwi w formie silnie związanej z białkami osocza, co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję. Fenylobutazon podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z udziałem enzymów mikrosomalnych, prowadzącemu do powstania aktywnego metabolitu oksyfenylobutazonu. Okres półtrwania fenylobutazonu wynosi średnio 77 godzin (zakres 54-99 godzin), a u pacjentów geriatrycznych może się wydłużyć do 105 godzin, co sprzyja kumulacji leku przy długotrwałym stosowaniu.
białko osocza, biodostępność leku, Butapirazol, dystrybucja leku, eliminacja leku, enzym mikrosomalny, fenylobutazon, indukcja enzymów, kał, krążenie wątrobowo-jelitowe, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, mocz, okres półtrwania, oksyfenylobutazon, pacjent geriatryczny, wchłanianie substancji czynnej