Właściwości farmakokinetyczne
Butapirazol 50 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne fenylobutazonu

Fenylobutazon, substancja czynna leku Butapirazol w postaci maści (50 mg/g), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi przy podaniu zewnętrznym. Po aplikacji na skórę dochodzi do częściowego wchłaniania substancji czynnej, które wynosi około 5% ilości fenylobutazonu zastosowanego podczas jednorazowej aplikacji miejscowej. ¹

Transport w organizmie

Po wchłonięciu przez skórę i przedostaniu się do krwiobiegu, fenylobutazon jest transportowany w postaci związanej z białkami osocza. Wysokie wiązanie z białkami wpływa na biodostępność leku oraz jego dystrybucję w organizmie. ²

Metabolizm

Fenylobutazon podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Charakterystyczną cechą tej substancji jest zdolność do indukcji enzymów mikrosomalnych w wątrobie. W procesie metabolizmu, przy udziale tych enzymów, fenylobutazon przekształcany jest do różnych pochodnych, spośród których oksyfenylobutazon wykazuje silne działanie farmakologiczne. ³

Okres półtrwania i kumulacja

Fenylobutazon charakteryzuje się długim okresem półtrwania, który wynosi od 54 do 99 godzin (średnio 77 godzin). Należy zwrócić szczególną uwagę na populację pacjentów geriatrycznych, u których okres półtrwania może ulec wydłużeniu do 105 godzin. ⁴

Substancja utrzymuje się w organizmie przez 7 do 10 dni, co w połączeniu z długim okresem półtrwania powoduje, że fenylobutazon łatwo ulega kumulacji w organizmie. Cecha ta ma istotne znaczenie kliniczne przy długotrwałym stosowaniu produktu. ⁵

Wydalanie

Fenylobutazon i jego metabolity są wydalane z organizmu głównie przez nerki – 75% całkowitej ilości substancji jest eliminowane z moczem. Pozostała część (25%) jest wydalana z kałem, co wskazuje na udział krążenia wątrobowo-jelitowego w procesie eliminacji leku. ⁶