Butapirazol
Butapirazol to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) należący do grupy pochodnych pirazolonu. Wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowe, dzięki hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez blokowanie enzymów cyklooksygenazy (COX).
W praktyce klinicznej butapirazol był stosowany głównie w leczeniu dolegliwości bólowych i stanów zapalnych w chorobach reumatycznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa oraz choroba zwyrodnieniowa stawów. Ze względu na profil działań niepożądanych, podobnie jak inne pochodne pirazolonu, został w większości krajów zastąpiony nowszymi i bezpieczniejszymi NLPZ.
Wśród potencjalnych działań niepożądanych butapirazolu należy wymienić dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (owrzodzenia, krwawienia), reakcje nadwrażliwości, zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna) oraz wpływ na funkcję nerek i wątroby. Obecnie ma ograniczone zastosowanie w nowoczesnej farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Fenylobutazon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Fenylobutazon, obecny w preparatach Butapirazol (maść 50 mg/g oraz czopki 250 mg), wykazuje istotne przeciwwskazania u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży oraz karmiących piersią. Substancja ta może negatywnie wpływać na płodność, dlatego nie zaleca się jej stosowania u pacjentek planujących ciążę lub poddawanych diagnostyce niepłodności. Fenylobutazon jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący planów prokreacyjnych oraz omówić z pacjentką skuteczne metody antykoncepcji przed rozpoczęciem terapii.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Butapirazol 250 mg
Fenylobutazon, substancja czynna leku Butapirazol (250 mg, czopki), wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym zaburzeń hematologicznych takich jak agranulocytoza i trombocytopenia, które mogą manifestować się stanami zapalnymi błon śluzowych, gorączką, krwotokami oraz wybroczynami. Istotne są również ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i hospitalizacji. Częste działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego i obejmują nudności, wymioty, bóle nadbrzusza oraz biegunkę (występujące u 1-10% pacjentów). Poważniejsze powikłania, takie jak owrzodzenia przewodu pokarmowego z krwawieniem oraz powiększenie ślinianek, mają nieznaną częstość występowania. Fenylobutazon może także powodować zaburzenia funkcji wątroby i nerek, nadciśnienie tętnicze oraz niewydolność krążenia, co podkreśla konieczność monitorowania parametrów biochemicznych i klinicznych podczas terapii.
agranulocytoza, Butapirazol, fenylobutazon, hiperglikemia, krwiomocz, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, powiększenie ślinianek, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zapalenie nerek, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie wątroby, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, zmniejszenie krzepliwości krwi, żółtaczka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Butapirazol 250 mg
Przedkliniczne badania fenylobutazonu, substancji czynnej leku Butapirazol, wykazały jego potencjalne działanie genotoksyczne oraz fetotoksyczne. W badaniach in vitro fenylobutazon indukował aberracje chromosomowe w fibroblastach chomika chińskiego, co wskazuje na ryzyko niestabilności genetycznej komórek. W modelach zwierzęcych substancja wykazywała właściwości fetotoksyczne, jednak bez działania teratogennego, co oznacza brak wad strukturalnych u rozwijającego się płodu. Wyniki te podkreślają konieczność ostrożności w stosowaniu leku, zwłaszcza u kobiet w wieku rozrodczym i w ciąży.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Butapirazol 50 mg/g
Badania przedkliniczne fenylobutazonu, substancji czynnej maści Butapirazol (50 mg/g), wykazały potencjał genotoksyczny w testach in vitro na liniach komórkowych fibroblastów chomika chińskiego, gdzie zaobserwowano indukcję aberracji chromosomowych. Zmiany te wskazują na możliwość niestabilności genetycznej komórek pod wpływem fenylobutazonu, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej na modelach zwierzęcych wykazano fetotoksyczność substancji, manifestującą się szkodliwym wpływem na rozwój płodu, jednak bez dowodów na działanie teratogenne, czyli bez wywoływania wad wrodzonych strukturalnych.
aberracja chromosomowa, badanie eksperymentalne, Butapirazol, działanie teratogenne, fenylobutazon, fetotoksyczność, fibroblast chomika chińskiego, genotoksyczność, in vitro, niestabilność genetyczna, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, wada wrodzona, wpływ na rozród - Leksykon substancji czynnych
Fenylobutazon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Fenylobutazon, substancja czynna preparatów Butapirazol (maść 50 mg/g, czopki 250 mg), wykazuje potencjał genotoksyczny potwierdzony in vitro poprzez indukcję aberracji chromosomowych w fibroblastach chomika chińskiego. Wyniki te wskazują na ryzyko uszkodzeń genetycznych, co jest istotne przy ocenie bezpieczeństwa stosowania fenylobutazonu. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych ujawniły również działanie fetotoksyczne tej substancji, co oznacza toksyczny wpływ na rozwijający się płód, jednak bez wykazania efektów teratogennych, czyli wad rozwojowych potomstwa.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Butapirazol 250 mg
Fenylobutazon, substancja czynna preparatu BUTAPIRAZOL (250 mg, czopki), jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Lekarz powinien jednoznacznie poinformować pacjentki o zakazie stosowania leku w okresie ciąży, niezależnie od trymestru, ze względu na brak sytuacji, w których korzyści przewyższałyby ryzyko dla płodu. Ponadto, fenylobutazon przenika do mleka matki i może wywoływać u niemowląt poważne powikłania hematologiczne, co wymaga przerwania karmienia piersią lub wyboru alternatywnej terapii. U kobiet w wieku rozrodczym substancja ta może negatywnie wpływać na płodność, dlatego konieczne jest rozważenie odstawienia leku u pacjentek planujących ciążę lub poddawanych diagnostyce niepłodności.
- Leksykon substancji czynnych
Fenylobutazon – Działania niepożądane
Fenylobutazon, substancja czynna Butapirazolu (maść 50 mg/g, czopki 250 mg), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych obejmujących liczne układy organizmu. Najpoważniejsze z nich to zaburzenia hematologiczne, takie jak agranulocytoza i trombocytopenia, które mogą prowadzić do stanów zapalnych błon śluzowych, gorączki, krwotoków oraz zwiększonej skłonności do krwawień. Fenylobutazon może także wywołać ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczną nekrolizę naskórka (zespół Lyella). Częste są objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, bóle nadbrzusza i biegunka, a także owrzodzenia mogące prowadzić do krwawień. Ponadto, lek może powodować zaburzenia funkcji nerek (zapalenie, niewydolność, krwiomocz), powikłania sercowo-naczyniowe (nadciśnienie, niewydolność krążenia, ryzyko zatorów tętnic) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaktyczne.
agranulocytoza, Butapirazol, fenylobutazon, hiperglikemia, krwiomocz, krwotok, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, NLPZ, obrzęk, owrzodzenie przewodu pokarmowego, powiększenie ślinianek, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, udar mózgu, wybroczyna skórna, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zaburzenie widzenia, zapalenie nerek, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, zmniejszenie krzepliwości krwi, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Butapirazol 50 mg/g
Butapirazol 50 mg/g w postaci maści, zawierający fenylobutazon jako substancję czynną, jest produktem leczniczym stosowanym miejscowo, który ze względu na ograniczone wchłanianie systemowe nie wywiera działania ogólnoustrojowego wpływającego na funkcje poznawcze i psychomotoryczne pacjenta. W charakterystyce produktu jednoznacznie wskazano, że nie powoduje on zaburzeń sprawności psychofizycznej, w tym zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Lekarz przepisujący ten preparat ma obowiązek poinformować pacjenta o braku wpływu leku na zdolności psychomotoryczne, a także uwzględnić ewentualne interakcje z innymi stosowanymi lekami, które mogą modyfikować tę zdolność.
Butapirazol, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, fenylobutazon, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, senność, sprawność psychofizyczna, wchłanianie systemowe, zaburzenia widzenia, zaburzenie sprawności psychofizycznej, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Butapirazol
Maść Butapirazol zawiera fenylobutazon, który wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z astmą oskrzelową, niewydolnością wątroby lub nerek, a także u osób przyjmujących insulinę, pochodne sulfonylomocznika, leki przeciwzakrzepowe lub inne NLPZ. Fenylobutazon może nasilać stany zapalne błony śluzowej przewodu pokarmowego, pogarszać chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy, a także powodować retencję płynów, wzrost ciśnienia tętniczego i nasilenie obrzęków u pacjentów z niewydolnością krążenia i nadciśnieniem. Dodatkowo, lek może wpływać na funkcję tarczycy oraz powodować zmiany hematologiczne, co wymaga monitorowania parametrów klinicznych.
astma oskrzelowa, Butapirazol, butylohydroksytoluen, choroba tarczycy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, działanie niepożądane, fenylobutazon, kontaktowe zapalenie skóry, lek przeciwzakrzepowy, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk, pochodne sulfonylomocznika, powiększenie ślinianek, retencja płynów, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie krzepnięcia, zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego - Leksykon substancji czynnych
Fenylobutazon – Wskazania do stosowania
Fenylobutazon, dostępny w postaci czopków (250 mg) oraz maści (50 mg/g) pod nazwą handlową Butapirazol, wykazuje silne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, co czyni go skutecznym w leczeniu stanów zapalnych i dolegliwości bólowych w chorobach takich jak zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (ZZSK), dyskopatie, ostry napad dny moczanowej oraz zakrzepowe zapalenie żył. Czopki fenylobutazonu są szczególnie wskazane w ostrych stanach zapalnych, gdzie szybkie złagodzenie bólu i stanu zapalnego jest kluczowe, natomiast maść stosowana jest miejscowo w celu uzyskania efektu przeciwzapalnego i przeciwbólowego w obrębie skóry i tkanek podskórnych. Fenylobutazon powinien być stosowany u pacjentów, u których inne leki przeciwzapalne o mniejszym potencjale działań niepożądanych okazały się nieskuteczne lub są przeciwwskazane.
Butapirazol, czopki lecznicze, dna moczanowa, dyskopatia, działanie lokalne leku, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, fenylobutazon, moczan sodu, ostry napad dny moczanowej, profil bezpieczeństwa leku, skrzep krwi, spondyloartropatia, staw krzyżowo-biodrowy, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie ściany naczynia, zapalenie stawów, zapalenie stawów kręgosłupa, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zwyrodnienie krążków międzykręgowych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Butapirazol 250 mg
Fenylobutazon w postaci czopków Butapirazol 250 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki preparatu oraz u osób z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, stanem zapalnym błony śluzowej przewodu pokarmowego czy zmianami w błonie śluzowej odbytnicy. Lek może nasilać objawy tych schorzeń i zwiększać ryzyko krwawień. Ponadto, stosowanie fenylobutazonu jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością krążenia, nadciśnieniem tętniczym, ciężką niewydolnością serca oraz obrzękami, ze względu na ryzyko retencji płynów i destabilizacji stanu klinicznego. Niewydolność wątroby i nerek stanowią kolejne istotne przeciwwskazania, gdyż metabolizm i eliminacja leku są upośledzone, co zwiększa ryzyko kumulacji i działań niepożądanych.
Butapirazol, choroba tarczycy, choroba wrzodowa, choroba wrzodowa żołądka, dekompensacja krążenia, fenylobutazon, krwawienie, krwawienie z przewodu pokarmowego, labilne nadciśnienie tętnicze, mielotoksyczność, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, powiększenie ślinianek, powikłanie hematologiczne, profil bezpieczeństwa leku, reakcja alergiczna na NLPZ, retencja płynów, szpik kostny, zaburzenie hematologiczne, zapalenie błony śluzowej, zmiany w błonie śluzowej odbytnicy, zmiany w morfologii krwi - Leksykon leków
Skład i postać leku – Butapirazol 250 mg
Butapirazol w formie czopków zawiera 250 mg fenylobutazonu, niesteroidowego leku przeciwzapalnego, jako substancję czynną. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak askorbylu palmitynian pełniący funkcję przeciwutleniacza oraz tłuszcz stały, który stanowi nośnik i wpływa na uwalnianie fenylobutazonu. Czopki mają charakterystyczny kształt torpedy i barwę od białej do kremowej. Lek jest dostępny w opakowaniach po 5 czopków, zabezpieczonych w blistrze z folii PVC/PE i kartonowym pudełku, co chroni preparat przed czynnikami zewnętrznymi. Butapirazol należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, a okres ważności wynosi 4 lata od daty produkcji, pod warunkiem przestrzegania zaleceń dotyczących przechowywania.
askorbylu palmitynian, blister miękki, Butapirazol, czopek doodbytniczy, dystrybucja substancji czynnej, fenylobutazon, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niezgodność farmaceutyczna, odpad farmaceutyczny, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, przeciwutleniacz, substancja czynna, substancja pomocnicza, tłuszcz stały - Leksykon substancji czynnych
Fenylobutazon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Fenylobutazon, zawarty w preparatach Butapirazol w formie maści (50 mg/g) oraz czopków (250 mg), nie wykazuje negatywnego wpływu na sprawność psychofizyczną pacjentów. Badania kliniczne oraz doświadczenie medyczne potwierdzają, że stosowanie fenylobutazonu zgodnie z zaleceniami nie powoduje zaburzeń koordynacji psychoruchowej, procesów poznawczych ani wydłużenia czasu reakcji, które mogłyby ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi maszyn. Substancja działa głównie obwodowo, nie wywołując sedacji ani innych efektów niepożądanych wpływających na funkcje ośrodkowego układu nerwowego, co stanowi istotną zaletę terapeutyczną w porównaniu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).
Butapirazol, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, działanie sedatywne, fenylobutazon, funkcja neurologiczna, koordynacja psychoruchowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, nadwrażliwość na lek, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, proces poznawczy, reakcja idiosynkratyczna, senność, sprawność psychomotoryczna, stan zapalny, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Butapirazol 50 mg/g
Butapirazol w postaci maści zawiera 50 mg fenylobutazonu w 1 gramie i jest stosowany miejscowo jako leczenie wspomagające w różnych stanach zapalnych i bólowych układu mięśniowo-szkieletowego. Preparat wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, co czyni go użytecznym w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, zapalenia tkanek okołostawowych, dyskopatii, ostrego napadu dny moczanowej oraz zakrzepowego zapalenia żył. Miejscowa aplikacja maści pozwala na zmniejszenie nasilenia objawów zapalnych i dolegliwości bólowych w obszarach objętych procesem chorobowym, co wspiera kompleksowe leczenie tych schorzeń.
błona maziowa, Butapirazol, chrząstka, dna moczanowa, dyskopatia, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, fenylobutazon, krążek międzykręgowy, kryształ moczanu sodu, leczenie wspomagające, maść Butapirazol, ostry napad dny moczanowej, proces zapalny, przepuklina dysku, reumatoidalne zapalenie stawów, staw krzyżowo-biodrowy, tkanka okołostawowa, tworzenie zakrzepów, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie pochewki ścięgnistej, zapalenie ścięgien, zapalenie tkanek okołostawowych, zapalenie torebki stawowej, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa