selektywny degradator receptora estrogenowego
Selektywny degradator receptora estrogenowego (SERD) to klasa leków stosowanych w terapii przeciwnowotworowej, szczególnie w leczeniu nowotworów hormonozależnych, takich jak rak piersi z ekspresją receptora estrogenowego (ER+). W przeciwieństwie do selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM), które częściowo blokują receptor, leki SERD powodują całkowitą degradację receptora estrogenowego.
Mechanizm działania SERD polega na wiązaniu się z receptorem estrogenowym, a następnie indukowaniu zmian konformacyjnych, które prowadzą do ubikwitynacji i degradacji proteasomalnej receptora. Eliminacja receptora estrogenowego jest szczególnie istotna w przypadku oporności na inne terapie hormonalne, np. inhibitory aromatazy czy tamoksyfen.
Pierwszym zatwierdzonym lekiem z grupy SERD był fulwestrant, który wymaga podawania domięśniowego. Obecnie trwają intensywne badania nad doustnymi selektywnymi degradatorami receptora estrogenowego, takimi jak elacestrant (zatwierdzony w 2023 roku), które wykazują skuteczność nawet w przypadku mutacji ESR1 powodujących oporność na wcześniejsze terapie hormonalne.
Selektywne degradatory receptora estrogenowego stanowią ważną opcję terapeutyczną w zaawansowanym lub przerzutowym raku piersi ER+, szczególnie u pacjentek, które rozwinęły oporność na inne terapie hormonalne. Badania kliniczne wskazują na ich skuteczność w wydłużaniu czasu wolnego od progresji choroby u odpowiednio wyselekcjonowanych pacjentek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Fulvestrant SUN 250 mg/5 ml
Przedawkowanie fulwestrantu, selektywnego degradatora receptora estrogenowego (SERD), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy przedawkowania obejmują nasilenie działania antyestrogenowego, takie jak uderzenia gorąca, nudności i wymioty, zaburzenia układu endokrynologicznego oraz reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia. Dodatkowo, ze względu na obecność substancji pomocniczych w preparacie Fulvestrant SUN (500 mg etanolu 96%, 500 mg alkoholu benzylowego, 750 mg benzylu benzoesanu i 5 ml oleju rycynowego na ampułko-strzykawkę), możliwe są objawy toksyczności związane z tymi składnikami. Preparat zawiera 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu (50 mg/ml), a przedawkowanie może wynikać z podania większej liczby dawek lub błędu dawkowania.
alkohol benzylowy, ampułko-strzykawka, benzylu benzoesan, działanie antyestrogenowe, etanol, fulwestrant, funkcje życiowe, leczenie wspomagające, olej rycynowy, parametr hemodynamiczny, przedawkowanie fulwestrantu, roztwór do wstrzykiwań, selektywny degradator receptora estrogenowego, substancja pomocnicza, uderzenie gorąca, zaburzenie układu endokrynologicznego - Leksykon leków
Interakcje leku – Fulvestrant Glenmark 250 mg/5 ml
Fulwestrant Glenmark, stosowany w terapii raka piersi, charakteryzuje się ograniczonym profilem interakcji lekowych, co jest istotne dla optymalizacji leczenia pacjentek. Badania wykazały, że fulwestrant nie hamuje aktywności izoenzymu CYP3A4, co potwierdzono w interakcji z midazolamem, oraz nie ulega istotnym zmianom metabolizmu pod wpływem induktorów (np. ryfampicyna) czy inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol). W związku z tym nie jest wymagana modyfikacja dawkowania fulwestrantu przy jednoczesnym stosowaniu tych leków. Lek zawiera 500 mg etanolu 96% w 5 ml roztworu, co wymaga ostrożności przy spożywaniu alkoholu przez pacjentki, zwłaszcza ze względu na ryzyko nasilenia astenii – bardzo częstego działania niepożądanego. Domięśniowe podanie fulwestrantu nakłada konieczność monitorowania ryzyka krwawień u pacjentek stosujących leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna, acenokumarol, heparyny drobnocząsteczkowe).
acenokumarol, AlAT, alkohol benzylowy, AspAT, astenia, benzylu benzoesan, CYP 3A4, enzym wątrobowy, fenytoina, fosfataza zasadowa, fulwestrant, heparyna drobnocząsteczkowa, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor CYP 3A4, inhibitor CYP 3A4, itrakonazol, izoenzym CYP 3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek hepatotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy, midazolam, podanie domięśniowe, rak piersi, ryfampicyna, selektywny degradator receptora estrogenowego, warfaryna