Właściwości farmakokinetyczne metronidazolu

Metabolizm i wydalanie

Metronidazol podlega intensywnym przemianom metabolicznym w wątrobie, gdzie dochodzi do wytworzenia kilku głównych metabolitów: hydroksymetronidazolu, acetylometronidazolu oraz pochodnych glukuronowych. Proces sprzęgania z kwasem glukuronowym dotyczy zarówno substancji macierzystej, jak i jej hydroksymetabolitu. Procesy eliminacji przebiegają głównie drogą nerkową – z moczem wydala się około 80% przyjętej dawki leku. Pozostała część (około 15%) jest wydalana wraz z kałem. Warto podkreślić, że hydroksymetronidazol stanowi najważniejszy metabolit wykrywany w moczu, a jego udział wynosi 25-40% wydalanej dawki. Okres eliminacji leku jest stosunkowo krótki – po upływie 48 godzin od podania substancja zwykle nie jest już wykrywalna we krwi pacjenta.¹

Dystrybucja tkankowa

Metronidazol charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza, nieprzekraczającym 20%. Jest to związek wykazujący dobrą rozpuszczalność w lipidach, co decyduje o jego wysokiej zdolności do przenikania przez bariery biologiczne. Dzięki tym właściwościom fizykochemicznym, lek efektywnie dystrybuuje się w organizmie, osiągając odpowiednie stężenia terapeutyczne w różnych tkankach i płynach ustrojowych.²

Wchłanianie podczas aplikacji miejscowej

W przypadku miejscowego stosowania metronidazolu w postaci maści (100 mg/g), należy zaznaczyć, że substancja czynna może ulegać pewnemu, choć ograniczonemu wchłanianiu systemowemu. Dotyczy to szczególnie aplikacji w obrębie jamy ustnej – zarówno w procedurach endodontycznych, jak i na błonę śluzową. To wchłanianie ma jednak charakter niewielki i zwykle nie prowadzi do osiągnięcia istotnych klinicznie stężeń ogólnoustrojowych.³

Właściwości farmakokinetyczne metronidazolu w postaci maści (100 mg/g) należy rozpatrywać w kontekście formy aplikacji – preparat w postaci jednorodnej, przeświecającej białej masy z odcieniem jasnożółtym zawiera 100 mg substancji czynnej w każdym gramie podłoża.⁴