farmakokinetyka pentoksyfiliny

Pentoksyfilina to pochodna metyloksantyny stosowana w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego, wykazująca działanie hemorealogiczne i wazodilatacyjne. Jej farmakokinetyka charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przy czym biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 20-30% ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.

Po podaniu doustnym pentoksyfilina osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70%. Objętość dystrybucji wynosi średnio 1,8 l/kg. Pentoksyfilina przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, a jej metabolity są wykrywalne w mleku matki.

Metabolizm pentoksyfiliny zachodzi głównie w erytrocytach i wątrobie. Lek ulega przekształceniu do co najmniej siedmiu metabolitów, z których najważniejszy – metabolit 1 (1-(5′-hydroksyheksyl)-3,7-dimetyloksantyna) – wykazuje działanie farmakologiczne podobne do związku macierzystego. Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi około 1-1,5 godziny, natomiast jej aktywnego metabolitu około 1-3 godziny.

Eliminacja pentoksyfiliny zachodzi głównie drogą nerkową – około 94% dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów, a jedynie niewielka ilość (ok. 4%) z kałem. Niewydolność nerek lub wątroby może prowadzić do kumulacji leku i jego metabolitów w organizmie, co może wymagać modyfikacji dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Pentoksyfilina – Interakcje

Pentoksyfilina wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi podczas terapii skojarzonej. Nasilenie działania hipotensyjnego obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami ACE oraz azotanami, co może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego i wymaga monitorowania. U pacjentów z cukrzycą pentoksyfilina potęguje działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, zwiększając ryzyko hipoglikemii, dlatego konieczna jest regularna kontrola glikemii. W przypadku terapii antagonistami witaminy K (np. warfaryna, acenokumarol) odnotowano nasilenie działania przeciwzakrzepowego, co wymaga ścisłego monitorowania INR. Pentoksyfilina nie powinna być łączona z ketorolakiem ze względu na bardzo wysokie ryzyko krwawień i wydłużenia czasu protrombinowego. Ponadto, stosowanie pentoksyfiliny z lekami hamującymi agregację płytek (klopidogrel, tiklopidyna, ASA) zwiększa ryzyko krwawień, co wymaga ostrożności klinicznej.
abcyksymab, acenokumarol, agregacja płytek krwi, anagrelid, antagonista witaminy K, ciśnienie tętnicze krwi, cymetydyna, cyprofloksacyna, czas protrombinowy, dipirydamol, działanie addytywne, działanie hipoglikemizujące, działanie przeciwzakrzepowe, epoprostenol, eptifibatyd, farmakokinetyka pentoksyfiliny, hipoglikemia, iloprost, inhibitor agregacji płytek, inhibitor konwertazy angiotensyny, ketorolak, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolit w osoczu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pentoksyfilina, selektywny inhibitor COX-2, stężenie glukozy we krwi, teofilina, tiklopidyna, tirofiban, warfaryna, wartość INR
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Agapurin SR 600 600 mg

Pentoksyfilina (Agapurin SR 600) nie posiada wystarczających danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u kobiet i mężczyzn, co powinno być jasno zakomunikowane pacjentkom w wieku rozrodczym planującym ciążę. W okresie ciąży stosowanie pentoksyfiliny nie jest zalecane ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczna jest natychmiastowa konsultacja lekarska w celu oceny ryzyka i ewentualnej zmiany leczenia. Lekarz powinien rozważyć alternatywne, lepiej przebadane metody terapeutyczne w tej grupie pacjentek.
Agapurin SR, ciąża, farmakokinetyka pentoksyfiliny, karmienie piersią, laktacja, leczenie farmakologiczne, metody terapeutyczne, mleko matki, ocena korzyści i ryzyka, pentoksyfilina, płodność, profil bezpieczeństwa, przenikanie substancji czynnej, stosunek korzyści do ryzyka, wiek rozrodczy, zdolności reprodukcyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Pentox 400 SR 400 mg

Pentoksyfilina, substancja czynna leku Apo-Pentox 400 SR, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po około 1 godzinie dla standardowej formy oraz po 2-4 godzinach dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 168 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję pozanaczyniową. Pentoksyfilina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z efektem pierwszego przejścia, tworząc aktywne metabolity (Metabolit I i V), których stężenia we krwi są 5-8 razy wyższe niż substancji macierzystej. Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi 0,4-0,8 godziny, natomiast metabolitów 1-1,6 godziny. Kinetyka pentoksyfiliny i Metabolitu I jest nieliniowa i zależna od dawki, co wpływa na wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC przy zwiększaniu dawki, natomiast Metabolit V wykazuje kinetykę niezależną od dawki.
Apo-Pentox, biodostępność leku, działania niepożądane, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka pentoksyfiliny, kompartment naczyniowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie leku, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby

farmakokinetyka pentoksyfiliny

Powiązane wpisy

Pentoksyfilina – Interakcje

Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Agapurin SR 600 600 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Pentox 400 SR 400 mg