Właściwości farmakodynamiczne
Kruszyna

Właściwości farmakodynamiczne kruszyny – wprowadzenie

Kruszyna (Rhamnus frangula L. lub Frangula alnus Miller) jest surowcem roślinnym, który ze względu na zawartość swoistych związków aktywnych z grupy pochodnych antracenowych znajduje zastosowanie głównie jako środek o działaniu przeczyszczającym. Substancje czynne zawarte w korze kruszyny należą do grupy farmakoterapeutycznej leków przeczyszczających kontaktowych i oznaczone są kodem ATC A06AB.^{1 2 3}

Związki aktywne i ich metabolizm

Substancjami czynnymi kory kruszyny są przede wszystkim glukofranguliny i franguliny, które stanowią odpowiednio O-diglikozydy oraz O-monoglikozydy. Należą one do grupy pochodnych 1,8-dihydroksyantracenu, które wykazują działanie przeczyszczające.^{4 5}

Związki te cechuje specyficzny metabolizm w organizmie ludzkim. Wszystkie β-O-glikozydy, do których zaliczają się glukofranguliny i franguliny, nie są w znaczącym stopniu rozkładane przez enzymy trawienne górnego odcinka przewodu pokarmowego, co sprawia, że nie są one wchłaniane z przewodu pokarmowego w istotnych ilościach. Dzięki temu docierają w niezmienionej formie do jelita grubego, gdzie pod wpływem bakterii jelitowych ulegają przekształceniu do aktywnych metabolitów, głównie emodyno-9-antronu.^{6 7 8}

Mechanizmy działania farmakologicznego

Działanie przeczyszczające pochodnych antracenowych zawartych w korze kruszyny opiera się na dwóch głównych mechanizmach:^{9 10 11}

Wpływ na motorykę przewodu pokarmowego

Pierwszy mechanizm polega na pobudzaniu perystaltyki jelita grubego, co prowadzi do przyspieszonego pasażu treści jelitowej. Na poziomie molekularnym dochodzi do zahamowania aktywności pompy Na⁺/K⁺ oraz kanałów Cl⁻ zlokalizowanych w błonie śluzowej jelita grubego. Wpływ na motorykę jest prawdopodobnie efektem związanym ze stymulacją neuronów ściany okrężnicy, najprawdopodobniej za pośrednictwem prostaglandyn.^{12 13 14}

Wpływ na procesy wydzielnicze

Drugi mechanizm to wpływ na procesy wydzielnicze w jelicie grubym, który odbywa się poprzez dwa współistniejące mechanizmy:^{15 16 17}

• Hamowanie absorpcji wody i elektrolitów (jonów Na⁺, Cl⁻) przez komórki nabłonka okrężnicy, co stanowi efekt antyabsorpcyjny
• Zwiększenie przepuszczalności ścisłych połączeń między komórkami oraz pobudzenie wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita grubego (efekt stymulujący wydzielanie)

^{18 19}

Oba mechanizmy prowadzą do zwiększenia zawartości płynu i elektrolitów w świetle jelita grubego, co ułatwia pasaż mas kałowych i wywołuje efekt przeczyszczający.

Czas działania i efekty kliniczne

Charakterystyczną cechą działania preparatów zawierających korę kruszyny jest określony czas, jaki upływa od momentu przyjęcia leku do wystąpienia efektu przeczyszczającego. Defekacja następuje zwykle po upływie 8-12 godzin od przyjęcia produktu leczniczego. Ten relatywnie długi czas działania wynika z dwóch kluczowych procesów, które muszą zajść w organizmie:^{20 21 22}

• Czas potrzebny na transport leku do okrężnicy
• Czas konieczny do przekształcenia glikozydów antranoidowych w aktywne metabolity przez bakterie jelitowe

^{23 24 25 26}

W niektórych preparatach, jak Radirex PLUS, które zawierają kombinację kory kruszyny z innymi surowcami o podobnym działaniu (korzeń rzewienia), efekt przeczyszczający może występować nieco wcześniej – już po 6-8 godzinach od przyjęcia produktu.²⁷

Zastosowanie w produktach leczniczych

Kora kruszyny jest składnikiem wielu produktów leczniczych dostępnych na rynku, często w połączeniu z innymi surowcami roślinnymi o działaniu przeczyszczającym lub wspomagającym trawienie. W zależności od produktu, zawartość związków antranoidowych (czynnych substancji kruszyny) jest różna:

Dodatkowe działania w preparatach złożonych

W niektórych preparatach złożonych, kora kruszyny jest stosowana nie tylko ze względu na swoje główne działanie przeczyszczające, ale również jako składnik wspomagający w preparatach o szerszym spektrum działania. Na przykład w Tabletkach przeciw niestrawności Labofarm, kora kruszyny występuje obok korzenia mniszka, owocu kminku, liścia mięty pieprzowej i wyciągu z owocu ostropestu.²⁸

W takich produktach kora kruszyny działa synergistycznie z innymi składnikami, gdzie:

• Korzeń mniszka – zawierający związki gorzkie, wzmaga wydzielanie soków trawiennych oraz żółci poprzez pobudzenie czynności wątroby
• Owoc kminku i liść mięty pieprzowej – wykazują łagodne działanie rozkurczające i wiatropędne

²⁹

Dzięki takiemu połączeniu, preparaty złożone z kruszyny mogą wykazywać kompleksowe działanie, wspierając nie tylko pasaż jelitowy, ale również procesy trawienne i funkcję wątroby.