aloe-emodyna-9-antron

Aloe-emodyna-9-antron (znana również jako 9-antranol) to związek chemiczny należący do grupy antrachinonów, występujący naturalnie w roślinach z rodzaju Aloe (aloes) oraz w innych roślinach, takich jak rzewień (Rheum) czy kruszyna (Frangula). Jest to pochodna antracenu z charakterystyczną grupą ketonową w pozycji 9.

W medycynie związek ten jest znany ze swoich właściwości przeczyszczających. Mechanizm działania polega na stymulacji perystaltyki jelit poprzez podrażnienie błony śluzowej okrężnicy, co prowadzi do zwiększenia wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita. Skutkuje to zmiękczeniem stolca i przyspieszeniem pasażu jelitowego.

Aloe-emodyna-9-antron jest również badana pod kątem potencjalnych właściwości przeciwnowotworowych. Badania in vitro i na modelach zwierzęcych sugerują, że związek ten może wykazywać działanie cytotoksyczne wobec niektórych linii komórek nowotworowych poprzez indukcję apoptozy i hamowanie proliferacji komórek.

Należy pamiętać, że długotrwałe stosowanie preparatów zawierających antrachinony, w tym aloe-emodynę-9-antron, może prowadzić do rozwoju melanosis coli (brązowego zabarwienia błony śluzowej okrężnicy) oraz potencjalnie zwiększać ryzyko rozwoju nowotworów jelita grubego. Z tego powodu preparaty przeczyszczające zawierające antrachinony powinny być stosowane ostrożnie i przez krótki czas.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Kruszyna – Właściwości farmakokinetyczne

Kora kruszyny (Rhamnus frangula L.) zawiera β-O-glikozydy antranoidowe, które nie ulegają rozkładowi ani wchłanianiu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, co jest kluczowe dla ich działania przeczyszczającego. Metabolizm tych glikozydów przebiega dwuetapowo: najpierw bakterie jelita grubego przekształcają je do aktywnych metabolitów, głównie emodyno-9-antronu, które następnie ulegają wchłonięciu i dalszemu metabolizmowi do glukuronianów i siarczanów obecnych w krążeniu ogólnoustrojowym. Badania na zwierzętach wskazują, że biodostępność aktywnych metabolitów, takich jak aloe-emodyna, jest ograniczona przez szybki metabolizm i sprzęganie. Dystrybucja antranoidów jest ograniczona, z minimalnym przenikaniem przez łożysko oraz do mleka kobiet karmiących, co ma znaczenie dla oceny bezpieczeństwa stosowania preparatów zawierających kruszynę w tych grupach pacjentek.
aglikon antrachinowy, aktywny metabolit, aloe-emodyna, aloe-emodyna-9-antron, aloina, aloinozyd, alona przylądkowa, antrazwiązek, antron reiny, biodostępność, działanie przeczyszczające, emodyno-9-antron, Eubacterium, Frangula alnus, glukuronian i siarczan, hydroksyaloina, kora kruszyny, liść senesu, metabolizm jelitowy, metabolizm ogólnoustrojowy, perystaltyka, preparat przeczyszczający, przenikanie przez łożysko, reina, Rhamnus frangula, sennidyna, sennozyd, wydalanie z żółcią, związek antranoidowy, β-O-glikozyd
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alax 10,0-15,0 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę/tabletkę

Lek Alax, zawierający wysuszony sok z liści aloesu (Aloe capensis) oraz suchy wyciąg z kory kruszyny (Frangulae corticis extractum siccum), nie był bezpośrednio badany farmakokinetycznie, jednak właściwości farmakokinetyczne oszacowano na podstawie poszczególnych składników. Jedna tabletka zawiera 10-15 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę. β-O-glikozydy z kory kruszyny nie ulegają wchłanianiu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a ich aktywne metabolity (reina, emodyna, chryzofanol) powstają w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowych. Podobnie aloiny i aloe-emodyny z aloesu metabolizowane są przez bakterie Eubacterium sp. do aktywnych form antronowych, które wchłaniają się w niewielkim stopniu (<10%). Metabolity te ulegają dalszemu metabolizmowi wątrobowemu (utlenianie, sprzęganie) i są eliminowane głównie przez nerki z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów.
aglikon antrachinowy, Aloe capensis, aloe-emodyna, aloe-emodyna-9-antron, aloina, aloinozyd, alona przylądkowa, antron-9-emodyna, biodostępność, biotransformacja, chryzofanol, emodyna, Eubacterium, farmakokinetyka, glukuronian, hydroksyaloina, jelito grube, kora kruszyny, metabolizm bakteryjny, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, reina, siarczan, sprzęganie, utlenianie, związek antronowy, związki antranoidowe, β-O-glikozyd
Leksykon substancji czynnych
Aloes – Właściwości farmakokinetyczne

Aloes (Aloe capensis) zawiera glikozydy antranoidowe, takie jak aloiny, które nie ulegają wchłanianiu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, lecz są metabolizowane przez bakterie jelita grubego (m.in. Eubacterium sp., szczep BAR) do aktywnych antronów, w tym aloe-emodyny-9-antronu. W preparacie ALAX jedna tabletka zawiera 10-15 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę, co odpowiada standardowej dawce leczniczej. Wchłanianie aktywnych metabolitów jest ograniczone (<10% dla antronu reiny, 20-25% dla aloe-emodyny), a ich biodostępność jest dodatkowo zmniejszona przez szybki metabolizm oksydacyjny i sprzęganie. Metabolity te ulegają dalszym przemianom do glukuronianów i siarczanów, a ich wydalanie następuje głównie z moczem, analogicznie do innych antranoidów, takich jak te z kory kruszyny.
aloe-emodyna-9-antron, aloes przylądkowy, aloina, antron reiny, bariera biologiczna, biodostępność, biotransformacja, dawka doustna, działanie przeczyszczające, enzym bakteryjny, enzym trawienny, glukuronian, górny odcinek przewodu pokarmowego, jelito grube, kora kruszyny, metabolizm ogólnoustrojowy, mleko kobiece, przenikanie przez łożysko, sok z aloesu, substancja czynna, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg z kory kruszyny, wydalanie metabolitów, związek antranoidowy, związek antronowy
Leksykon substancji czynnych
Alona – Właściwości farmakodynamiczne

Aloina, główny składnik aktywny produktu leczniczego Boldovera, jest hydroksyantrachinonem pochodzącym z Aloe ferox Miller, wykazującym działanie przeczyszczające. Po doustnym podaniu glikozydy aloiny nie ulegają wchłonięciu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a ich aktywne metabolity, głównie aloe-emodyna-9-antron, powstają w okrężnicy pod wpływem flory jelitowej. Mechanizm działania aloiny obejmuje zwiększenie motoryki jelita grubego oraz stymulację sekrecji wody i elektrolitów (Na, Cl) do światła jelita poprzez hamowanie ich wchłaniania i zwiększenie przepuszczalności nabłonka. Efekt przeczyszczający pojawia się po 6-12 godzinach od podania, co jest istotne przy planowaniu terapii zaparć. W jednej tabletce Boldovera znajduje się 15 mg wyciągu z Aloe ferox Miller, co odpowiada 3,150-3,745 mg hydroksyantrachinonów w przeliczeniu na aloinę.
Aloe ferox Miller, aloe-emodyna-9-antron, aloina, boldyna, drogi żółciowe, działanie cholagogiczne, działanie diuretyczne, działanie przeczyszczające, działanie sekrecyjne, działanie spazmolityczne, działanie żółciopędne, flora jelitowa, glikozydy dihydroksyantracenowe, hydroksyantrachinony, liście boldo, motoryka jelita, pęcherzyk żółciowy, śluzówka jelita grubego, zaparcia, ziele dymnicy

aloe-emodyna-9-antron

Powiązane wpisy

Kruszyna – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Alax 10,0-15,0 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę/tabletkę

Aloes – Właściwości farmakokinetyczne

Alona – Właściwości farmakodynamiczne