Właściwości farmakodynamiczne
Alona
Aloina, główny składnik aktywny produktu leczniczego Boldovera, jest hydroksyantrachinonem pochodzącym z Aloe ferox Miller, wykazującym działanie przeczyszczające. Po doustnym podaniu glikozydy aloiny nie ulegają wchłonięciu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a ich aktywne metabolity, głównie aloe-emodyna-9-antron, powstają w okrężnicy pod wpływem flory jelitowej. Mechanizm działania aloiny obejmuje zwiększenie motoryki jelita grubego oraz stymulację sekrecji wody i elektrolitów (Na, Cl) do światła jelita poprzez hamowanie ich wchłaniania i zwiększenie przepuszczalności nabłonka. Efekt przeczyszczający pojawia się po 6-12 godzinach od podania, co jest istotne przy planowaniu terapii zaparć. W jednej tabletce Boldovera znajduje się 15 mg wyciągu z Aloe ferox Miller, co odpowiada 3,150-3,745 mg hydroksyantrachinonów w przeliczeniu na aloinę.
Właściwości farmakodynamiczne aloiny
Aloina, będąca składnikiem czynnym produktu leczniczego Boldovera, to związek należący do grupy hydroksyantrachinonów, występujący naturalnie w wyciągu z Aloe ferox Miller. Właściwości farmakodynamiczne tej substancji koncentrują się głównie na działaniu przeczyszczającym, które jest związane z zawartymi w aloesie glikozydami 1,8-dihydroksyantracenowymi – aloiną i aloinozydami.1
Mechanizm działania aloiny
Po doustnym podaniu produktu, glikozydy obecne w aloinie nie ulegają wchłonięciu w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Dopiero w okrężnicy zachodzi proces ich hydrolizy przez florę jelitową, po którym następuje redukcja do aktywnych metabolitów. Głównym aktywnym metabolitem powstałym w tym procesie jest aloe-emodyna-9-antron.2
Działanie aloiny opiera się na dwóch podstawowych mechanizmach:3
- Wpływ na motorykę jelita – aloina powoduje zwiększoną ruchliwość jelita grubego, czego efektem jest przyspieszony transport mas kałowych przez ten odcinek przewodu pokarmowego.4
- Działanie sekrecyjne – aloina wpływa na procesy sekrecyjne poprzez dwa współistniejące mechanizmy:
- Hamowanie wchłaniania wody i elektrolitów (Na, Cl) w komórkach nabłonkowych okrężnicy
- Zwiększenie przepuszczalności komórkowej przez śluzówkę jelita grubego i stymulacja wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita grubego
Te procesy prowadzą do zwiększenia zawartości wody i elektrolitów w świetle jelita grubego.5
Skuteczność działania
Efekt przeczyszczający po podaniu doustnym produktu Boldovera zawierającego aloinę obserwuje się po upływie 6-12 godzin. Ta charakterystyka farmakokinetyczna ma istotne znaczenie w planowaniu terapii u pacjentów z zaparciami.6
Synergistyczne działanie składników
W produkcie Boldovera aloina występuje w kompozycji z innymi substancjami aktywnymi, co zapewnia kompleksowe działanie terapeutyczne. Pomimo braku dedykowanych badań farmakodynamicznych dla całej kompozycji, znane są właściwości poszczególnych składników:7
- Wyciąg z liści boldo – wykazuje działanie:
- Pobudzające wydzielanie żółci (cholagogiczne) – efekt związany z obecnością flawonoidów
- Żółciopędne (choleretyczne) – działanie wynikające z obecności alkaloidu boldyny
- Diuretyczne – zwiększające produkcję moczu
- Rozkurczające na mięśniówkę gładką jelit – boldyna zmniejsza napięcie mięśniówki gładkiej jelit, co powoduje spowolnienie perystaltyki oraz działanie spazmolityczne w przypadku spastycznych kurczów jelita
8
- Ziele dymnicy (Fumariae officinalis L.) – stosowane w schorzeniach przebiegających z dyskomfortem spowodowanym skurczem w obrębie:
- Pęcherzyka żółciowego
- Dróg żółciowych
- Przewodu pokarmowego
9
Dawkowanie aloiny w preparacie Boldovera
W produkcie Boldovera jedna tabletka zawiera 15 mg wyciągu (jako wyciąg suchy) z Aloe ferox Miller, co odpowiada 3,150-3,745 mg hydroksyantrachinonów w przeliczeniu na aloinę. Jest to dawka terapeutyczna pozwalająca na uzyskanie opisanych wyżej efektów farmakodynamicznych.10
| Składnik aktywny | Zawartość w 1 tabletce | Główne działanie farmakodynamiczne |
|---|---|---|
| Wyciąg z Aloe ferox Miller (aloina) | 15 mg (odpowiadający 3,150-3,745 mg hydroksyantrachinonów) | Przeczyszczające, poprzez zwiększenie motoryki jelita i stymulację sekrecji wody i elektrolitów do światła jelita |
| Wyciąg z Fumariae officinalis L. (ziele dymnicy) | 10 mg | Przeciwskurczowe w obrębie pęcherzyka żółciowego, dróg żółciowych i przewodu pokarmowego |
| Boldyna | 1 mg | Żółciopędne, rozkurczające na mięśniówkę gładką jelit |
11
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania