Właściwości farmakokinetyczne
Aloes

Właściwości farmakokinetyczne alosu

Aloes (Aloe capensis) jest jedną z substancji czynnych wykorzystywanych w preparatach o działaniu przeczyszczającym. Wiedza na temat właściwości farmakokinetycznych alosu opiera się głównie na badaniach poszczególnych substancji czynnych, gdyż dla niektórych preparatów, jak np. ALAX tabletki drażowane, nie prowadzono bezpośrednich badań farmakokinetycznych.¹

Struktura chemiczna i metabolizm związków czynnych alosu

Aloes przylądkowy (Aloe capensis) zawiera związki antranoidowe, które występują w postaci glikozydów, takich jak aloinozydy, aloiny i hydroksyaloiny. Związki te nie ulegają bezpośredniemu wchłanianiu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, lecz przechodzą do jelita grubego.² W preparacie ALAX jedna tabletka zawiera 10-15 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę, co stanowi standardową dawkę leczniczą.³

Biotransformacja związków alosu w przewodzie pokarmowym

W jelicie grubym związki alosu ulegają metabolizmowi przez enzymy bakteryjne, wytwarzane między innymi przez bakterie z rodzaju Eubacterium sp., szczep BAR. W wyniku tego procesu powstają aktywne związki antronowe (antra-związki), szczególnie aloe-emodyna-9-antron.⁴ Mechanizm ten jest analogiczny do metabolizmu innych substancji antranoidowych, takich jak te obecne w korze kruszyny, gdzie β-0-glikozydy również nie są rozkładane przez ludzkie enzymy trawienne w górnym odcinku przewodu pokarmowego i w związku z tym nie ulegają istotnemu wchłanianiu w tym miejscu.⁵

Wchłanianie i biodostępność

Stopień wchłaniania aloe-emodyny-9-antronu nie został dokładnie określony, jednak badania z zastosowaniem podobnych związków, np. antronu reiny z senny, wykazały, że tylko niewielka część (mniej niż 10%) tych związków ulega wchłanianiu po podaniu do kątnicy.⁶

W przypadku samej aloe-emodyny, badania na zwierzętach wykazały, że co najmniej 20-25% podanej doustnie dawki ulega wchłonięciu. Jednakże biodostępność aloe-emodyny jest znacznie mniejsza niż wynikałoby to z samego wchłaniania, ponieważ związek ten szybko ulega utlenieniu do reiny oraz innych, niezidentyfikowanych metabolitów, lub wchodzi w reakcje sprzęgania.⁷

Metabolizm ogólnoustrojowy

Metabolizm ogólnoustrojowy wolnych antranoidów, w tym związków pochodzących z alosu, zależy od budowy i składowych ich pierścienia.⁸ Wchłanianiu podlegają przede wszystkim aglikony antrachinowe, które następnie ulegają przekształceniu do glukuronianów i siarczanów.⁹

Przenikanie przez bariery biologiczne

Badania nad innymi antrazwiązkami pokazują, że ich aktywne metabolity, takie jak reina, przechodzą w niewielkim stopniu do mleka karmiących kobiet.¹⁰ Z badań na zwierzętach wynika również, że reina przechodzi przez łożysko tylko w niewielkim stopniu, co sugeruje podobne zachowanie dla metabolitów alosu.¹¹

Wydalanie metabolitów

Choć nie ma bezpośrednich danych dotyczących wydalania metabolitów alosu, obserwacje związane z innymi związkami antranoidowymi sugerują, że metabolity te są wydalane z moczem. Na przykład, po podaniu doustnym wyciągu z kory kruszyny w moczu u ludzi wykrywane są reina, emodyna oraz śladowe ilości chryzofanolu.¹² Podobny model wydalania można przypuszczalnie odnieść do metabolitów alosu.

Porównanie właściwości farmakokinetycznych substancji zawartych w preparacie ALAX

Preparat ALAX zawiera dwie główne substancje czynne: wysuszony, sproszkowany sok z liści aloesu (Aloe capensis) o zawartości związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę 18% (35 mg) oraz wyciąg suchy z kory kruszyny (Frangulae corticis extractum siccum) o zawartości związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę 15% (42 mg).¹³ Obie substancje wykazują podobne właściwości farmakokinetyczne pod względem metabolizmu i aktywacji w jelicie grubym, co zapewnia synergistyczne działanie przeczyszczające preparatu.