pochodna hydroksyantracenowa
Pochodne hydroksyantracenowe to związki chemiczne należące do grupy antrachinów, występujące naturalnie w wielu roślinach leczniczych, m.in. w korze kruszyny, liściach senesu, korzeniu rzewienia i aloesu. Ich główną cechą strukturalną jest obecność grupy hydroksylowej w cząsteczce antracenu, co nadaje im charakterystyczne właściwości farmakologiczne.
Mechanizm działania pochodnych hydroksyantracenowych opiera się na stymulacji perystaltyki jelitowej poprzez bezpośrednie oddziaływanie na splot nerwowy Auerbacha w jelicie grubym. Związki te hamują również wchłanianie wody i elektrolitów w jelicie, zwiększając objętość mas kałowych. Efekt przeczyszczający pojawia się zwykle po 6-12 godzinach od podania, co wynika z czasu potrzebnego na hydrolizę glikozydów do aktywnych metabolitów przez bakterie jelitowe.
W medycynie klinicznej pochodne hydroksyantracenowe znajdują zastosowanie głównie jako środki przeczyszczające w krótkotrwałym leczeniu zaparć. Należy jednak zachować ostrożność przy ich długotrwałym stosowaniu, gdyż mogą prowadzić do rozwoju zależności lekowej, zaburzeń elektrolitowych oraz uszkodzenia splotu mięśniowego jelita. Przeciwwskazaniami do ich stosowania są m.in. niedrożność jelit, nieswoiste choroby zapalne jelit oraz ciąża i okres laktacji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Liść Senesu 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu sennozyd B/g
Preparat Liść Senesu zawiera wysuszone listki Cassia senna L. (C. acutifolia Delile lub C. angustifolia Vahl), dostarczające 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych (w przeliczeniu na sennozyd B) na 1 g surowca, co odpowiada jednej łyżce miarowej. Maksymalna dobowa dawka glikozydów wynosi 30 mg, co odpowiada około 200 ml naparu. Preparat jest wskazany do stosowania doustnego u młodzieży powyżej 12 lat, dorosłych oraz osób w podeszłym wieku, w dawce 1 g listka senesu raz na dobę wieczorem, z indywidualnym dostosowaniem dawki. Produkt jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat. Napar przygotowuje się przez zalanie 1 g listków senesu około 200 ml gorącej wody, parzenie przez 10 minut i przecedzenie, a działanie przeczyszczające pojawia się po 8-12 godzinach od podania.
- Leksykon substancji czynnych
Glukofrangulina A – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Glukofrangulina A, pochodna hydroksyantracenowa obecna w korze kruszyny (Rhamnus frangula L.), wykazuje potencjał mutagenny i genotoksyczny w testach in vitro, jednak te właściwości nie zostały potwierdzone w badaniach in vivo, co ma kluczowe znaczenie dla oceny bezpieczeństwa klinicznego. Długoterminowe badania rakotwórczości wskazują na ryzyko uszkodzeń nerek oraz jelita grubego, a badania toksyczności reprodukcyjnej z emodyną wykazały wpływ na cykl rujowy u myszy, głównie wtórny do toksyczności matczynej związanej z biegunką. Nefrotoksyczność, w tym przerost nabłonka nerek i kanalikowe nacieki bazofilowe, obserwowano przy dawkach ≥300 mg/kg/dzień w modelach zwierzęcych, z częściową odwracalnością zmian po okresie zdrowienia.
aloe-emodyna, bez czarny, emodyna, Frangula alnus, frangulina, genotoksyczność, glukofrangulina A, kora kruszyny, mięta pieprzowa, model mikrosomalny Salmonelli, mutagenność, naciek bazofilowy, naprawa DNA, nefropatia, nefrotoksyczność, NOEL, pierwotne hepatocyty, pochodna hydroksyantracenowa, przerost nabłonka, rakotwórczość, Rhamnus frangula, splot nerwowy okrężnicy, strąki senesu, test mutagenności, toksyczność długoterminowa, toksyczność podostra, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerek, wpust żołądka, związek hydroksyantracenowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Radirex 11,3-13,9 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na reinę
Przedawkowanie preparatu Radirex, zawierającego 513,5 mg korzenia rzewienia (Rheum palmatum L. i/lub Rheum officinale Baillon) na tabletkę, co odpowiada 11,3-13,9 mg pochodnych hydroksyantracenowych w przeliczeniu na reinę, prowadzi do nasilonego działania przeczyszczającego i gwałtownej biegunki. Skutkuje to poważnymi zaburzeniami metabolicznymi i elektrolitowymi, w tym hipokaliemią, hiponatremią i zaburzeniami chlorków, które mogą wywołać arytmie serca, osłabienie mięśniowe, hipotensję oraz bóle brzucha. Szczególnie narażone są osoby starsze, z chorobami układu sercowo-naczyniowego, niewydolnością nerek oraz pacjenci stosujący leki moczopędne lub z istniejącymi zaburzeniami elektrolitowymi.
arytmia, biegunka, ból brzucha, bradykardia, ciśnienie tętnicze, dyselektrolitemie, EKG, gospodarka wodno-elektrolitowa, hipokaliemia, hipotensja, homeostaza organizmu, osłabienie mięśniowe, parametr elektrolitowy, perystaltyka jelitowa, pochodna hydroksyantracenowa, reina, równowaga wodno-elektrolitowa, suplementacja potasu, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Reina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Reina, będąca pochodną hydroksyantracenową obecna w preparatach z korzenia rzewienia (Rheum palmatum L. i/lub Rheum officinale Baillon), wymaga ostrożności klinicznej ze względu na potencjalne działania niepożądane i interakcje. Nie powinna być stosowana u pacjentów z niezdiagnozowanym ostrym lub przewlekłym bólem brzucha bez uprzedniej diagnostyki różnicowej. Długotrwałe stosowanie (>2 tygodni) preparatów zawierających reinę, takich jak Radirex, wymaga nadzoru lekarskiego, gdyż może prowadzić do pseudomelanosis coli, atonii okrężnicy, a także paradoksalnego nasilenia zaparć. Nadużywanie może skutkować znaczną utratą płynów i elektrolitów, zwłaszcza hipokaliemią, co zwiększa ryzyko zaburzeń pracy mięśnia sercowego i nerwowo-mięśniowych, szczególnie u pacjentów przyjmujących glikozydy nasercowe, diuretyki lub kortykosteroidy.
arytmia, atonia, białkomocz, błona śluzowa jelit, ból brzucha, diagnostyka nefrologiczna, diagnostyka różnicowa, glikozyd nasercowy, hipokaliemia, kortykosteroid, korzeń rzewienia, krwawienie menstruacyjne, krwiomocz, lek diuretyczny, motoryka jelit, pochodna hydroksyantracenowa, pseudomelanosis coli, stężenie elektrolitów w surowicy, tachyfilaksja, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Reina – Wskazania do stosowania
Reina, pochodna hydroksyantracenowa obecna naturalnie w korzeniu rzewienia (Rheum palmatum L. i/lub Rheum officinale Baillon), wykazuje działanie przeczyszczające poprzez stymulację perystaltyki jelita grubego oraz zwiększenie sekrecji wody i elektrolitów do światła jelita, co prowadzi do zmiękczenia mas kałowych. Preparat Radirex zawiera 513,5 mg wyciągu z korzenia rzewienia, co odpowiada 11,3-13,9 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na reinę w jednej tabletce. Produkt ten jest wskazany do krótkotrwałego leczenia zaparć czynnościowych, okazjonalnych, wynikających z czasowego unieruchomienia pacjenta oraz do przygotowania do procedur diagnostycznych wymagających oczyszczenia jelita.
działanie przeczyszczające, korzeń rzewienia, motoryka przewodu pokarmowego, oczyszczenie jelita, perystaltyka jelita grubego, pochodna hydroksyantracenowa, postać farmaceutyczna, preparat leczniczy, produkt leczniczy, Radirex, reina, Rheum officinale, Rheum palmatum, sekrecja wody i elektrolitów, środek przeczyszczający, terapia zaparć, wyciąg z korzenia rzewienia, zaparcie czynnościowe, zaparcie okazjonalne, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Reina – Dawkowanie i sposób podawania
Reina, będąca pochodną hydroksyantracenową, jest aktywnym składnikiem preparatów przeczyszczających pozyskiwanych z korzenia rzewienia (Rheum palmatum L. i/lub Rheum officinale Baillon). Standardowe dawkowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat wynosi 2 tabletki jednorazowo (22,6-27,8 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na reinę), podawane wieczorem przed snem, co umożliwia efekt przeczyszczający po 6-8 godzinach. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 3 tabletek na dobę (33,9-41,7 mg reiny). Kluczowa jest indywidualizacja dawki, dążąc do najniższej skutecznej, aby uzyskać miękki stolec i minimalizować ryzyko działań niepożądanych oraz rozwoju zależności. Preparaty te są przeciwwskazane u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na ryzyko drażnienia błony śluzowej jelita i zaburzeń wodno-elektrolitowych.
atonia jelita grubego, biodostępność, choroba przewodu pokarmowego, diuretyk, działanie niepożądane, efekt przeczyszczający, glikozyd nasercowy, hipokaliemia, korzeń rzewienia, lek przeciwarytmiczny, odstęp QT, pochodna hydroksyantracenowa, podawanie doustne, preparat przeczyszczający, przewód pokarmowy, reina, Rheum officinale, Rheum palmatum, stan zapalny jelita grubego, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenie równowagi elektrolitowej, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Reina – Przeciwwskazania stosowania
Reina, pochodna hydroksyantracenowa zawarta w korzeniu rzewienia (Rheum palmatum L. i/lub Rheum officinale Baillon), jest głównym składnikiem aktywnym preparatu Radirex, gdzie każda tabletka zawiera 513,5 mg korzenia rzewienia, co odpowiada 11,3–13,90 mg pochodnych hydroksyantracenowych w przeliczeniu na reinę. Ze względu na mechanizm działania i farmakologiczne właściwości, stosowanie reiny jest przeciwwskazane w wielu stanach klinicznych, w tym w niedrożności jelit, atonii jelit, ostrych i przewlekłych chorobach zapalnych jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), zapaleniu wyrostka robaczkowego, guzach krwawniczych, biegunkach oraz bólach brzucha o niejasnej etiologii. Ponadto, reina jest przeciwwskazana w schorzeniach układu moczowego, takich jak zapalenie kłębuszków nerkowych i kamica szczawianowa, ze względu na ryzyko nasilenia stanu zapalnego i zwiększonego wydalania szczawianów. Istotnym przeciwwskazaniem jest także odwodnienie i zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia, które mogą być pogłębione przez działanie przeczyszczające reiny.
adrenokortykosteroid, atonia jelit, atonia jelita grubego, biegunka, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba zapalna jelit, diuretyk, działanie przeczyszczające, glikozyd nasercowy, guzki krwawnicze, hemoroidy, hipokaliemia, interakcja lekowa, kamica szczawianowa, korzeń rzewienia, lek przeciwcholinergiczny, nadwrażliwość, niedrożność jelit, odwodnienie, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna hydroksyantracenowa, polipragmazja, Radirex, reina, Rheum officinale, Rheum palmatum, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie funkcji wątroby, zapalenie kłębuszków nerkowych, zapalenie wyrostka robaczkowego, zespół jelita drażliwego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Radirex 11,3-13,9 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na reinę
Lek Radirex zawiera 513,5 mg korzenia rzewienia (Rheum palmatum L. i/lub Rheum officinale Baillon), co odpowiada 11,3-13,9 mg pochodnych hydroksyantracenowych w przeliczeniu na reinę. Podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane o różnej częstości, sklasyfikowane według MedDRA. Reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka, świąd, obrzęk, a w ciężkich przypadkach reakcja anafilaktyczna, mają nieznaną częstość i wymagają natychmiastowego przerwania leczenia. Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego obejmują ból brzucha, stany skurczowe jelit oraz płynny stolec, szczególnie u pacjentów z zespołem nadwrażliwego jelita grubego. Długotrwałe stosowanie wiąże się z ryzykiem zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej, białkomoczu i krwiomoczu, co może wskazywać na uszkodzenie nerek lub dróg moczowych.
białkomocz, ból brzucha, korzeń rzewienia, krwiomocz, MedDRA, niedobór elektrolitowy, odwodnienie, pigmentacja śluzówki jelita, płynny stolec, pochodna hydroksyantracenowa, pseudomelanosis coli, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reina, Rheum officinale, Rheum palmatum, stan skurczowy jelit, uszkodzenie dróg moczowych, uszkodzenie nerek, zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej