d-nebiwolol
D-nebiwolol to jeden z enancjomerów nebiwololu, selektywnego antagonisty receptorów β1-adrenergicznych, stosowanego głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. W przeciwieństwie do racemicznego nebiwololu (mieszaniny enancjomerów D i L), D-nebiwolol wykazuje głównie działanie blokujące receptory β1-adrenergiczne.
Podczas gdy L-nebiwolol odpowiada za właściwości naczyniorozszerzające leku poprzez zwiększenie produkcji tlenku azotu, D-nebiwolol jest odpowiedzialny za blokadę receptorów β1-adrenergicznych, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca i siły skurczu mięśnia sercowego. Taka selektywność D-nebiwololu wobec receptorów β1 minimalizuje niepożądane działania związane z blokadą receptorów β2, takie jak skurcz oskrzeli czy zaburzenia metabolizmu glukozy.
W praktyce klinicznej stosuje się racemiczną mieszaninę obu enancjomerów, co zapewnia korzystne połączenie działania β-adrenolitycznego i wazodylatacyjnego. Badania farmakologiczne nad poszczególnymi enancjomerami, w tym D-nebiwoloiem, pozwalają na lepsze zrozumienie mechanizmu działania tego leku i mogą prowadzić do rozwoju nowych, bardziej selektywnych β-blokerów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Nebilet 5 mg
Nebilet to lek w postaci tabletek zawierających 5 mg nebiwololu (chlorowodorku), będącego mieszaniną dwóch enancjomerów w równych proporcjach: 2,5 mg SRRR-nebiwololu (d-nebiwolol) oraz 2,5 mg RSSS-nebiwololu (l-nebiwolol). Ta stereochemiczna kompozycja wpływa na farmakodynamiczne właściwości leku. Tabletki zawierają także substancje pomocnicze, w tym 141,75 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki to m.in. skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, polisorbat 80, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna uwodniona oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków rozsadzających, spoiw i stabilizatorów.
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek nebiwololu, d-nebiwolol, dawkowanie leku, działanie farmakologiczne, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, l-nebiwolol, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat 80, potrzeby terapeutyczne, środki ostrożności, stearynian magnezu, stereoizomer