rybozyd allopurynolu
Rybozyd allopurynolu (allopurinol riboside) to pochodna allopurynolu, w której cząsteczka allopurynolu jest połączona z rybozą, tworząc nukleozyd. Związek ten stanowi alternatywną formę farmaceutyczną allopurynolu, klasycznego inhibitora oksydazy ksantynowej, stosowanego w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej.
Mechanizm działania rybozydu allopurynolu opiera się na hamowaniu aktywności oksydazy ksantynowej, enzymu odpowiedzialnego za przekształcanie hipoksantyny w ksantynę, a następnie ksantyny w kwas moczowy. Dzięki temu zmniejsza on produkcję kwasu moczowego w organizmie, co prowadzi do obniżenia jego stężenia w surowicy i zapobiega odkładaniu się kryształów moczanów w tkankach.
W porównaniu do standardowego allopurynolu, rybozyd allopurynolu charakteryzuje się odmiennym profilem farmakokinetycznym, co może wpływać na jego biodostępność, dystrybucję tkankową i czas półtrwania w organizmie. Forma rybozydowa może potencjalnie zwiększać rozpuszczalność związku i modyfikować jego transport przez błony komórkowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allupol 100 mg
Allopurynol, substancja czynna leku Allupol, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1,5 godziny. Lek wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza i znaczną objętość dystrybucji (~1,6 l/kg), co wskazuje na intensywny wychwyt tkankowy, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit. Metabolizm allopurynolu prowadzi głównie do powstania oksypurynolu, który osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach i charakteryzuje się długim okresem półtrwania (13-30 godzin), co umożliwia skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przez ponad 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej. Okres półtrwania allopurynolu wynosi 0,5-1,5 godziny, a eliminacja odbywa się zarówno przez kał (~20% dawki), jak i mocz (<10% w postaci niezmienionej). W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w osoczu wynosi 5-10 mg/l u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
allopurynol, biodostępność, kanaliki nerkowe, klirens kreatyniny, klirens leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, przewód pokarmowy, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allupol 300 mg
Allopurynol, substancja czynna leku ALLUPOL, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Jego metabolit aktywny, oksypurynol, osiąga Cmax po 3-5 godzinach i wykazuje znacznie dłuższy okres półtrwania (13-30 godzin) w porównaniu do allopurynolu (0,5-1,5 godziny), co umożliwia stosowanie leku w pojedynczej dawce dobowej. Allopurynol wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza oraz względną objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na znaczny wychwyt tkankowy, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit, gdzie hamuje oksydazę ksantynową. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm do oksypurynolu, z wydalaniem około 20% dawki z kałem i mniej niż 10% w postaci niezmienionej z moczem.
allopurynol, biodostępność, eliminacja nerkowa, kanalik nerkowy, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie allopurynolu, stężenie oksypurynolu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami, wydzielanie wątrobowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allupol 300 mg
Allupol, zawierający allopurynol jako substancję czynną, jest lekiem stosowanym w celu obniżenia stężenia kwasu moczowego w organizmie. Dostępny jest w tabletkach o dawkach 100 mg i 300 mg, przy czym tabletki 300 mg można dzielić na równe dawki, natomiast tabletki 100 mg posiadają linię podziału jedynie ułatwiającą rozkruszenie, a nie podział na równe części. Allopurynol działa jako inhibitor oksydazy ksantynowej (kod ATC: M04AA01), enzymu odpowiedzialnego za utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Zarówno allopurynol, jak i jego główny metabolit oksypurynol, hamują aktywność tego enzymu, co prowadzi do obniżenia poziomu kwasu moczowego w osoczu i moczu.
7-rybozyd oksypurynolu, allopurynol, Allupol, biosynteza kwasu moczowego, biosynteza puryn de novo, fosforybozylotransferaza hipoksantynowo-guaninowa, hiperurykemia, inhibitor oksydazy ksantynowej, katabolizm puryn, ksantyna, laktoza jednowodna, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, sprzężenie zwrotne, utlenianie hipoksantyny, związki purynowe - Leksykon substancji czynnych
Allopurynol – Właściwości farmakodynamiczne
Allopurynol, klasyfikowany pod kodem ATC M04AA01, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w katabolizmie puryn, który katalizuje utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Poprzez hamowanie tego enzymu, allopurynol oraz jego aktywny metabolit oksypurynol skutecznie obniżają stężenie kwasu moczowego w osoczu i moczu, co stanowi podstawę jego zastosowania w terapii dny moczanowej i hiperurykemii. Dodatkowo, u części pacjentów, lek wykazuje efekt hamowania biosyntezy puryn de novo poprzez inhibicję fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co dodatkowo przyczynia się do redukcji produkcji kwasu moczowego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dnor 100 mg
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 100 mg, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w katabolizmie puryn, odpowiedzialnego za utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Poprzez hamowanie tych reakcji, allopurynol skutecznie zmniejsza syntezę kwasu moczowego, co przekłada się na obniżenie jego stężenia w osoczu i moczu. Metabolit allopurynolu, oksypurynol, również wykazuje aktywność hamującą oksydazę ksantynową, wzmacniając efekt terapeutyczny. Dodatkowo, metabolity takie jak rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu uczestniczą w farmakodynamicznym profilu leku, co potwierdza kompleksowy mechanizm działania allopurynolu w terapii dny moczanowej (kod ATC M04AA01).
allopurynol, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor biosyntezy kwasu moczowego, katabolizm puryn, ksantyna, kwas moczowy, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, sprzężenie zwrotne, stężenie kwasu moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allospes 100 mg
Allospes, zawierający allopurynol jako substancję czynną, jest lekiem z grupy leków przeciw dnie moczanowej, klasyfikowanym w systemie ATC jako M04AA01. Dostępny jest w postaci tabletek o dawkach 100 mg i 300 mg, różniących się wielkością (średnica odpowiednio około 8,0 mm i 11,2 mm) oraz oznaczeniem („AW” dla 100 mg i „AX” dla 300 mg). Mechanizm działania Allospes opiera się na inhibicji oksydazy ksantynowej, co prowadzi do zmniejszenia stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu poprzez hamowanie utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Dodatkowo, u części pacjentów obserwuje się hamowanie biosyntezy puryn de novo na zasadzie sprzężenia zwrotnego enzymu fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej. Metabolizm allopurynolu prowadzi do powstania głównego metabolitu oksypurynolu oraz innych związków, takich jak rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu.
7-rybozyd oksypurynolu, allopurynol, Allospes, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, ksantyna, kwas moczowy, laktoza jednowodna, lek przeciw dnie moczanowej, nietolerancja laktozy, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, złogi moczanowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allupol 100 mg
Allupol to lek zawierający allopurynol, dostępny w tabletkach o dawkach 100 mg i 300 mg, należący do grupy leków zmniejszających biosyntezę kwasu moczowego (kod ATC: M04AA01). Mechanizm działania polega na specyficznym hamowaniu oksydazy ksantynowej, co prowadzi do obniżenia stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu poprzez zahamowanie utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Dodatkowo u wybranych pacjentów z hiperurykemią obserwuje się zmniejszenie syntezy puryn de novo, wynikające z hamowania fosforybozylotransferazy hipoksantynowo-guaninowej, co stanowi mechanizm sprzężenia zwrotnego. Metabolity allopurynolu obejmują oksypurynol, rybozyd allopurynolu oraz 7-rybozyd oksypurynolu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allospes 300 mg
Allopurynol, podawany doustnie w dawkach 100 mg i 300 mg (preparat Allospes), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i ma długi okres półtrwania (13-30 godzin), umożliwiając skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przez ponad 24 godziny. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 10% wydalanym w postaci niezmienionej z moczem oraz około 20% z kałem. W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w osoczu wynosi 5-10 mg/l, podczas gdy stężenie allopurynolu szybko spada poniżej poziomu wykrywalności po 6 godzinach.
allopurynol, Allospes, biodostępność, długotrwała terapia, faza eliminacji, funkcja nerek, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, przewód pokarmowy, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Milurit 150 mg
Allopurynol, substancja czynna leku Milurit, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z górnego odcinka przewodu pokarmowego z biodostępnością 67-90% i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 1,5 godziny. Jego okres półtrwania wynosi 0,5-1,5 godziny, co skutkuje szybkim spadkiem stężenia w osoczu. Allopurynol wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit, gdzie aktywność oksydazy ksantynowej jest wysoka. Metabolizowany jest głównie do oksypurynolu przez oksydazę ksantynową i oksydazę aldehydową, a około 20% dawki wydalane jest z kałem, natomiast mniej niż 10% w postaci niezmienionej z moczem.
ADME, allopurynol, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, faza eliminacji, hamowanie enzymu, klirens kreatyniny, klirens leku, Milurit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, przewód pokarmowy, rybozyd allopurynolu, stan stacjonarny, wchłanianie zwrotne, zaburzenie czynności nerek