stężenie allopurynolu
Allopurynol to lek stosowany głównie w leczeniu dny moczanowej oraz zapobieganiu kamicy nerkowej. Działa poprzez hamowanie aktywności enzymu oksydazy ksantynowej, co prowadzi do zmniejszenia produkcji kwasu moczowego w organizmie. Właściwe stężenie allopurynolu we krwi jest kluczowe dla jego skuteczności terapeutycznej.
Dawkowanie allopurynolu należy dostosować indywidualnie do pacjenta, uwzględniając stężenie kwasu moczowego w surowicy oraz funkcję nerek. U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek konieczna jest redukcja dawki, aby uniknąć osiągnięcia toksycznych stężeń leku i jego metabolitu – oksypurynolu. Monitorowanie stężenia allopurynolu może być wskazane u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości lub zaburzeniami czynności nerek.
Terapeutyczne stężenie allopurynolu powinno prowadzić do obniżenia stężenia kwasu moczowego w surowicy poniżej 6 mg/dl (360 μmol/l), co zapobiega tworzeniu się kryształów moczanowych. Zbyt wysokie stężenie leku zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym ciężkich reakcji skórnych, zaburzeń czynności wątroby czy zespołu nadwrażliwości na allopurynol (AHS), który charakteryzuje się wysoką śmiertelnością.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allupol 300 mg
Allopurynol, substancja czynna leku ALLUPOL, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Jego metabolit aktywny, oksypurynol, osiąga Cmax po 3-5 godzinach i wykazuje znacznie dłuższy okres półtrwania (13-30 godzin) w porównaniu do allopurynolu (0,5-1,5 godziny), co umożliwia stosowanie leku w pojedynczej dawce dobowej. Allopurynol wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza oraz względną objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na znaczny wychwyt tkankowy, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit, gdzie hamuje oksydazę ksantynową. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm do oksypurynolu, z wydalaniem około 20% dawki z kałem i mniej niż 10% w postaci niezmienionej z moczem.
allopurynol, biodostępność, eliminacja nerkowa, kanalik nerkowy, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie allopurynolu, stężenie oksypurynolu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami, wydzielanie wątrobowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Allospes 100 mg
Allopurynol, dostępny w dawkach 100 mg i 300 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania allopurynolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wskazały na potencjalne działanie teratogenne. Decyzja o terapii powinna być oparta na analizie korzyści i ryzyka, z uwzględnieniem braku bezpieczniejszych alternatyw oraz zagrożeń wynikających z nieleczonej choroby podstawowej. W okresie laktacji allopurynol i jego metabolit oksypurynol przenikają do mleka kobiecego, osiągając stężenia odpowiednio 1,4 mg/L i 53,7 mg/L przy dawce 300 mg/dobę, co rodzi obawy dotyczące bezpieczeństwa niemowląt i wskazuje na konieczność rozważenia przerwania karmienia piersią podczas terapii.
alternatywa terapeutyczna, badanie farmakokinetyczne, doświadczenie kliniczne, karmienie piersią, mleko kobiece, okres laktacji, oksypurynol, parametry nasienia, potencjał reprodukcyjny, przeciwwskazanie do stosowania leku, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie allopurynolu, stężenie w mleku, teratogenność, zdolność do zapłodnienia