Właściwości farmakodynamiczne allopurynolu

Allopurynol jest substancją aktywną należącą do grupy farmakoterapeutycznej leków hamujących biosyntezę kwasu moczowego, sklasyfikowaną pod kodem ATC: M04AA01. Produkt leczniczy Allopurinol Aurovitas dostępny jest w postaci tabletek zawierających 100 mg lub 300 mg allopurynolu (Allopurinolum).¹

Mechanizm działania

Allopurynol działa jako specyficzny inhibitor oksydazy ksantynowej, enzymu odpowiedzialnego za katalizowanie procesu utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Poprzez hamowanie tego enzymu, allopurynol oraz jego główny metabolit – oksypurynol – skutecznie obniżają stężenie kwasu moczowego zarówno w osoczu, jak i w moczu pacjenta.²

Efekty biochemiczne

Działanie allopurynolu nie ogranicza się wyłącznie do hamowania enzymu oksydazy ksantynowej. U części pacjentów z hiperurykemią obserwuje się dodatkowy mechanizm terapeutyczny polegający na zmniejszeniu biosyntezy puryn de novo. Efekt ten nie występuje u wszystkich pacjentów i zachodzi poprzez hamowanie na zasadzie sprzężenia zwrotnego aktywności enzymu fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej. Taki dwutorowy mechanizm działania zwiększa skuteczność terapeutyczną leku u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu puryn.³

Metabolity allopurynolu

W organizmie allopurynol podlega przemianom metabolicznym. Oprócz głównego metabolitu, jakim jest oksypurynol, zidentyfikowano również inne metabolity, do których zalicza się rybozyd allopurynolu oraz 7-rybozyd oksypurynolu. Oksypurynol jest metabolitem o znaczącej aktywności farmakologicznej, który również wykazuje działanie hamujące wobec oksydazy ksantynowej, przyczyniając się do terapeutycznego efektu leku.⁴