boceprevir
Boceprevir to lek przeciwwirusowy, który został zatwierdzony do stosowania w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C (HCV) genotypu 1. Należy do klasy inhibitorów proteazy NS3/4A, które blokują replikację wirusa poprzez hamowanie enzymu niezbędnego do jego namnażania.
Mechanizm działania bocepreviru polega na wiązaniu się z miejscem aktywnym proteazy NS3 wirusa HCV, co uniemożliwia proteolityczne rozszczepienie poliproteiny wirusowej i hamuje replikację wirusa. Lek stosowany był w terapii trójlekowej w połączeniu z pegylowanym interferonem alfa i rybawiryną, co znacząco zwiększało skuteczność leczenia w porównaniu do standardowej terapii dwulekowej.
Boceprevir został wycofany z rynku po wprowadzeniu nowszych, bardziej skutecznych leków przeciwwirusowych o działaniu bezpośrednim (DAA), które charakteryzują się wyższą skutecznością, krótszym czasem terapii i lepszym profilem bezpieczeństwa. Mimo to, boceprevir odegrał istotną rolę w rozwoju terapii przeciwwirusowych HCV, stanowiąc jeden z pierwszych inhibitorów proteazy wprowadzonych do leczenia tego schorzenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Eltrombopag Glenmark 50 mg
Eltrombopag Glenmark wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez hamowanie transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do istotnego zwiększenia stężeń statyn (np. rozuwastatyny: ↑Cmax o 103%, ↑AUC o 55% przy dawce 75 mg eltrombopagu). Podobne ryzyko dotyczy metotreksatu i topotekanu, wymagając ostrożności i monitorowania toksyczności. Eltrombopag nie istotnie wpływa na metabolizm substratów enzymów CYP450 1A2, 2C19, 2C9 i 3A4, choć hamuje CYP2C8 i CYP2C9 in vitro. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną obniża ekspozycję na eltrombopag (Cmax ↓25-39%, AUC ↓18-24%), co może wymagać dostosowania dawki i monitorowania liczby płytek krwi. Chelatowanie przez wielowartościowe kationy (np. wapń, żelazo, magnez) znacząco obniża biodostępność eltrombopagu (↓AUC i Cmax o 70%), dlatego zaleca się przyjmowanie eltrombopagu co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po produktach zawierających te kationy.
azatiopryna, biodostępność, boceprevir, chelatacja, chelatowanie, cyklosporyna, danazol, działanie niepożądane, eltrombopag z olaminą, enzym CYP450, fluwoksamina, hepatotoksyczność, immunoglobulina anty-D, immunoglobulina dożylna, indukcja enzymatyczna, induktor CYP1A2, induktor enzymatyczny, inhibitor BCRP, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymatyczny, inhibitor i induktor CYP1A2 i CYP2C8, inhibitor proteazy WZW C, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kation wielowartościowy, kortykosteroid, lopinawir, metotreksat, mikrosom wątrobowy, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, statyna, substrat BCRP, substrat cytochromu P450, substrat OATP1B1, substrat OATP1B1 i BCRP, telaprewir, topotekan, właściwość farmakologiczna