Właściwości farmakodynamiczne – mechanizm działania

Allopurynol Aurovitas należy do grupy farmakoterapeutycznej leków hamujących biosyntezę kwasu moczowego (kod ATC: M04AA01). Jego głównym składnikiem aktywnym jest allopurynol, który działa jako specyficzny inhibitor oksydazy ksantynowej – enzymu kluczowego w metabolizmie puryn. ¹

Mechanizm hamowania oksydazy ksantynowej

Podstawowy mechanizm działania allopurynolu i jego głównego metabolitu – oksypurynolu – polega na zmniejszaniu stężenia kwasu moczowego zarówno w osoczu, jak i w moczu. Efekt ten osiągany jest poprzez hamowanie aktywności oksydazy ksantynowej, enzymu katalizującego dwa kluczowe etapy w metabolizmie puryn:²

• Utlenianie hipoksantyny do ksantyny – pierwszy etap enzymatyczny hamowany przez allopurynol
• Utlenianie ksantyny do kwasu moczowego – drugi kluczowy etap blokowany przez lek

Wpływ na biosyntezę puryn

Poza bezpośrednim hamowaniem rozkładu puryn, allopurynol wykazuje dodatkowy mechanizm działania u części pacjentów z hiperurykemią. U niektórych pacjentów (choć nie u wszystkich) obserwuje się zmniejszenie biosyntezy puryn de novo. Efekt ten jest osiągany na drodze hamowania zwrotnego fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej – enzymu uczestniczącego w syntezie nukleotydów purynowych. Mechanizm ten stanowi dodatkowy czynnik odpowiedzialny za efekt hipourykemiczny leku.³

Metabolity allopurynolu

W organizmie allopurynol podlega przemianom metabolicznym, w wyniku których powstają następujące związki:⁴

• Oksypurynol – główny aktywny metabolit, wykazujący działanie hamujące oksydazę ksantynową
• Rybozyd allopurynolu – dodatkowy metabolit powstający w procesie biotransformacji
• 7-rybozyd oksypurynolu – metabolit tworzony w wyniku dalszych przemian biochemicznych

Warto podkreślić, że postać farmaceutyczna preparatu Allopurinol Aurovitas to białe lub prawie białe, okrągłe tabletki, dostępne w dwóch dawkach: 100 mg i 300 mg, przy czym linia podziału ma jedynie ułatwić rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie służy do podziału na równe dawki.⁵