metabolit allopurynolu
Metabolit allopurynolu to oksypurynol (1,5-dihydro-4H-pirazolo[3,4-d]pirymidin-4-on), główny aktywny związek powstający w wyniku metabolizmu allopurynolu w organizmie. Allopurynol, inhibitor oksydazy ksantynowej, jest powszechnie stosowany w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej poprzez zmniejszanie produkcji kwasu moczowego.
Oksypurynol ma znacznie dłuższy okres półtrwania niż allopurynol (około 18-30 godzin w porównaniu do 2-3 godzin), co zapewnia przedłużone działanie terapeutyczne po pojedynczej dawce leku. Ten metabolit odpowiada za większość efektu hamującego oksydazę ksantynową, kluczowy enzym w szlaku metabolicznym puryn prowadzącym do powstawania kwasu moczowego.
Metabolit allopurynolu jest wydalany głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek może dochodzić do jego kumulacji. W takich przypadkach konieczne jest dostosowanie dawki allopurynolu, aby zapobiec działaniom niepożądanym związanym z nadmiernym stężeniem metabolitu. Monitoring stężenia oksypurynolu może być pomocny w optymalizacji terapii u pacjentów z niewydolnością nerek.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Hamuje oksydazę ksantynową, co prowadzi do toksycznego wzrostu stężenia 6-merkaptopuryny i azatiopryny, wymagając redukcji ich dawki do 25%. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną może zwiększać jej stężenie w osoczu, nasilając toksyczność. Allopurynol wydłuża okres półtrwania widarabiny, co wymaga ścisłej obserwacji pacjenta. Interakcje z cytostatykami zwiększają ryzyko zaburzeń hematologicznych, dlatego konieczna jest regularna kontrola morfologii krwi. Ponadto, allopurynol może hamować metabolizm teofiliny i fenytoiny, a także zwiększać działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny, co wymaga monitorowania stężeń leków i parametrów krzepnięcia. W przypadku dydanozyny (300 mg/dobę) obserwuje się podwojenie Cmax i AUC, co wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania lub zmniejszenia dawki i ścisłego monitorowania pacjentów.
6-merkaptopuryna, allopurynol, arabinozyd adeniny, cewka nerkowa, cyklosporyna, dydanozyna, działanie hipoglikemizujące, działanie toksyczne, fenytoina, furosemid, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, krystalizacja kwasu moczowego, kwas moczowy, lek cytostatyczny, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, metabolit allopurynolu, metabolizm wątrobowy, morfologia krwi, nefrotoksyczność, niewydolność nerek, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodna kumaryny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie moczanu, teofilina, tiazyd, warfaryna, widarabina, wirus HIV, wodorotlenek glinu, wysypka skórna -
Leksykon substancji czynnych
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 1,5 godziny po podaniu. Substancja wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga maksymalne stężenie po 3-5 godzinach i ma dłuższy okres półtrwania (13-30 godzin) w porównaniu do substancji macierzystej (0,5-2 godziny). Oksypurynol jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z długim okresem półtrwania eliminacji (13,6-29 godzin) ze względu na wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych. Skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej utrzymuje się przez 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej allopurynolu.
czas do maksymalnego stężenia, faza eliminacji, hamowanie oksydazy ksantynowej, inhibitor oksydazy ksantynowej, klirens kreatyniny, konwersja metaboliczna, metabolit allopurynolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, parametr farmakokinetyczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie w stanie stacjonarnym, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu. Substancja wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 L/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania w osoczu (13-30 godzin), co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przez 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm do oksypurynolu oraz wydalanie z kałem (około 20% dawki) i moczem (<10% w formie niezmienionej).
allopurynol, biodostępność doustna, dystrybucja leku, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit allopurynolu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Argadopin (dostępnego w dawkach 100 mg i 300 mg), jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w metabolizmie puryn. Mechanizm działania polega na hamowaniu utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego, co skutkuje obniżeniem stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu. Dodatkowo, u części pacjentów z hiperurykemią, allopurynol hamuje biosyntezę puryn de novo poprzez inhibicję fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co zwiększa skuteczność terapii. Metabolit allopurynolu, oksypurynol, również wykazuje aktywność hamującą oksydazę ksantynową, przyczyniając się do efektu terapeutycznego.
allopurynol, Argadopin, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor oksydazy ksantynowej, ksantyna, kwas moczowy, laktoza jednowodna, metabolit allopurynolu, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, płyn ustrojowy, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu
