bromek wekuronium
Bromek wekuronium to niedepolaryzujący bloker nerwowo-mięśniowy o średnim czasie działania, stosowany podczas zabiegów chirurgicznych jako środek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Zaliczany do leków aminosteroidowych, cechuje się szybkim początkiem działania (60-90 sekund) oraz czasem działania wynoszącym około 30-40 minut.
Mechanizm działania bromku wekuronium polega na kompetycyjnym blokowaniu receptorów acetylocholinowych w płytce nerwowo-mięśniowej, co uniemożliwia depolaryzację błony postsynaptycznej i wywołuje odwracalne zwiotczenie mięśni szkieletowych. Lek metabolizowany jest głównie w wątrobie, a wydalany przez nerki i z żółcią.
Stosowany jest w anestezjologii do intubacji dotchawiczej oraz zapewnienia odpowiedniego zwiotczenia mięśni podczas zabiegów operacyjnych. Działanie bromku wekuronium może być odwrócone przez inhibitory cholinoesterazy (np. neostygmina) w połączeniu z lekami antycholinergicznymi lub przez selektywny środek wiążący – sugammadeks.
Do głównych przeciwwskazań należy nadwrażliwość na lek oraz inne środki z grupy aminosteroidów. Najczęstsze działania niepożądane obejmują tachykardię, niedociśnienie oraz reakcje w miejscu podania. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby, nerek oraz zaburzeniami elektrolitowymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex AptaPharma 100 mg/ml
Sugammadex, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie bromku rokuronium i wekuronium, co prowadzi do szybkiego zniesienia blokady nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki sugammadeksu od 0,5 do 16 mg/kg mc. skutecznie odwracają blokadę wywołaną różnymi dawkami rokuronium (0,6-1,2 mg/kg mc.) i wekuronium (0,1 mg/kg mc.). Czas do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 po podaniu 4 mg/kg mc. sugammadeksu wynosił medianę 2,7 min (zakres 1,2-16,1) dla rokuronium oraz 3,3 min (zakres 1,4-68,4) dla wekuronium, co jest znacząco szybsze niż po zastosowaniu neostygminy. Sugammadex wykazuje również skuteczność w populacji pediatrycznej (2-17 lat), gdzie dawka 2 mg/kg mc. odwraca umiarkowany blok w medianie 1,6 min, a dawka 4 mg/kg mc. odwraca głęboki blok w około 2,0 min, przewyższając efektywnością neostygminę (7,5 min). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek czas odwrócenia blokady był nieznacznie wydłużony, jednak bez przypadków nawrotu blokady.
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek zwiotczający, nawrót blokady przewodnictwa, neostygmina, odwrócenie blokady, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, TOF, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zniesienie blokady - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Kalceks 100 mg/ml
Sugammadex Kalceks to zmodyfikowana gamma-cyklodekstryna stosowana do odwracania bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez rokuronium i wekuronium. Mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu tych leków w osoczu, co zmniejsza ich dostępność do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej, skutkując szybkim zniesieniem bloku. W badaniach klinicznych dawki sugammadeksu w zakresie 0,5–16 mg/kg mc. wykazały wyraźną korelację dawka-odpowiedź, z czasem odwrócenia bloku zależnym od głębokości blokady i zastosowanego zwiotczającego. Przykładowo, przy dawce 4 mg/kg mc. po głębokim bloku (PTC 1-2) mediana czasu do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 wynosiła 2,7 min (zakres 1,2–16,1) dla rokuronium i 3,3 min (zakres 1,4–68,4) dla wekuronium. Przy umiarkowanym bloku i dawce 2 mg/kg mc. czasy te wynosiły odpowiednio 1,4 min (0,9–5,4) i 2,1 min (1,2–64,2). Sugammadex wykazał także szybsze odwrócenie bloku rokuronium w porównaniu z neostygminą po cis-atrakurium (mediana 1,9 min vs. dłuższy czas). W badaniach pediatrycznych (2–17 lat) dawka 2 mg/kg mc. odwracała umiarkowany blok w średnio 1,6 min, a dawka 4 mg/kg mc. głęboki blok w 2,0 min, co było istotnie szybsze niż neostygmina (7,5 min). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek czas odwrócenia był nieznacznie wydłużony, ale bez przypadków nawrotu bloku.
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dexmedetomidine Kalceks 100 mcg/ml
Dexmedetomidine Kalceks to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 100 µg/ml, zawierający deksmedetomidyny chlorowodorek jako substancję czynną. Produkt dostępny jest w ampułkach 2 ml (200 µg), fiolkach 4 ml (400 µg) oraz 10 ml (1000 µg). Po rozcieńczeniu stężenie końcowe roztworu powinno wynosić 4 µg/ml lub 8 µg/ml, przygotowywane przez odpowiednie rozcieńczenie koncentratu w płynach infuzyjnych takich jak 5% roztwór glukozy, płyn Ringera, płyn Ringera z mleczanami, mannitol 20% lub 0,9% roztwór NaCl. Roztwory należy delikatnie wymieszać i przed podaniem kontrolować pod kątem obecności cząstek i odbarwień. Produkt jest kompatybilny z wieloma lekami stosowanymi w anestezjologii i intensywnej terapii, w tym środkami zwiotczającymi, lekami sedacyjnymi, wazoaktywnymi oraz substytutami osocza.
bezylan atrakurium, bromek glikopirolanu, bromek pankuronium, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chlorek miwakurium, chlorek sodu, chlorowodorek deksmedetomidyny, chlorowodorek fenylefryny, cytrynian fentanylu, deksmedetomidyna, dobutamina, dopamina, etomidat, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, leki antycholinergiczne, leki inotropowe, leki sedacyjne, leki wazoaktywne, mannitol, midazolam, noradrenalina, płyn Ringera, płyn Ringera z mleczanami, roztwór do infuzji, roztwór glukozy, roztwór sodu chlorku, siarczan atropiny, siarczan morfiny, środki zwiotczające, substytuty osocza, sukcynylocholina, tiopental sodu, woda do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Sandoz 100 mg/ml
Sugammadex Sandoz, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, takich jak rokuronium i wekuronium, tworząc kompleksy w osoczu i tym samym znosząc blokadę nerwowo-mięśniową. W badaniach klinicznych stosowano dawki od 0,5 do 16 mg/kg mc., wykazując zależność dawka-odpowiedź oraz możliwość elastycznego stosowania w różnych fazach blokady. Sugammadex w dawce 4 mg/kg mc. odwracał głęboką blokadę (1-2 PTC) po rokuronium w medianie 2,7 min (zakres 1,2-16,1 min) i po wekuronium w medianie 3,3 min (zakres 1,4-68,4 min). Dawka 2 mg/kg mc. podawana po ponownym pojawieniu się T2 skutkowała odwróceniem bloku w medianie 1,4 min (rokuronium) i 2,1 min (wekuronium). W porównaniu z neostygminą, sugammadex znacząco skracał czas powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9. W badaniach u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z otyłością wykazano skuteczność i bezpieczeństwo stosowania, przy czym dawkowanie według rzeczywistej masy ciała skracało czas odwrócenia bloku (mediana 1,8 min vs. 3,3 min, p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, szczątkowa blokada nerwowo-mięśniowa, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Juta 100 mg/ml
Sugammadeks, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, takich jak rokuronium i wekuronium, tworząc z nimi kompleksy w osoczu i tym samym redukując ich dostępność do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano zależność dawka-odpowiedź w zakresie 0,5–16 mg/kg mc. sugammadeksu, z efektywnym zniesieniem bloku nerwowo-mięśniowego zarówno w głębokiej (PTC 1-2) jak i umiarkowanej (T2) blokadzie. W porównaniu z neostygminą (50–70 µg/kg mc.) sugammadeks w dawkach 2–4 mg/kg mc. znacząco skracał czas odwrócenia blokady wywołanej rokuronium lub wekuronium (np. mediana 1,4–3,3 min vs. dłuższe czasy dla neostygminy). Ponadto, w porównaniu z neostygminą odwracającą blokadę po cis-atrakurium, sugammadeks w dawce 2 mg/kg mc. szybciej znosił blokadę po rokuronium (mediana 1,9 min vs. 7,2 min). Wysoka dawka 16 mg/kg mc. podana 3 min po rokuronium (1,2 mg/kg mc.) umożliwiała szybkie odwrócenie bloku (mediana 4,2 min), przewyższając czas samoistnego ustąpienia blokady po sukcynylocholinie (7,1 min). W populacji pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z chorobliwą otyłością skuteczność i czas odwrócenia blokady były porównywalne do populacji ogólnej, przy czym dawkowanie według rzeczywistej masy ciała dawało lepsze wyniki niż według masy idealnej (mediana czasu do TOF ≥ 0,9: 1,8 min vs. 3,3 min, p<0,0001).
American Society of Anesthesiologists, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciąg czterech, cis-atrakurium, działanie niepożądane, gamma cyklodekstryna, głęboka blokada, glikopirolan, idealna masa ciała, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, nawrót blokady, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, rzeczywista masa ciała, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, szczątkowa blokada nerwowo-mięśniowa, tachykardia zatokowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Delfarma 100 mg/ml
Sugammadeks, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa jako selektywny środek wiążący leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, takie jak rokuronium i wekuronium, tworząc z nimi kompleksy w osoczu i tym samym znosząc blokadę nerwowo-mięśniową. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki sugammadeksu w zakresie od 0,5 do 16 mg/kg mc. skutecznie i szybko odwracają blokadę wywołaną rokuronium (0,6-1,2 mg/kg mc.) i wekuronium (0,1 mg/kg mc.). W porównaniu z neostygminą (50-70 μg/kg mc.), sugammadeks w dawce 2-4 mg/kg mc. znacząco skraca czas powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9, osiągając mediany od 1,4 do 3,3 minut, podczas gdy neostygmina wymaga od 17,6 do 49,9 minut. Podanie sugammadeksu po rokuronium pozwala również na szybsze zniesienie blokady niż neostygmina po cis-atrakurium (mediana 1,9 min vs 7,2 min). W dawce 16 mg/kg mc. podanej 3 min po rokuronium (1,2 mg/kg mc.) mediana czasu do powrotu T4/T1 do 0,9 wynosiła 1,5 min (zakres 0,5-14,3 min).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, działanie niepożądane, glikopirolan, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, neostygmina, receptor nikotynowy, skala stymulacji tężcowej, środek wiążący leki zwiotczające, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik ciągu czterech, współczynnik TOF, zaburzenie rytmu serca, zniesienie blokady nerwowo-mięśniowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Reig Jofre 100 mg/ml
Sugammadeks Reig Jofre to zmodyfikowana gamma-cyklodekstryna, działająca selektywnie poprzez wiązanie w osoczu leków zwiotczających mięśnie szkieletowe – rokuronium i wekuronium. Mechanizm polega na tworzeniu kompleksów, które zmniejszają dostępność wolnego leku do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej, co skutkuje szybkim zniesieniem blokady nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki sugammadeksu od 0,5 do 16 mg/kg mc. korelują z efektywnością odwrócenia blokady wywołanej rokuronium (0,6–1,2 mg/kg mc.) i wekuronium (0,1 mg/kg mc.). Czas do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 po podaniu 4 mg/kg mc. wynosił medianę 2,7 min (zakres 1,2–16,1) dla rokuronium oraz 3,3 min (zakres 1,4–68,4) dla wekuronium, co było istotnie szybsze niż po neostygminie. Sugammadeks wykazuje skuteczność także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z chorobliwą otyłością, gdzie dawkowanie oparte na rzeczywistej masie ciała skraca czas odwrócenia blokady (mediana 1,8 min vs. 3,3 min przy dawkowaniu wg masy idealnej, p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, glikopirolan, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, nawrót blokady, neostygmina, otyłość chorobliwa, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Baxter 100 mg/ml
Sugammadex Baxter, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie rokuronium i wekuronium, co prowadzi do szybkiego zniesienia bloku nerwowo-mięśniowego. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki od 0,5 do 16 mg/kg mc. skutecznie odwracają blokadę wywołaną tymi lekami, przy czym czas do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 wynosił medianę 1,4–4,2 minuty w zależności od dawki i głębokości blokady. Sugammadex wykazuje przewagę nad neostygminą, zapewniając znacznie szybsze odwrócenie bloku zarówno w umiarkowanej, jak i głębokiej blokadzie, co potwierdzają dane z badań obejmujących dorosłych, dzieci (2–17 lat) oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. W populacji pacjentów z chorobliwą otyłością dawka obliczana na podstawie rzeczywistej masy ciała skraca czas odwrócenia bloku (mediana 1,8 minuty) w porównaniu do dawki obliczanej na podstawie masy idealnej (3,3 minuty, p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, neostygmina, receptor nikotynowy, środek zwiotczający, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik ciągu czterech - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Zentiva 100 mg/ml
Sugammadex Zentiva, zawierający 100 mg/ml sugammadeksu sodowego, jest selektywnym antagonistą blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium i wekuronium. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksów w osoczu z tymi lekami, co zmniejsza ich dostępność do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej, skutkując szybkim zniesieniem bloku. Badania kliniczne wykazały zależność dawka-odpowiedź w zakresie 0,5-16 mg/kg mc. sugammadeksu, z możliwością podawania w różnych momentach po zastosowaniu bromku rokuronium lub wekuronium, co pozwala na elastyczne dostosowanie czasu odwrócenia blokady. W porównaniu z neostygminą (50-70 μg/kg mc.), sugammadeks w dawkach 2-4 mg/kg mc. znacząco skraca czas powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 (np. 2,7 min vs. dłuższy czas dla neostygminy przy rokuronium). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek czas odwrócenia blokady był nieznacznie wydłużony, jednak bez przypadków szczątkowej blokady lub nawrotu.
blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciąg czterech, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, lek zwiotczający, neostygmina, receptor nikotynowy, rokuronium, skala stymulacji tężcowej, stymulacja tężcowa, sugammadeks sodowy, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Reddy 100 mg/ml
Sugammadeks, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe – rokuronium i wekuronium – tworząc kompleksy w osoczu, co prowadzi do szybkiego zniesienia blokady nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych stosowano dawki sugammadeksu od 0,5 do 16 mg/kg masy ciała, wykazując jednoznaczną korelację między dawką a czasem odwrócenia bloku. Mediana czasu do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 wynosiła 2,7 minuty (zakres 1,2-16,1) dla rokuronium i 3,3 minuty (zakres 1,4-68,4) dla wekuronium przy dawce 4 mg/kg w głębokiej blokadzie (PTC 1-2). Przy umiarkowanej blokadzie (T2) dawka 2 mg/kg skutkowała medianą czasu 1,4 minuty (zakres 0,9-5,4) dla rokuronium i 2,1 minuty (zakres 1,2-64,2) dla wekuronium. Sugammadeks wykazał przewagę nad neostygminą w szybkości odwrócenia bloku, a także nad cis-atrakurium z neostygminą, z czasem odwrócenia bloku odpowiednio 1,9 minuty (zakres 0,7-6,4) vs. 7,2 minuty (zakres 4,2-28,2). W badaniach u pacjentów z chorobliwą otyłością dawkę sugammadeksu obliczaną na podstawie rzeczywistej masy ciała (2 lub 4 mg/kg) stosowano skuteczniej niż na podstawie masy idealnej, skracając medianę czasu do TOF ≥ 0,9 do 1,8 minuty (p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, lek zwiotczający mięśnie, masa ciała, neostygmina, otyłość chorobliwa, płytka nerwowo-mięśniowa, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, receptor nikotynowy, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dexmedetomidine Kabi 100 mcg/ml
Dexmedetomidine Kabi jest dostępny jako jałowy koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 100 mikrogramów/ml chlorowodorku deksmedetomidyny. Preparat występuje w fiolkach o pojemnościach 2 ml (200 mikrogramów), 4 ml (400 mikrogramów) oraz 10 ml (1000 mikrogramów). Przed podaniem koncentrat wymaga rozcieńczenia do końcowego stężenia 4 lub 8 mikrogramów/ml, przy użyciu zatwierdzonych płynów infuzyjnych, takich jak 0,9% roztwór chlorku sodu, 5% roztwór glukozy, płyn Ringera, płyn Ringera z mleczanami lub 20% mannitol. Po rozcieńczeniu roztwór należy delikatnie wymieszać i skontrolować wizualnie pod kątem cząstek stałych i odbarwień. Fiolki są przeznaczone do jednorazowego użytku, a rozcieńczony roztwór wykazuje stabilność chemiczną i fizyczną przez 24 godziny w temperaturze 2–8°C lub 25°C, jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia powinien być użyty natychmiast lub w ciągu 24 godzin, jeśli nie przygotowano go w warunkach aseptycznych.
bezylan atrakurium, bromek glikopirolanu, bromek pankuronium, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chlorek miwakurium, chlorowodorek deksmedetomidyny, chlorowodorek fenylefryny, cytrynian fentanylu, dobutamina, dopamina, etomidat, jednorazowy użytek, koncentrat do infuzji, lek anestetyczny, lek cholinolityczny, mannitol, midazolam, noradrenalina, opioid przeciwbólowy, osmolarność, pH, płyn Ringera, płyn Ringera z mleczanami, roztwór chlorku sodu, roztwór glukozy, siarczan atropiny, siarczan morfiny, środek zwiotczający mięśnie, stabilność chemiczna, substytut osocza, sukcynylcholina, tiopental sodu, warunki aseptyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Orion 100 mg/ml
Sugammadex, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną z grupy odtrutek (kod ATC: V03AB35), działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, takich jak bromek rokuronium i wekuronium, tworząc kompleksy w osoczu i zmniejszając dostępność wolnego środka do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano proporcjonalną zależność między dawką sugammadeksu (0,5–16 mg/kg mc.) a szybkością odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej. Sugammadex skutecznie odwraca blokadę zarówno w fazie głębokiej (4 mg/kg mc., mediana czasu do powrotu T4/T1 do 0,9: 2,7 min dla rokuronium i 3,3 min dla wekuronium), jak i umiarkowanej (2 mg/kg mc., mediana czasu: 1,4 min dla rokuronium i 2,1 min dla wekuronium), przewyższając neostygminę pod względem szybkości działania. Ponadto, w porównaniu z neostygminą, sugammadex wykazuje krótszy czas odwrócenia blokady po rokuronium (2 mg/kg mc. – 1,9 min vs. neostygmina 7,2 min) oraz szybsze odwrócenie niż samoistne ustąpienie blokady po sukcynylocholinie (16 mg/kg mc. – 4,2 min vs. 7,1 min).
blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciąg czterech, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, neostygmina, odwrócenie blokady nerwowo-mięśniowej, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, skala stymulacji tężcowej, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik TOF, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Sugammadeks – Właściwości farmakodynamiczne
Sugammadeks, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie rokuronium i wekuronium w osoczu, co prowadzi do szybkiego zniesienia blokady nerwowo-mięśniowej. Badania kliniczne wykazały, że dawki sugammadeksu w zakresie od 0,5 do 16 mg/kg mc. skutecznie odwracają blokadę wywołaną rokuronium (0,6–1,2 mg/kg mc.) i wekuronium (0,1 mg/kg mc.), przy czym czas powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 jest istotnie krótszy w porównaniu z neostygminą. Przykładowo, po podaniu 4 mg/kg mc. sugammadeksu czas ten wynosił medianę 2,7 min (zakres 1,2–16,1) dla rokuronium i 3,3 min (1,4–68,4) dla wekuronium, podczas gdy neostygmina wymagała odpowiednio 49,0 min (13,3–145,7) i 49,9 min (46,0–312,7). Sugammadeks wykazuje także skuteczność w szybkim odwracaniu bloku po rokuronium w porównaniu z neostygminą stosowaną po cis-atrakurium oraz może być stosowany w sytuacjach wymagających natychmiastowego zniesienia bloku, np. po podaniu 16 mg/kg mc. z medianą czasu 4,2 min (3,5–7,7).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, lek zwiotczający, nawrót blokady, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik ciągu czterech, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Noridem 100 mg/ml
Sugammadex Noridem, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, jest selektywnym środkiem odwracającym blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez rokuronium i wekuronium poprzez tworzenie kompleksów w osoczu, co zmniejsza dostępność wolnego leku do receptorów nikotynowych. W badaniach klinicznych wykazano zależność dawka-odpowiedź w zakresie 0,5-16 mg/kg sugammadeksu, podawanego w różnych momentach blokady wywołanej rokuronium (0,6-1,2 mg/kg) i wekuronium (0,1 mg/kg). W kluczowych badaniach porównujących sugammadex (2-4 mg/kg) z neostygminą (50-70 μg/kg) odwrócenie bloku do stosunku T4/T1 ≥ 0,9 następowało istotnie szybciej: mediana czasu wynosiła 1,4-3,3 minuty dla sugammadeksu w porównaniu do dłuższych czasów dla neostygminy. Sugammadex wykazał także skuteczność w pacjentach z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z chorobliwą otyłością, gdzie dawkowanie dostosowane do rzeczywistej masy ciała skracało czas odwrócenia bloku (mediana 1,8 min vs 3,3 min przy dawkowaniu wg masy idealnej, p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, cis-atrakurium, działanie farmakodynamiczne, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, nawrót blokady, neostygmina, odtrutka, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zniesienie blokady - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dexmedetomidine EVER Pharma
Dexmedetomidine EVER Pharma jest dostępny jako jałowy koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 100 mikrogramów/ml deksmedetomidyny chlorowodorku. Produkt ma postać klarownego, bezbarwnego roztworu o pH 4,5–7,0 i wymaga rozcieńczenia przed podaniem do stężeń 4 lub 8 mikrogramów/ml. Dostępne opakowania zawierają ampułki lub fiolki o pojemnościach 2 ml (200 mikrogramów), 4 ml (400 mikrogramów) oraz 10 ml (1000 mikrogramów). Substancje pomocnicze to chlorek sodu i woda do wstrzykiwań, przy czym każdy mililitr koncentratu zawiera mniej niż 1 mmol sodu (około 3,5 mg), co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej. Rozcieńczanie można przeprowadzać w 5% roztworze glukozy, płynie Ringera, roztworze mannitolu lub 0,9% roztworze chlorku sodu, a po przygotowaniu roztwór należy delikatnie wymieszać i skontrolować wizualnie.
bezylan atrakurium, bromek glikopirolanu, bromek pankuronium, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chlorek miwakurium, chlorowodorek fenylefryny, cytrynian fentanylu, deksmedetomidyny chlorowodorek, dobutamina, dopamina, etomidat, koncentrat do sporządzania roztworu, lek anestetyczny, lek cholinolityczny, lek wazoaktywny, midazolam, mleczan Ringera, noradrenalina, płyn Ringera, siarczan atropiny, siarczan morfiny, środek zwiotczający, stabilność chemiczna i fizyczna, substytut osocza, sukcynylcholina, tiopental sodu, warunki aseptyczne